Gyógyszertan

 

Gyógyszertan (Gábriel Ildikó)

A gyógyszertan fogalma

  • Farmakológia: élő szervezetek és a működésüket befolyásoló anyagok kölcsönhatásaival foglalkozó tudomány

  • Orvosi farmakológia: gyógyszerekkel (farmakonokkal) foglalkozik

  • Főbb területei:

- Farmakodinámia: gyógyszer-hatástan

- Farmakokinetika: a szervezet hatása a gyógyszerre

- Experimentális f.:kísérletes (labor, állatkísérletek)

- Klinikai fk.: gyógyszeres terápia emberre való alkalmazása

- Toxikológia: méregtan, mellékhatások vizsgálata

- Farmácia: gyógyszerészet: gyógyszerek tulajdonságaival, előállításuk lehetőségeivel foglalkozik

A gyógyszerek lehetnek:

  • A gyógyszerek lehetnek:

  • Törzskönyvezett gyári készítmények

- meghatározott összetételű

- fantázianéven

- gyárilag előállított

- OGYI

- hatóanyag kémia nevét, mennyiségét feltüntetik a csomagoláson

- betegtájékoztató mellékelve

  • Magisztrális gyógyszerek

- gyógyszerész patikában állítja elő

- FoNo(Formulae Normales)

A gyógyszerek hatáserőssége

  • Egykeresztes: erős hatású szerek

  • Kétkeresztes: mérgek

  • Egy üres keresztes: altatók

  • Két üres keresztes: kábítószerek

A keresztjelzéssel ellátott gyógyszereket zárt szekrényben kell tartani.

A mérgek és kábítószerek kezelésére speciális rendszabályok vonatkoznak.

A gyógyszerek hatásmechanizmusai

  • Az egymásra hatás lehet:

- egyszerű kémiai reakció (savkötők)

- a hatóanyag makromolekuláris célponttal lép kapcsolatba

> enzim

> transzportfehérje

> sejtmembrán ioncsatornája

> receptor

 

Receptorelmélet

  • Elsődleges jelhordozók

- hormonok

- helyi hatású mediátorok

- transzmitterek

- gyógyszerek

  • Receptor és hatóanyag kölcsönhatása specifikus

  • A receptor ligandjai: egyfajta receptorhoz kötődni képes kémiai szerkezetek

  • Elhelyezkedhet a sejt felszínén vagy a sejtmagban

A ligandok lehetnek:

  • Agonista

  • Antagonista (inhibitor,blokkoló)

  • Partialis agonista

Receptorelmélet

  • Szelektivitás:hányféle ligand molekulát tud megkötni

  • Affinitás: milyen gyorsan, milyen tartósan

  • Elsődleges kötődési hely: támadáspont

  • Másodlagos kötődési helyek: mellékhatások

  • Csendes kötődési hely: nem vált ki hatást

Gyógyszeradagok

  • dosis curativa (DC) -> gyógyító adag

  • dosis tolerata -> legnagyobb tűrt adag

  • dosis toxica -> mérgezést okozó adag

  • dosis letalis (DL) -> halálos adag

  • terápiás index (DC/DL)

  • gyógyszeradagok

- tömegegységben (gramm vagy miligramm)

- biológiai hatás alapján (NE)

A gyógyszerek felszívódása

  • Az alkalmazás helyéről a vérbe bejutás folyamata

  • Membrántranszport

- pórusokon keresztül (kis molekulák)

- ioncsatornákon

- aktív transzport (ritkán)

 

 

  • A felszívódás függ:

- a szer fiziko-kémiai tulajdonságaitól

- a bejuttatás helyétől

- a bejuttatás módjától

- a gyógyszer formájától

- a gyógyszer vivőanyagaitól

  • Felszívódás a szájüregből

- sublinguális – teljes és gyors felszívódás

- a májat kikerüli

  • Felszívódás a gyomorból

- alacsony pH – savas vegyületek felszívódása jó

- gyomorürülés befolyásolja

- gyógyszerek egy része a sósav és pepszin hatására elbomlik (üresen a gyomor pH alacsonyabb)

  • Felszívódás a belekből

- éhbél felső szakaszán fejeződik be

- bélmotilitás befolyásolja (pl. hasmenés)

- retard készítmények

  • Felszívódás a végbélből

- a beteg nem kooperál, hányás, gyomornyálkahártya irritáció esetén

- kikerüli a májat

  • Felszívódás a tüdőből

- nagy alveolaris felület, jó vérellátás, vékony membrán

- gázok, folyadékok, aeroszolok

- szemcsék méretüktől függően jutnak a légutakba

- főleg asztmaellenes szerek

  • Felszívódás a bőr felületéről

- szaruréteg – rosszabb a felszívódás

- párolgást akadályozó anyagokkal fokozható

- iontoforézis (galvánáram)

- tapaszok

- liposzómák (bőrben raktár képződik)

- ritkábban: szem, száj, orr, hüvely nykh.

  • Parenterális felszívódás

- intracután: igen lassú felszívódás

- subcután

- intramusculáris (depó injekciók)

- intravénás (gyors hatás) – lassan, olajos és mikrokristályos inj. iv. nem!

Tapaszok

  • 5 funkcionális elem

- fedőréteg

- gyógyszerraktár

- speciális membránréteg (felszívódást szabályozza-nem mindegyikben van)

- ragasztóréteg

- leválasztható védőréteg

  • Felszívódás felhelyezéskor megindul, rövid idő alatt nagy mennyiségű gyógyszer kerül a bőrbe, majd egyenletes felszívódás és plazmaszint

  • A felszívódás mértékét a lefedett bőrfelület nagysága határozza meg

A gyógyszerek eloszlása

  • A gyógyszer a vérből a szövetek közé jut

  • Függ:

- bejuttatás helyétől és módjától

- fehérjékhez való kötődéstől

- diffúzió a membránrendszereken keresztül (pl. vér-agy gát, placenta)

- a gyógyszerek szelektív felhalmozódásától (az egyes szervekben különböző koncentrációban)

A gyógyszerek metabolizációja (lebontása)

  • A metabolit hatékonyabb is lehet

  • Fő helye a máj, két fázis:

- első: oxidáció, redukció, hydrolízis

(citokróm P450 enzim)

- második: konjugáció (metilezés,)

Enzimindukció: az enzimek aktivitását egyes anyagok megnövelik (újszülöttkori sárgaságban)

Enziminhibíció: enzimek gátlása ->

a gyógyszerhatást elnyújthatják

A gyógyszerek kiürülése

  • Vesén keresztül

  • Epével (enterohepatikus körforgás)

  • Tüdőn keresztül

  • Testnedvekkel

- izzadtság

- nyálmirigyek

- anyatej (!)

Felezési idő: a gyógyszer mennyisége a szervezetben felére csökken

Ismételt vagy folyamatos gyógyszerbevitel során észlelhető jelenségek

  • Tolerancia: csökken a válaszkészség napok, hetek alatt, több gyógyszer bevitele szükséges

Tachyphylaxia: tolerancia szinte percek alatt

  • Rezisztencia: gyógyszer hatásának csökkenése vagy megszűnése

  • Gyógyszermegszokás (habituáció) pl. hashajtók

  • Gyógyszerhozzászokás (addikció), -függőség (dependencia)

- pszichés: örömszerzés céljából

- fizikai: alkalmazkodási mechanizmusok

  • Idioszinkrázia: szokatlan válasz, genetikai eltérés

  • Gyógyszerallergia: első bejutáskor is kialakulhat, minimális mennyiség is kiváltja

Anaphylaxia, keresztallergia

  • Gyógyszer-felhalmozódás (kumuláció)

telítő adagolás – fenntartó kezelés

A gyógyszerhatást befolyásoló tényezők

  • Életkor

  • Betegségek

  • Hormonok

  • Táplálkozás

  • Genetikai tényezők

  • A gyógyszerhatás időszakos ingadozásai

Együttes gyógyszerhatások (gyógyszerinterakciók)

  • Eredménye szerint lehet:

- additív szinergizmus: hatásösszegződés

- potenciáló szinergizmus: hatás felerősítése

- antagonizmus: a hatás csökkenése

  • A kölcsönhatás mechanizmusai

- egyszerű kémiai reakció

- farmakokinetikai szintű: egymás felszívódását, fehérje-kötését, metabolizációját, eliminációját befolyásolják

- farmakodinamikai szintű: receptoriális vagy jeltovábbítási

  • Az antagonizmus lehet:

- kompetitív: a két szer a lekötődésért versenyez

- biológiai: különböző támodáspontokon

A gyógyszerek mellékhatásai

  • Minden gyógyszernek van

  • Fokozott gyógyszerhatásnak kitett szerveken gyakoribb (GI, máj, vese)

  • Állandó sejtosztódás – csontvelő

  • Fotoszenzitizáló hatás

  • Allergizáló hatás

  • Teratogén hatás

  • Nemkívánatos hatások

Gyógyszerformák

  • Szilárd

- porok (pulvis)

- osztatlan porok

- osztott porok

- zselatinkapszula

- tabletta

- pilula

- drazsé

- enterosolvens tabletták

- retard tabletták

- pellet

- mátrix

- hüvelykúpok (suppositorium)

  • Lágy

- kenőcsök (unguentum): alapanyag vazelin, sztearin v. szintetikus anyag, bőrön, nykh.-án át

- paszta: 40% feletti poranyag, keményebb

  • Folyékony

- oldat (solutio)

- keverék (mixtura)

- emulsio (foly.-foly.) – suspensio (szilárd –foly.)

- csepp (gutta)

- extractum (infusum, decoctum, macerátum,tinctura)

- szirup

- injekció: 50 ml-nél kevesebb, ampulla, patron, porampulla

- infúzió: 50-100 ml-nél több

A gyógyszerek felhasználása

  • A gyógyszerek rendelése

- recept (név, cím, kor, TAJ, BNO, orvos kód, munkahely)

- központi gyógyszertár, „unit dose”

  • A gyógyszerek tárolása

- általában 15-25 C között

- hűvös helyen: 5-15 C

- hűtőszekrényben: 2-5 C

- lejárati idő

- kábítószerek

  • A gyógyszerek kiadása
    (5-ös szabály):
    A megfelelő gyógyszert, a megfelelő időben, megfelelő adagban és megfelelő módon adjuk be a megfelelő betegnek.

A gyógyszerek előállítása

  • Új vegyület

  • Állatkísérletek

  • Klinikai fázis szakaszai

- első: egészséges, önként jelentkezőkön farmakokinetika, - dinámia vizsgálata

- második: betegeknek

- harmadik: kontrollált, széles körű vizsgálatok (kettős vak, placebo) -> törzskönyvezés, forgalomba hozatal

- negyedik: adatgyűjtés

A vegetatív idegrendszer gyógyszertana

Az idegszövet

  • Neuron

- sejttest (perikarion)

- dendritek

- axon:

neuroglia sejtek -> idegrost

glaisejt membrán lemezeket képez: velőshüvely

Ranvier-féle befűződések

- ingerületátadó nyúlványvégződések

Az ingerület keletkezése

  • Nyugalmi potenciál

  • Akciós potenciál

Depolarizáció-repolarizáció

A szinapszisok működése

  • Preszinaptikus sejt

  • Posztszinaptikus sejt: vesiculumok

  • Szinaptikus rés: transzmitterek

A reflexműködés

  • Receptorok

  • Bemenő (afferens) szár

  • Központ: feldolgozás

  • Efferens idegek

  • Célsejt – végrehajtó szerv

Az idegrendszer felépítése

  • Környéki: afferens és efferens neuronok, idegsejtek idegdúcokban

  • Központi idegrendszer (szürke- és fehérállomány)

- agy

- gerincvelő

  • Sejttípusok

- érzősejtek

- mozgatósejtek

- interneuronok (asszociációs sejtek)

A gerincvelő

A gerincvelői szomatikus reflexív

1. Receptor

2. Érző neuron

3. Asszociációs neuron

4. Perifériás mozgató neuron

A gerincvelői vegetatív reflexív

Az agyvelő

A vegetatív idegrendszer gyógyszertana

  • Zsigeri szervek akaratunktól független működésének egyensúlya

  • Kettős beidegzés

  • Szimpatikus idegrendszer

  • Paraszimpatikus idegrendszer

A vegetatív idegrendszer

Kémiai ingerátvitel

  • Kolinerg rendszer (Ach)

- VIR összes preganglionáris rostjai

- PSZ IR posztganglionáris rostjai

  • Adrenerg rendszer (A, NA)

- SZ IR összes posztganglionáris rostjai

A paraszimpatikus IR gyógyszertana

  • Kolinerg ingerátvitel

  • Acetilkolin – kolinerg receptorokon

  • Muszkarinszerű és nikotinszerű receptorok

  • Kolinerg ingerátvitel történik:

- vegetatív ganglion (N)

- vegetatív paraszimpatikus végkészülék (M)

- motoros véglemez (N)

- KIR kolinerg receptorai (minkét féle)

Paraszimpatikus izgatók

Acetilkolin-agonisták

  • Hatásai:

- pupillaszűkület (miózis)

- szívfrekvencia csökken (bradycardia)

- értágulat, vérnyomásesés

- hörgőszűkület

- fokozott bélmozgás és –szekréció

- húgyhólyag detrusor-izomzat összehúzódása, vizeletürítés

- verejtékezés

  • Kolinészterek

gyors inaktiváció

Carbachol 3% szemcsepp: glaukóma

  • Alkaloidok

- Muszkarin: Amanita muscaria, méreg

- pilocarpin: miosis, pupillaszűkület -> glaukóma: sugárizom összehúzódik, csarnokvíz elvezetése fokozódik, szem belnyomás csökken

Humacarpin 1%,2% szemcsepp

Kolinészteráz bénítók

  • A bontó enzimet reverzibilisen gátolják

  • neostigmin: Stigmosan, Mestinon, Mytelase, Ubretid

  • galantamin: Nivalin

  • Hatásaik:

- belek tónusát fokozzák – paralytikus ileusz

- húgyutak tónusát fokozzák - vizeletretencióban

- motoros véglemez működését serkentik – myasthenia gravis

- műtét alatt adott izomrelaxánsok antagonizálása

- atropinmérgezésben antidotum

Paraszimpatikus bénítók

Az atropin

  • Muszkarin típusú receptorokon antagonizálja az acetilkolint

  • Tropánvázas vegyületek

Az atropin hatásai

  • Simaizmok tónusa csökken – simaizom-görcs, bélgörcsök oldása

  • Hörgőtágulat – aszthma bronchiále

  • A GI rendszer perisztaltikája csökken – hasmenésben

  • Csökken a hányinger, hányás

  • Epehólyag elernyed, epevezeték görcse oldódik – epekő-kólikában

  • Erős, tartós pupillatágulat – szemészet

  • Szekréció csökken – műtét előtt

  • Tachycardia – bradycardia, AV-blokk

Az atropin mellékhatásai

  • Szájszárazság

  • Látási zavarok

  • Vizelési nehézség

  • Tachycardia

  • A testhőmérséklet növekedése

  • Székrekedés

  • Az arc, mellkas, nyak bőrének kipirulása

Az atropinmérgezés tünetei

  • Nevető-síró rohamok

  • Hallucinációk

  • Dühöngés

  • Tollfosztó kézmozdulatok

  • Kóma

  • Légzésbénulás, szívmegállás

  • Antagonizálásra esetleg fizosztigmin

  • Halálos adag: 100 mg

Készítmények

  • atropin: Atropinum sulf. Inj

  • atropin+opiátok: Morphinum HCl 2%+Atropinum sulf. 0,05%

Reasec tbl.: bélmozgásokat csökkenti, hasmenésekben

  • Szintetikus tropeinek komb.:

Meristin tbl, kúp, Steralgin inj., Neotroparin tbl. Ridol inj., tbl., kúp, Troparin Comb. Tbl – kólikás fájdalmak enyhítésére

  • Szemészet: Cyclopent, Humapent, Mydrum, Mydriacyl szemcsepp

  • Asthma bronchiale: Atrovent, Berodual aeroszol, Solvastmin tbl. (theophyllinnel)

  • Egyéb

- Ditropan, Detrusitol tbl.: hólyagizomzat hyperaktivitásban, gyakori vizelési inger esetén. Kevesebb mh.

- Pirenzepin Q tbl.: gyomorsav szekréció csökken, fekélybetegségben

A szimpatikus IR gyógyszertana

  • Tónus fokozható

- MAO enzim bénítása

- uptake mechanizmus gátlása

- NA kiáramlását fokozni lehet a raktárakból

  • Tónus csökkentése

- NA szintézis gátlása

- ingerület NA felszabadító hatás gátlása

- NA hatás gátlása a receptoron

SZIR receptorai

  • Alfa-1: bőrerekben (szűkítés), pupillában (tágulat), lépben (összehúzódás)

  • Alfa-2: béltraktusban (elernyedés), vércukor-emelkedés

  • Béta-1: szívben (poz. inotrop, koszorúerek tágulnak), izomerekben (tágulás)

  • Béta-2: hörgőkben (tágulás), méhben (elernyedés)

Szimpatikus izgatók

Adrenalin (epinephrin)

  • Mellékvesevelőben, stressz reakciónál felszabadul, vérkeringéssel az adrenerg receptorokhoz. Végkészülékben 90% NA és 10% A termelődik.

  • Hatásai:

- Erek: bőrben és lépben szűkül, izmokban tágul. Vérnyomás nő.

- Szív: frekvencia és összehúzódás ereje nő, koszorúserek tágulnak. Oxigénigény nő.

- Simaizom: tónus csökken (AB – hörgtágítás)

- Anyagcsere: nő, hőtermelés nő, vércukorszint nő

- KIR: stimuláló hatás

- Allergia: akut tüneteket szünteti

  • Készítmény: Tonogen 1 mg inj.

  • Terápiás felhasználás

- anaphylaxia

- keringési elégtelenség

- műtéti terület vértelenítése

- újraélesztés

 

Noradrenalin

  • Erős alfa-receptor izgató, emeli a vérnyomást

  • Arterenol inj. (egyedi import)

  • Th.: szeptikus sokk

Isoprenalin

  • Erős béta-receptor izgató

  • Isuprel inj.

  • Th.: súlyos bradycardia, bronchusszűkület

Dopamin

  • NA előanyaga

  • Extrapiramidális rendszer működésében alapvető (Parkinson kór), gyógyszerként KIR-be nem jut be

  • Hatás dózisfüggő

- alacsony: dopamin-rec. – veseereket tágítja

- közepes: pozitív inotrop

- magas: érszűkítő (mint a NA)

Dobutamin

  • A dopamin származéka

  • Béta-1 receptorokra hat

  • Th.: szívelégtelenség

Szelektív béta-2-izgatók

  • Asthma bronchiale kezelésére (hörgtágítók)

- Salbutamol, Ventolin, Foradil, Berotec, Berodual (comb.), Astmopent, Bricanyl

Gyors hatáskezdet, közepes hatástartam (3-6 óra)

Inhaláció esetén kevesebb mh.

- Serevent, Spiropent

Tartós hatású készítmények (12 óránál túl)

Lassú hatáskezdet, rohamok oldására nem.

Fenntartó kezelésre

  • Szülészeti szerek

Partusisten inj,tbl, Pre-par inj,tbl

Méhizomzatot ellazítják, fenyegető vetélésben

Egyéb szimpatikus izgatók

  • amphetamin: NA felszabadulást segíti, KIR-t izgatja

  • ephedrin (Epherit, Ng. Ephedrini)

hatás: érösszehúzó (lokálisan, hypotonia), hörgtágító

Komb.: Coderit N tbl., Solvasthmin tbl. (AB), Calciphedrin tbl,

  • Sympatomim, Gutron, Pulsotyl csepp: orthosztatikus hypotonia

  • Afrin, Nasivin, Novorin, Naphazolin oldat: helyileg, orrnyálkahártya duzzanatának csökkentésére, középfül gyulladásakor

Tartós adásuk károsít (rebound), túladagolás esetén szimpatikus tünetek

  • Disophrol Repetabs tbl, Contac caps: per os, orrnykh. Duzzanatát vcsökkentik.

  • Visine szemcsepp: a kötőhártya gyulladásos, allargiás irritációjában

Szimpatikus bénítók

Alfa-szimpatolitikumok

  • Ergot (anyarozs) alkaloidok

- ergotamin – Ergam csepp, inj.

- methylergometrin – Methergin inj.

Tömlős gomba alkaloidjai.

A méh simaizomzatát és ereit erősen összehúzzák, szülés utáni ill. erős menstruációs vérzésekben.

- ergotamin+komb. – Kefalgin drg. (+koffein, aminophenazon)

- dihydroergotamin – Neomigran orrspray

Az agyi erek pulzálásának csökkentésével oldják a migrénes fejfájásokat. Antiszerotonin hatás is segíti.

  • Szelektív alfa-1 szimpatolitikumok (perifériás hatású antiadrenerg szerek)

- Minipress, Hytrin, Ebrantil: értágító hatásúak, hypertóniában

- Alfetim, Alfetim SR tbl.: prosztatatúltengésben csökkenti a hólyagnyak és a prosztata simaizomzatának tónusát, könnyíti a vizeletürítést

Béta-szimpatolitikumok (béta-blokkolók)

  • Ritmuszavarok: Tachycard ritmuszavarok, paroxyzmális tachycardiák, kamrai és pitvari ritmuszavarok kezelésére is

  • Angina pectoris: szívmunkát csökkentik (- inotrop hatás, bradycardia) -> szívizom oxigénigény csökken

  • Hypertonia: főleg fiatalabb betegeknél, fokozott szimpatikus túlsúly esetén. PTF csökkentésével hatnak. Renin felszabadulást is gátolják. Kombinációban is.

  • Krónikus szívelégtelenség

  • Migrén megelőzés

  • Glaukómás roham megelőzésére

Béta-blokkolók mellékhatásai

  • Bronchusszűkület – kardioszelektív szerek!

  • Hypoglikémia

  • Alvászavar, nyugtalan alvás

  • Rebound hypertonia

  • Érszűkületes tünetek romlanak

  • Kariális decompenzáció, bradycardia

  • KI: súlyos kard. dekomp., súlyos bradycardia, hypotonia, AB, DM

Készítmények

  • Nem szelektív: Sandonorm, Tobanum, Trasicor, Visken, Inderal, Propranolol, Huma-Pronol, (Sotalex)

  • Szelektív: Lokren, Concor, Brevibloc, Betaloc, Betaloc ZOK, Atenolol, Blokium, Tenormin,

  • Kombinációban: Viskaldix, Atenolol comp.

  • Szemészetben: Timoptic, Betoptic szemcsepp

Noradrenalin szintjének csökkentésével ható szerek ( központi hatású antiadrenerg szerek)

  • NA szintézisét csökkentő szerek

Dopegyt: hypertonia, vizeletet sötétre színezheti, ma ritkán

  • Adrenerg neuron bénító

- Tendor, Estulic: NA felszabadulást gátolja a végkészülékben

- Cynt, Physiotens: agytörzsi imidazolin rec.-on

- Ismelin szemcsepp: glaukóma

- Bretylat inj.: ritmuszavarok kezelésére

  • NA hatás gátlása – feedback-kel

- clonidin (Aruclonin, Isoglaucon szcs.-glaukóma)

A központi idegrendszer gyógyszertana

Az általános érzéstelenítés

A cél :

  • Fájdalommentesség

  • Amnézia

  • Hypnosis, alvásszerű állapot

  • Izomellazulás

Ideális gyógyszer? – Kombináció

Inhalációs narkotikumok

  • Aether ad narcosim, Chloroform, Chloraethyl oldat

  • Halothan (Narcotan) oldat

Nem gyúlékony, nem irritál. Vérnyomás és pulzus csökken Bronchusizomzatot elernyeszti. Uterust relaxálja.

Mellékhatás: malignus hyperpyrexia, halothan hepatitis.

  • enflurán (Enthran) oldat

  • isoflurán (Forane) oldat

Kellemetlen, irritáló szag, narkózis bevezetésére nem alkalmas. Vérnyomást kevésbé csökkenti.

  • sevoflurán (Sevorane) oldat

Nem irritál, gyors elalvás és ébredés. Stabil keringés.

  • Nitrogénoxydul

N2O + O2 keverék (kéjgáz). Analgetikus hatás.

Intravénás narcoticumok

  • barbiturátok (Trapanal inj., Brietal inj.)

Gyors hatás. Köhögés, gégegörcs, bronchospazmus lehet. Nincs analgetikus hatásuk. Kumulálódik.

Intenzív th.: görcsgátlás, koponyaűri nyomás csökkentése

  • benzodiazepinek (Seduxen, Dormicum)

Premedikáció, szedáció, NLA, ko-indukció.

Iv. és per os. Izomrelaxáció, amnézia, görcsgátlás.

Antidotum: Anexate inj.

  • Opiátok (Rapifen, Fentanyl)

  • Egyéb vegyületek:
    - Calypsol inj.

Kataleptikus állapot, fájdalomcsillapító hatás. Lassú ébredés, hallucinációk, hányinger, hányás. Légzést nem deprimálja, vérnyomás nő, im. is. Mentés, égési sérültek, sokk esetén.
- propofol (Diprivan): gyors ébredés, vérnyomás csökken

Premedikáció

  • A beteg megnyugtatása, félelmének leküzdése

  • Narkotikum igény csökkentése

  • Alkalmazott gyógyszerek:

- nyugtatók: BZD per os!, neuroleptikumok

- fájdalomcsillapítók: opiátok, NSAID

- PSZ bénítók: atropin (gyerekek)

- hányáscsillapító

- savcsökkentés

Nyugtatók, altatók, szorongáscsökkentők

Bevezetés

  • Anxiolítikus hatás: szorongásoldó

- szorongás: tárgytalan félelem

- fiziológiás: gyorsan kezdődik, rövid ideig tart, hirtelen szűnik

- patológiás: túlzott válasz, a normális életvezetést is befolyásolja

- kialakulhat pánikbetegség, pszichoszomatikus betegségek

- szimpatikus IR aktiválódik: vérnyomás nő, pulzusszám nő, csökkent nyáltermelés, GI zavar

- kezdetben barbiturátok, meprobanát, ma

  • Szedatív hatás: az idegfeszültség,a félelem, a rossz pszichés közérzet oldása (BZD)

  • Hipnotikus hatás: sgítik az elalvást, megnyújtja az alvás idejét

Az alvás

  • A fáradtság kipihenésének szakasza

  • Diffúz kérgi gátlás (thalamus, formatio reticularis)

  • Paraszimpatikus rendszer túlsúlya (alapanyagcsere csökken)

  • Reflexeknek, automatizmusoknak nagy szerepe van

  • 90 perces szabályosan ismétlődő ciklusok, ezek öt fázisból állnak

Az alvási ciklusok fázisai

Szendergés

2. Felületes alvás

3. Mély alvásba való átmenet

4. Cerebrális (mély) alvás - alvajárás

5. REM alvás – gyors szemmozgások szakasza (álom)

Alvászavarok

  • Elalvási

  • Átalvási: gyakori vagy túl korai felébredés

  • Primer insomnia

  • Szekunder (fájdalom, viszketés, légszomj, kávé – oki terápia)

 

Benzodiazepinek

  • GABA-rendszer (gátló hatású) működését fokozzák

- GABA (gamma-aminovajsav): gátló neurotranszmitter

- GABA receptorkomplex BZD receptorához kötődnek, GABA hatását erösítik ->erősebb gátlás

- klorid-ion csatornákat befolyásolják: Cl- áramlik be -> hyperpolarizált lesz a sejtmembrán

  • Hatásaik:

- anxiolitikus (szorongásoldás)

- szedatív

- hypnotikus - altató hatás (nem fiziológiás – „REM fosztók”)

- amnesztikus

- izomrelaxáns

- antikonvulzív (tolerancia alakul ki)

  • Mellékhatások: bágyadtság, memória- és figyelemzavarok, eufória, zavartság (időseknél), paradox reakció (dühreakció)

Tilos autót vezetni!

  • Interakció: KIR gátlóival fokozzák egymás hatását (alkohol!)

  • Krónikus adagolás: dependencia, tolerancia anxiolitikus hatással szemben nincs, rövid ideig adjuk!

BZD alkalmazása

  • Szorongásos betegségek, fóbiák

  • Pánikbetegség (nagy potenciálú BZD-k)

  • Pszichózisok, elmezavarok akut izgalmi állapotai

  • Alkohol- és drogmegvonás

  • Alvászavarok

  • Status epilepticus

  • Műtéti premedikáció

 

BZD készítmények

  • Anxiolitikus hatású BZD-k

- SEDUXEN (diazepam) tbl., inj.: szorongásoldó, izomlazító, görcsgátló (iv.)

- STEZOLID (diazepam) 5, 10 mg rektális oldat

- RUDOTEL tbl., Meazepam-Q tbl

- GRANDAXIN tbl.

- XANAX, FRONTIN (alprazolam) 0,25-0,5-1 mg tbl.: nagypotenciálú szer

- ELENIUM, LIBRIUM tbl.

  • Altató hatású BZD-k

Rövid (6 óra) felezési idejű szerek: (elalvási zavarokban)

- DORMICUM (midazolam) tbl., inj.

- LENDORMIN tbl

- GERODORM tbl.

Közepes (6-12 óra) felezési idejű

- SIGNOPAM

Hosszú felezési idejű (másnapi bágyadtság)

- EUNOCTIN

  • BZD receptorokon ható nem BZD típusú szerek

- STILNOX : kicsi tolerancia, elvonási tünet ritka

- IMOVAN: igen kevés mh., nagy figyelmet igénylő munkát végzők alvászavaraiban

  • Egyéb

- ANXIRON tbl.: kevésbé hatékony, hatás két hét múlva

- ATARAX tbl.: szorongások okozta vegetatív tünetekre is jó

- HEMINEVRIN kapsz., inj.: jó görcsgátló, delirium tremens kezelésében, légzésbénulást okozhat, nagy dependencia veszély,

- VALERIANA COMP. drg.: macskagyökér kivonat, enyhe

- ANDAXIN tbl.szedatohipnotikus, tolerancia és dependencia alakul ki, delirium tremensben

- NOXYRON tbl.: euforizáló hatás, hozzászokás veszélye nagy, csontvelő- idegrendszer károsodást okoz, ma már nem használjuk

- SEVENAL (phenobarbital): barbiturát, altatóként már nem, görcsgátló hatás – eclampsia kezelésére (GERMICID C kúp), enziminduktor hatás – újszülöttkori sárgaságban

Antipszichotikumok

Skizofrénia

  • Tünetei:

- pozitív: zavartság, téveszmék, hallucinációk, zavaros gondolkodás

- negatív: érzelemszegénység, indítékszegénység, lelassultság, szegényes érzelemvilág

  • Előfordulhatnak pszichomotoros nyugtalansággal járó szakaszok

Az antipszichotikumok

  • Régi név: neuroleptikumok

  • Trankvilláns (csendesítő) hatású

antipszichotikumok

  • Hatás:

- megszüntetik a hallucinációkat és a téveszméket

- csökkentik a beteg zavartságát

- nyugodttá, közömbössé, az orvos számára hozzáférhetővé teszik a beteget

Hatásmechanizmus

  • Skizofréniában fokozott dopamin aktivitás, több dopamin receptor

  • Egyéb transzmitterek (szerotonin, NA) termelésének zavara

  • Neuroleptikumok dopamin-antagonista hatásúak, pozitív tünetekre (hallucináció, téveseszmék, magatartászavarok) hatnak

  • A negatív tünetekre többnyire nem hatnak

Egyéb hatásaik

  • Hányáscsillapító hatás

  • Hibernáló hatás

  • Antihisztamin hatás

  • Altató hatás

  • Szimpatolitikus és paraszimpatolitikus hatás

Terápiás indikációk

  • Pszichózis, akut pszichotikus állapotok

  • Abúzusok elvonási tünetei

  • Hányás

  • Csillapíthatatlan csuklás (Haloperidol)

  • Műtéti premedikáció

  • Neurolept analgézia (Droperidol)

  • Allergia (antihisztamin hatásúak)

Mellékhatások

  • Extrapiramidális tünetek

  • Hyperprolaktinémia, galaktorrhoea, szexuális zavarok

  • Perif. Paraszimpatikus gátló hatás: vizelési nehézség, székrekedés, szájszárazság, ritmuszavarok

  • Neuroleptikus malignus sy.: láz, remegés, katatónia, RR emelkedés

Kontraindikációk

  • Vese- és májelégtelenség

  • Epilepszia

  • Glaucoma

  • Prostata hyperplasia

  • Időskor

Általános irányelvek

  • Kezdetben egyféle gyógyszer

  • Hatás kb. 2-4 hét alatt

  • Folyamatos adagolás

  • Az adagolást a tünetek megszűnte után több hónapig, ismételt visszaesések után évekig indokolt folytatni

Antipszichotikus típusos gyógyszerek

  • Kis potenciálú szerek

Melleril tbl: szorongásoldó, ehyhe altató hatás, mh.: vegetatív tünetek

Tisercin tbl.

Hibernal tbl, inj, kúp: norm. testhőt is csökkenti, mesterséges hypothermia

  • Közepes potenciálú szerek

Cisordinol tbl, Fluanxol Depot inj.

  • Nagy potenciálú szerek

Piportil tbl, Terfluzine tbl, Truxal drg, (kevesebb mh – Parkinson-szerű állapot), Haloperidol tbl, inj. (hányáscsillapító), Droperidol inj. (NLA)

Antipszichotikus atípusos gyógyszerek

Kevesebb mh., szerotonin antagonista hatás is

  • Leponex tbl.

antikolinerg – nem alakul ki mozgászavar, agranulocitózist okozhat, erős nyugtató hatás

  • Risperdal tbl.

kevésbé okoz extrapiramidális tüneteket, a negatív tüneteket is csökkenti !, csökkenti a szorongást, félelmet

  • Tiapridal tbl, inj.

  • Zyprexa tbl, Seroquel tbl

Antidepresszánsok

Depresszió

  • Olyan endogén pszichiátriai kórkép, amelyre a hangulati élet zavara jellemző.

  • A legjellemzőbb tünetei:
    - Apátia (közöny)
    - Pesszimizmus
    - Önbizalomhiány
    - Bűntudat
    - Döntésképtelenség
    - Alvászavar
    - Étvágytalanság
    - Kezdeményező-készség hiánya

A depresszió alkoholizmushoz, szomatikus megbetegedésekhez súlyos esetben öngyilkossághoz vezethet

Az antidepresszánsok alkalmazása

  • Antidepresszív szerek terápiás indikációi:
    - Depresszió minden formája
    - Pánikbetegség, szociális fóbia
    - Kényszerbetegségek
    - Gyermekek éjszakai ágybavizelése
    - Bulimia (Pszichés eredetű kóros étvágyfokozódás)

  • Adagolása:
    - A kezelés minimálisan 4-6 tartson, súlyos esetben fenntartó kezelésre is szükség lehet.

Antidepresszáns gyógyszerek

  • Nem szelektív felvételgátlók:
    Melipramin, Anafranil, Teperin, Ludiomil, Tolvon.

  • Szelektív szerotonin felvételgátlók:
    Prozac, Seroxat, Zoloft, Seropram, Citalodep.

  • MAO-bénítók:
    Aurorix.

  • Egyéb szelektív készítmények:
    Coaxil, Remeron.

A szívelégtelenség terápiája - A keringés - Szívelégtelenség

  • Perctérfogat csökken -> szövetek vérellátása nem lesz elegendő

  • Leggyakoribb okai

- szívizomzat károsodása (ISZB, gyulladásos betegségek)

- a szív fokozott terhelése (hypertonia, vitiumok, hyperthyreosis stb.)

- krónikus tüdőbetegségek

- egyéb: ritmuszavarok, pericarditisz, gyógyszerek …

A szív teljesítményét meghatározó tényezők

  • Előterhelés (preload):

- végdiasztolés rosthosszúság

- legfontosabb a szívbe történő vénás visszaáramlás (vénás tónus)

- Frank-Starling törvény (A tágulékony izomrostok összhúzodási ereje megnő)

  • Utóterhelés (afterload)

- legfontosabb a perifériás ellenállás

  • Kontraktilitás

  • Szívfrekvencia

- PTF-t meghatározó egyik tényező

Adaptációs mechanizmusok

  • szimpatikus idegrendszer aktivációja

  • neurohormonális rendszer

  • Starling-mechanizmus, kamrai hypertrófia

Tünetek

  • Terhelési intolerancia (fulladás, fáradtság)

  • Pangásos jelek, folyadékretenció (kis- és nagyvérkör)

  • Aritmiákra való hajlam

  • Cyanózis, légzési elégtelenség

A szívelégtelenség funkcionális osztályozása

  • NYHA klasszifikáció (New York Heart Association)

I. A szokásos fizikai aktivitást nem korlátozza

II. A fizikai aktivitást enyhén korlátozza

III. A fizikai aktivitást erősen korlátozza, kisebb tevékenység is fulladáshoz vezet

IV. nyugalomban is tüneteket okoz

Terápiás lehetőségek

  • Kontraktilitás fokozása: szívglikozidok, pozitív inotrop szerek

  • Előterhelés csökkentése: vénás értágítók, vízhajtók

  • Afterload csökkentése: perifériás értágítók

  • Szimpatikus hatás gátlása: béta-receptor blokkolók

Gyógyszeres kezelés

  • ACE gátlók (angiotenzin II kialakulásának gátlása)

  • Vízhajtók

  • Béta blokkolók

  • Kardiotonikumok (+ inotrop szerek)

Szívglikozidok

  • Digitalis purpurea ill. lanata glikozidja
    (Gyapjas gyűszűvirág levelei)

Digitáliszok hatásai

  • Pozitív inotrop hatás: Na-K pumpát gátolják. Na száma nőa szívizom sejtekbe, fokozott Na-Ca csere, Ca szint nő -> Erősödik a szívizomrostok kontrakciója

  • Paraszimpatikus tónusfokozódás: vágusztónus fokozódik -> szívfrekvencia és pitvar-kamrai ingerületvezetés sebessége csökken

  • A szívizom automáciájának növekedése: Fokozódik a sinus csomón kívüli ingerképzés

  • Fokozza a natriurézist -> csökken a renin felszabadulás a vesében

Alkalmazás

  • Krónikus szívelégtelenség (NYHA II-III)

  • Pitvari tachycard ritmuszavarok

  • Krónikus pitvarfibrilláció frekvencia kontrolljára

  • Kontraindikációk:

- AV-blokk, bradycardia

- hypertrófiás CMP

- akut iszkémiás epizód

- digitálisz intoxikációban

- WPW-szindrómában

- hypokalémia kerülendő!

A digitáliszok adagolása

  • Telítő adag – fenntartó adag

  • Intermittáló kezelés – vérszint monitorozás

  • Veseelégtelenségben dóziscsökkentés

  • Időskorban fokozott a toxicitás veszélye

  • Kis hatásszélesség, hosszú felezési idő

Digitálisz intoxikáció tünetei

  • Kardiológiai

- bradycardia

- kamrai extraszisztolék (bigeminia)

- AV-blokk

  • Gasztrointesztinális

- hányinger, hányás, étvágytalanság

  • Szemtünetek

- szemkáprázás, kettőslátás

  • Neurológiai

- gyengeség, fáradékonyság, zavartság, álmatlanság, depresszió, szédülés

  • EKG

- a fentieken kívül sajkaszerű ST depresszió

Digitálisz intoxikáció kezelése

  • Adagolás felfüggesztése

  • Folyadékpótlás, K+ szint rendezése

  • Antiaritmiás kezelés (phenitoin)

  • Ideiglenes PM kezelés

  • Súlyos esetben digoxin specifikus Fab antitest (Digibind)

  • Forszírozott diurézis, aktív szén

Digitálisz készítmények

  • digoxin

Digoxin 0,25 mg tbl., 0,5 mg inj., 0,1% csepp

  • digitoxin

Digimerck tbl., Digimerck minor tbl.,

Általában vesebetegeknek, máj metabolizálja

  • Isolanid tbl.

Szimpatomimetikumok

  • Szív béta-1 receptoraira hatnak

  • Adenil-cikláz enzim aktiválódik -> cAMP szint megnő

  • Ca++ csatornák foszforizálódnak -> Ca++ beáramlás megnő

  • Kontraktilitás megnő

  • SR-ba is több Ca kerül -> relaxáció gyorsul – diasztolés telődés javul

Dopamin

  • Hatása dózisfüggő

- alacsony dózis: dopamin receptor

vese- és mesenteriális ereket tágítja – „vesedózis”

- közepes dózis: béta-1-receptor

pozitív inotrop hatás

- magas dózis: alfa-receptorok vazokonstikció

Dobutamin (Dobutrex inj.)

  • Dopamin szintetikus analógja

  • Béta-receptor izgató

  • Pozitív inotrop hatás

milrinone (Corotrope inj.)

  • Foszfodiészteráz gátlók

  • Pozitív inotrop és értágító

  • Rövid időtartamú iv. kezelés

levosimendan (Simdax konc.)

  • A sejtek kálciummal szembeni érzékenységét fokozza

  • Más kezelésre nem reagáló esetekben

  • Rövid távú kezelésre

Szívritmuszavarok kezelése

A szívizom akciós potenciálja

Spontán diasztolés depolarizáció

A szívizomzat
elektrofiziológiai tulajdonságai

  • Automácia

  • Ingerelhetőség

  • Vezetőképesség

  • Vezetési sebesség

  • Refrakter periódus

- abszolút

- effektív

A ritmuszavarok keletkezésének mechanizmusa

  • Kóros automácia

- passzív (sinuscsomó aktivitásának)

- aktív (spontán diasztolés depolarizáció gyorsul)

  • Reentry (Újra belépés)

- anatómiai

- funkcionális

Utódepolarizáció

Vaughan-Williams beosztás

  • Az antiarritmiás szerek az ugynevezett Vaughan-Williams klasszifikáció alapján osztjuk fel:
    - I. Csoport: Na-csatorna gátlók (Chinidin, Lidocain, Ritmonorm)
    - II. Csoport: A szimpatikus tónust befolyásoló szerek
    (Béta-blokkolók)
    - III. Csoport: A repolarizációt megnyújtó szerek (Cordaron)
    - IV. Csoport: Ca-csatorna gátlók (Verapamil, Isoptin SR)
    - V. Csoport: Nervus Vagus tónusát befolyásoló szerek (Digitálisok, Atrpoin)

Elektromos kardioverzió és defibrilláció

  • A választandó módszer olyan tachyarritmiák megszüntetésére amelyek hemodinamikailag súlyos állapottal járnak vagy gyógyszeres kezelésre nem reagálnak.

  • A kezelés lényege:
    Nagy erejű áramütés hatására a szív minden elektromos tevékenysége rövid ideig szünetel ekkor a sinus csomóból származó inger újra indulhat.

  • Defibrilláció:
    Aszikron modón leadott nagy energiájú sokk -> kamrai fibrilláció megszüntetésére használják.

Pacemaker

  • Ingerképző készülék melyekben a pulzusgenerátor által képzett elektromos impulzusokat az elektród katéter a vele érintkező szívizomsejtekbe vezeti.

  • Lehet pitvari, kamrai, vagy kétüregi

  • Alkalmazhatók:
    Átmenetileg vagy tartós

 

A hypertonia kezelése

Hypertonia

  • 130/970 Hgmm

  • Ok: arteriolák általános szűkülete

- szekunder (5-10%)

- esszenciális hypertonia

  • Kockázati tényezők: elhízás, stressz, életkor

  • Szövődmény: érelváltozások, bal kamra hypertrophia (AMI, stroke, szívelégtelenség, veseelégtelenség, aortaaneurizma)

Antihypertenzív szerek

  • Perctérfogat csökkentés: béta-blokkolók

  • Perifériás érellenállás csökkentése: értágítók, szimpatolitikumok, ACE-gátlók

  • Mindkét hatás: vízhajtók

A kezelés alapelvei

  • Monoterápia – kombinált kezelés

  • Individuális kezelés

  • Tolerancia alakulhat ki

  • Fokozatos csökkentés

  • Orthosztatikus hypotonia

  • Elhagyás -> rebound hypertonia

  • Életmód!: testmozgás, fogyás, sószegény étrend, dohányzás elhagyása

Antihypertenzív szerek

  • Vízhajtók

  • Szimpatolitikumok

  • ACE-gátlók

  • Angiotenzin II receptor antagonisták

  • Arteriolás értágítók

  • Kálciumcsatorna-blokkolók

Na-ürítést fokozó vízhajtók

  • Na-ürítés-folyadékürítés – keringő vértérfogat, perctérfogat csökken

  • Perifériás érellenállás csökken

  • Idős, elhízott betegeknél gyakran jó hatásúak

  • Kis adagok esetén is jó kifejtik vérnyomáscsökkentő hatásukat

Szimpatolitikumok

  • Alfa-receptor blokkolók: értágítás

  • Béta-receptor blokkolók: perctérfogat csökken

  • Központi idegrendszeri hatásúak

Központi idegrendszer vérnyomás szabályozását befolyásoló gyógyszerek

  • methyldopa (Dopegyt tbl.): adrenerg idegvégződésekben hamis transzmitter, szimpatikus tónus csökken, terhességi hypertóniában

  • Cynt tbl, Physiotens tbl, Tenaxum tbl: agytörzsi imidazolin receptorokon hat

Perifériás hatású alfa-rec. blokkolók

  • Minipress tbl, Huma-Prazin tbl

  • Hytrin tbl

  • Ebrantil caps, inj

  • Cardura tbl, Doxazosin tbl

Béta-receptor blokkolók

  • Szívfrekvencia csökken -> perctérfogat csökken -> szívmunka csökken, diasztolé megnyúlik -> coronária átáramlás javul

  • Renin-termelés csökken

  • Centrális szimpatikus aktivitás csökken

Béta-blokkolók mellékhatásai

  • Bronchusszűkület – kardioszelektív szerek!

  • Hypoglikémia

  • Alvászavar, nyugtalan alvás

  • Rebound hypertonia

  • Érszűkületes tünetek romlanak

  • Kariális decompenzáció, bradycardia

  • KI: súlyos kard. dekomp., súlyos bradycardia, hypotonia, AB, DM

Készítmények

  • Nem szelektív: Sandonorm, Tobanum, Trasicor, Visken, Inderal, Propranolol, Huma-Pronol, (Sotalex)

  • Szelektív: Lokren, Concor, Brevibloc, Betaloc, Betaloc ZOK, Atenolol, Blokium, Tenormin,

  • Kombinációban: Viskaldix, Atenolol comp.

  • Szemészetben: Timoptic, Betoptic szemcsepp

Renin-angiotenzin-system (RAS) gátlás

  • Béta-blokkolókkal: renin felszabadulás gátlás

  • ACE-gátlókkal: angiotrnzin II létrejöttének gátlása

  • Angiotenzin-antagonistákkal (ARB): angiotenzin receptorkötődését gátolják

ACE-gátlók

  • captopril: Tensiomin (étkezés előtt egy órával)

  • Inhibace, Ednyt, Renitec, Enap, Monopril, Lisopress,Coverex, Tritace, Accupro, Lotensin, Gopten

  • +diuretikum: Co-Renitec, Accuzide, Lotensin HCT, Inhibace Plus

  • +Ca-csatorna bl.: Triasyn tbl, Tarka caps

Klinikai alkalmazás

  • Hypertónia: veseelégtelenség, diabétesz, magas renin-szint, szívizomhypertrófia, metabolikus X (inzulinérzékenységet növelik)

  • Krónikus szívelégtelenség

  • AMI: gátolják a remodellinget

ACE gátlók mellékhatásai

  • Száraz köhögés

  • Ízérzés-zavar

  • Bőrkiütés

  • Anémia

  • Hyperkalémia

  • Angioödéma

  • Teratogenitás

  • Nem alkalmazható: terhesség, mko-i veseartéria-szűkület

Angiotenzin II rec. antagonisták

  • Cozaar, Hyzaar(comb.), Diovan, Varexan, Diovan HCT, Aprovel, Coaprovel, Atacand, Atacand plus, Micardis tbl.

  • Hypertóniában és pangásos szívelégtelenség esetén

  • Kombinációban vízhajtó (HCT)

Ca-csatorna blokkolók

  • Csökkentik a Ca sejtbe való bejutását

  • Gátolják a noradrenalin hatására sejten belüli Ca felszabadulást (sec. messenger)

  • Érfalra és szívizomsejtekre is hatnak: értágítás, szívmunka, kóros ingerképzés csökkentése

  • Elsősorban artériás értágítók

Kalciumcsatorna-blokkolók

  • Intracelluláris Ca-szint csökken – érfali simaizomzat összehúzódási képessége csökken

  • Előnyös hatásai ISZB esetén

- arteriolás rendszert tágítják -> perifériás ellenállás csökken -> szív utóterhelése csökken

- koszorúsereket tágítják, kollaterálisok vérátáramlása nő

- szívfrekvencia csökken, negatív inotrop hatás csökkenti a szívmunkát, oxigénigényt

Ca-csatorna blokkoló gyógyszerek

  • verapamil (Verapamil tbl. Isoptin SR tbl., Cinopamil R caps.): szupravenriculáris ritmuszavarokban

  • diltiazem (Blocalcin tbl., Dilzem tbl.)

  • nifedipin (Cordaflex tbl., retard tbl., spray, Corinfar drg. Adalat caps., retard ftbl., inf.)

  • Amlodipin (Norbodipin, Cardilopin)

  • Új, hosszabb hatású vegyületek: Plendil tbl., Lomir tbl., Lacipil tbl., Baymicard tbl., Baypress tbl., Norvasc tbl., Felodipin tbl.,

Hypertóniás krízis

  • Sürgősségi ellátás

  • Hypertónia, terhességi toxémia, akut glomerulonefritisz, akut veseelégtelenség (mérgezések)

  • (Tensiomin tbl. szétrágva, Corinfar szétrágva v. spray)

  • Ebrantil iv.

  • Furosemid, Furon iv.

  • Nitomint, nitrolingual spray v. sl. tbl

  • Szedatívum (Seduxen, Dormicum iv.)

  • Kiváltó ok megszüntetése

Antianginás szerek, keringésjavítók

Angina pectoris

Angina pectoris tünetei

  • Lehet epigasztriális is! – alsó fali ischémia

Az angina pectoris gyógyszeres kezelése

  • Nitritek és nitrátok

  • Béta blokkolók

  • Kalciumcsatorna-blokkolók

 

Nitritek és nitrátok

  • Hatás

- érfal simaizomsejtjein NO felszabadulást váltanak ki

- tágítják a kollaterális ereket -> szívizom vérellátása javul, oxigénkínálat nő

- vénás értágítás -> előterhelés, szívmunka, oxigénigény csökken

- nagyobb dózisban arteriolák is tágulnak -> utóterhelés csökken, oxigénigény csökken

  • Indikációs területei

- Angina pectoris

- AMI

- Bal-szívfél elégtelenség

- Akut tüdőödéma (ha a keringés stabil)

- Portális hypertenzió, nyelőcső vénatágulatok

  • Alkalmazásuk módja

- iv.

- sublinguális: rohamok oldására

hatás 1-2 perc alatt, de hamar lezajlik (3-30 perc), spray – tbl.

- orális: hatás lassan, de elhúzódóan

- transzdermális (tapasz)

Nitrát tolerancia

  • Hatásához –SH csoport kell

  • Cisztein aminosavból nyeri

  • Folyamatos adagolás esetén a cisztein raktárak kimerülnek

  • Intermittáló adagolás szükséges

  • Mellékhatások: fejfájás, hányinger, kipirulás, reflexes tachycardia, nyelvzsibbadás, vérnyomáscsökkenés

Nitritek és nitrátok – készítmények

  • nitroglicerin:

Nitromint tbl., aeroszol, retard tbl., tapasz

Nitrolingual aeroszol, spray, inj., retard caps.

NitroPohl inf

Nitroderm TTS 5,10,15 tapasz

Nitro-Dur 5,10 tapasz

Sustac Mite, Sustac Forte tbl.

  • Isoszorbit dinitrát:

Cardonit retard tbl.,Iso Mack spray, retard caps., ISDN-AL tbl., ISDN-Q tbl.

  • Isosorbit mononitrát

ISMN tbl., Olicard retard caps., Mono Mack Depot retard tabl., Rangin retard tbl.

  • Egyéb

Preductal tbl., Adexor tbl., Nitropenton tbl.

  • Molsidomin

Corvaton tbl., Molsihexal tbl.

nitrátokhoz hasonló szerkezetű, nincs tolerancia

Béta-blokkolók

  • Szívfrekvencia csökken

  • Kontraktilitás csökken

  • Oxigénigény csökken

Kalciumcsatorna-blokkolók

  • Intracelluláris Ca-szint csökken – érfali simaizomzat összehúzódási képessége csökken

  • Előnyös hatásai ISZB esetén

- arteriolás rendszert tágítják -> perifériás ellenállás csökken -> szív utóterhelése csökken

- koszorúsereket tágítják, kollaterálisok vérátáramlása nő

- szívfrekvencia csökken, negatív inotrop hatás csökkenti a szívmunkát, oxigénigényt

- TCT aggregációt gátolják, LDL-choleszterin szintet csökkentik

  • Ca-csatorna blokkoló gyógyszerekverapamil (Verapamil tbl. Isoptin SR tbl., Cinopamil R caps.): szupravenriculáris ritmuszavarokban

  • diltiazem (Blocalcin tbl., Dilzem tbl.)

  • nifedipin (Cordaflex tbl., retard tbl., spray, Corinfar drg. Adalat caps., retard ftbl., inf.)

  • Új, hosszabb hatású vegyületek: Plendil tbl., Lomir tbl., Lacipil tbl., Baymicard tbl., Baypress tbl., Norvasc tbl., Cardilopin tbl., Normodipine tbl., Felodipine tbl., Zanidip tbl.

  • Nimotop tbl., inf.: korábban SAV-ben ajánlották

Keringésjavító hatású szerek

  • Indikációk

- fekélyes, gangrénás folyamatok, diabeteses érbetegség esetén bőrkeringés javítása

- végtagok keringési zavaraiban vázizomzat vérellátásának javítása

- agyi keringészavarok

  • Mikrocirkulációt javító szerek

- Stugeron tbl., Sibelium tbl., Cavinton inj., tbl.,

Agyi érszűkületben, migrén profilaxis, szédüléses kórképek esetén

- Betaserc tbl.: keringési eredetű hallás- és egyensúlyzavar esetén

- pentoxiphyllin (Chinothal inj., drg., Trental inj., drg.): csökkenti a vvt-k deformitását és a vér viszkozitását

Jav.: as., diabeteses keringési zavarok, agyi keringészavarok

- Ergotop tbl.: agyi keringézavarokban

- nikotinsav (Acidum nicotinicum tbl., Paniverin tbl., Xavin tbl.): lokjális érgörcsökben, as. Esetén

- Alprostapint inj.: perifériás érszűkületek infúziós kezeléséhez

- Naftilong retard caps.: végtagkeringési zavarokban

  • Kapillárisstabilizáló szerek

- Prodectin tbl., Doxium tbl., Doxilek caps.: varikozitásban, diabeteses retinopathiában

- flavonoidok – Venoruton tbl., gél, Detralex tbl.: vénák falának tónusát javítja, visszérbetegség esetén

 

A zsíranyagcsere zavarainak gyógyszerei

Ateroszklerózis

  • Plakkok

  • Érfali merevség, szűkület

  • Következmény: hypertonia, helyi keringési zavar, trombus, helyi szűkület

Multifaktoriális:genetikus faktorok, nem, elhízás, mozgásszegény életmód, hormonok, zsíranyagcsere

Hyperlipidémia

  • Plazma Ch és TG szintje magas

  • Primér és szekunder (hypothyreozis, nephrózis, DM, alkoholizmus, gyóygszermh.(béta-bl., vízhajtók,orális FG-k)

Normál szintek

  • Koleszterin: 5,2 mmol/l alatt

  • TG: 2,3 mmol/l alatt

  • Plazma-ch 2/3-a LDL-koleszterin

Zsírfrakciók szerepe

  • LDL-Ch. (ártó): koleszterint a sejtekhez szállítja,ha kevés az LDL-rec. A sejtek nem tudják felvenni,a vérszint megemelkedik, szabadgyök oxidálja->AS

  • HDL (védő): antiaterogén, ch.-t és phl-t köt meg, májba szállítja, kiválasztódik

  • TG:lipoprotein lipáz enzim csökken, szintje nő, veszélye:pancreas károsodás, LDL-ch. Lerakódását elősegíti

A zsíracs. zavarok kezelése

  • Hyperch. Kezelése

- diéta: ch szegény, telítetlen zsírsavakban gazdag étrend

- lipidszintet csökkentő gyógyszerek

  • HyperTG kezelése

- fogyás, fizikai aktivitás fokozása, alkoholmegvonás, zsírszegény diéta, gyógyszerek

A zsíranyagcsere zavarok gyógyszerei

  • Ha életmódbeli, étrendi változások nem elégségesek

  • Hosszabb idő után várható hatás

  • Este vegye be, éjjel fokozott a koleszterin szintézis

  • Felosztásuk:

- statinok

- nikotinsav

- fibrátok

Statinok

  • Máj ch szintézisét gátolják (enzimgátlás)->májsejtek felszínén nő az LDL-rec-k száma, több ch-t vesz fel. LDL szint 25-45%-kal is csökkenhet.

  • TG szint is csökken

  • Mevacor, Zocor, Simvor, Simvacol, Lescol, Lescol XL, Sortis

  • Sok mh.: májenzim-szint nő, izomgyengeség(CPK nő),potenciazavarok

  • Nikotinsavval komb.: akár 70%-os LDL csökkenés

Nikotinsav

  • Főként TG és Lp/a/szintet csökkenti, kisebb mértékben LDL

  • HDL szint nő

  • Acidum nicotinicum tbl.: csak komb., sok mh. (kipirulás, hypotonia, viszketés, hányás, hasmenés, májfunkciós zavarok)

  • Olbetam caps.: VLDL és LDL csökken, HDL nő

Fibrátok

  • TG szintet csökkentik, kissé emellik a HDL-t, LDL változó

  • Innogem, Minilip, Bezalip, Lipidil, Lipanor, Lipanthyl, Fenobrat

  • KI: máj- és veseelégtelenség, terhesek, gyermekek

  • Mh.: GI, izomfájdalom és gyengeség, potenciazavar, májenzim szint emelkedés

Természetes antiszklerotikus anyagok

  • Ösztrogének

védő hatású, menopauza utáni hormonpótlás nem véd

  • Diétás antioxidánsok

béta-karotin, E-vitamin: LDL-ch. oxidációját akadályozzák, vörösbor

A veseműködés gyógyszertana

A vese

  • Vizelet elválasztás, folyadékegyensúly

  • Elektrolit-összetétel

  • Ozmotikus koncentráció

  • Sav-bázis egyensúly

  • Anyagcsere-végtermékek eltávolítása

  • RAS

  • Erythropoetin

  • D3-vitamin - calcitriol

A nefron működése

Diuretikumok

Karboanhidráz bénítók

  • Karboanhidráz enzimet gátolják

  • Megakadályozzák a H+ ionok előállítását a tubulus sejtekben

  • Gátlódik a Na-H csere, elmarad a Na és vele a víz reabszorpciója

  • acetazolamid (Huma-Zolamid tbl.)

- szem belnyomásának csökkentésére (glaukóma)

- acidózist, hypokalémiát okoz

Csúcshatású kacsdiuretikumok

  • Henle-kacs felszálló szárában gátolják a Na+ visszaszívását

  • Kálium kiválasztás nő

  • Vese vérátáramlását fokozzák

  • Vénás rendszer kapacitását növelik (preload csökken)

  • Alkalmazás

- szívelégtelenség, tüdőödéma

- hypertonia

- vese eredetű ödéma,

- máj eredtű ödéma

Csúcshatású kacsdiuretikumok

  • Készítmények

furosemid (Furosemid, Furon tbl., inj.)

Gyors, erőteljes, 2-3 órás hatás

K, Mg, Ca ürítése nő.

Halláskárosodást okozhat

  • CAVE hypovolémia!

Tiazidok

  • A disztális kanyarulatos csatornában gátolják a sóreabszorpciót

  • Se kálium szint csökken

  • Alkalmazás: szívelégtelenség , hypertónia

  • Mh.: hypokalémia, húgysavszint nő, inzulintermelés csökken, glikogén bontást fokozzák, hyperlipidémia, hypovolémia

  • Ca ürítés nem nő

  • Készítmények

- clopamid (Brinaldix tbl.)

- hydrochlorothiazid (hypothiazid tbl.)

- chlortalidon (Hygroton tbl.)

- kombinált készítmények:

Atenolol comp. tbl., Tritace HCT tbl., Accuzide tbl.

Kálium megtakarító diuretikumok

  • A disztális tubulus és a gyűjtőcsatorna Na-csatornáinak működését gátolják

  • A kálium kiválasztás csökken

  • Gyenge hatásúak

  • Kombinációban káliumürítő diuretikumokkal

  • Fokozott figyelem: As., DM, vese- és májbetegségek

  • Mellékhatás

- hyperkalémia

- hányás, hasmenés, fejfájás

  • Készítmények

- triamteren (Triamteren tbl.)

- amilorid (Amilorid tbl.)

Aldoszteron-antagonisták

  • Disztális tubulusban

  • Fokozott Na ürítés

  • K, Mg, Ca visszatartás

  • Alkalmazás

- hypertonia (tiaziddal kombinálva)

- májcirrhosis (ödéma, ascites)

  • KI: veseelégtelenség, hyperkalémia

  • spironolakton (Verospiron tbl., Spiron tbl.)

  • canrenoat (Aldacton inj.)

Ozmotikus diuretikumok

  • Glomerulusban szabadon filtrálódnak, nem szívódnak vissza a tubulusban

  • Alkalmazás:

- akut veseelégtelenség (mannit-próba)

- koponyaűri nyomás csökkentése

  • Készítmények

mannitol (Mannisol A és B inf.)

glycerin: per os és iv. is

A diuretikumok alkalmazása

  • Szívelégtelenség

  • Hypertonia (vértérfogat csökken, direkt értágító hatás)

  • Akut és krónikus veseelégtelenség

(nem előzik meg)

  • Forszírozott diurézis

  • Osteoporozis (thiazidok seCa szintet növelik)

Hypokalémia

  • Diuretikus kezelés

  • Hányás, hasmenés

  • Szteroid terápia

  • Alkalózis

  • CAVE digitálisz!

  • kalium chloratum inj.

  • Kaldyum tbl., Kalium R tbl., Kalium Durules tbl.

Antidiuretikumok

  • A vizelet mennyiségét csökkentik

  • ADH: hypothalamusban, ozmózisnyomás növekedése következtében

  • A vese gyűjtőcsatornáiban vízreabszorpció

  • Th.: diabetes insipidusban

vérnyomásemelő hatás

  • desmopressin (Adiuretin orrcsepp, Minirin tbl., spray)

- ADH származék, érszűkítő hatása nincs

- orr nyálkahártyáján keresztül

- javallat: diabetes insipidus (nephrogén nem), enuresis nocturna

A gyulladás gyógyszertana

A gyulladás

  • Védelmi funkció, károsító tényező ártalmatlanítása

  • A felszabaduló anyagok szövetkárosítóak

  • 3 fázis

- akut érfázis: helyi értágulat, kapilláris permeabilitás fokozódik

- szubacut sejtes ill. immunfázis: fehérvérsejtek, fagocitasejtek

- krónikus vagy proliferatív fázis: szöveti degeneráció és fibrózis

A gyulladást kiváltó okok

  • Élő kórokozók

  • Mechanikai okok

  • Termikus okok

  • Kémiai okok

  • Sugárzások

  • Endogén

Ciklooxigenáz

  • COX-1

- a szervezet szöveteiben (vese, gyomor, érfal, vérlemezke)

- PG-k szintéziséért felelős

- PG-k vesében és gyomorban védő hatást fejtenek ki

  • COX-2

- kis koncentrációban

- gyulladáskor mennyisége jelentősen megnő

- gyulladásos PG-k szintéziséért felelős

A gyulladás tünetei:calor, rubor, tumor, dolor, functio laesa

Gyulladáscsökkentő vegyületek

  • Glukokortikoidok

- legerősebb gyulladáscsökkentők

- mellékvesében termelődnek

- gyulladás minden fázisát gátolják

  • Nem szteroid gyulladáscsökkentők

- csak az érfázisban zajló folyamatokat csökkentik

- az immunfázist nem befolyásolják, szövetkárosodást nem akadályozzák

- ciklooxigenáz enzimet gátolják

NSAID-k hatásai

  • Gyulladásgátló hatás: prostaglandinok szintézisének gátlásával (pír, ödéma, fájdalom)

  • Fájdalomcsillapító hatás: enyhe és közepes fájdalmak, fokozott PG szintézis esetén

- izületi gyulladásokban

- ér- és izomeredetű fájdalmakban

- fejfájások egyes típusaiban

- fogfájás

- szülés utáni

- krónikus posztoperatív fájdalmakban

- csontmetasztázisok

  • Lázcsillapító hatás: pirogén anyagok -> interleukinok -> hypothalamus PGE2 termelés nő -> testhőmérséklet nő. Norm. Testhőmérsékletre nem hatnak!

  • Trombocita-aggregáció gátlása: COX -> vérlemezkében tromboxán képzés nő -> vérlemezkék aggregációja megindul

  • Méhre gyakorolt hatás: PG E és F erős méhösszehúzódást okoz

Menstruációs fájdalmak csillapítására.

A szülés megindulásában is szerepük van a PG-oknak.

  • A magzatra kifejtett hatások: PG szintézist gátolják -> Botall-vezeték korai záródása. Teratogén.

  • Gyomor- és bélnyárkahártya: PGE2 védő hatású. Gyakori mellékhatás a fekélyképződés. Lehet hányinger, hasmenés is.

  • Haematológiai hatás: vérzési idő nő, csontvelő károsítás, agranulocytosis

  • Vesekárosító hatás: veseelégtelenség

  • Allergiás reakció: asztma, urtikária, ödéma. Keresztérzékenység fennállhat.

A gyógyszerek csoportjai

  • Láz- és fájdalomcsillapító hatású szerek

    • szalicilsav-származékok

    • fenacetin

    • paracetamol

    • aminophenazon

    • noraminophenazon

  • Gyulladáscsökkentő hatású szerek

Szalicilsav-származékok

  • Készítmények

- acetilszalicilsav: Aspirin, Aspro, Astrix, Huma-ASA, Istopirin, Aspegic

- kombinációban: Aspirin Plus C, Aspro C Forte, ASS-C

- Ca-acetilszalicilsav: Kalmopyrin tbl.

  • Alkalmazásuk

- enyhe és közepes fájdalmakban. Zsigeri fájdalomra kevésbé

- láz

- izületi gyulladás: szövetkárosodást nem védik ki

- trombózisok megelőzésére (artériás – koszorúsér- és agyi)

  • Újabban:

- terhességi toxémia megelőzésére

- vastagbél- és nyelőcső daganatok megelőzése

- Alzheimer-kór megelőzése

- szürkehályog kialakulás lassítása

  • Mellékhatásaik: fülzúgás, szédülés, gyomorfájdalom, gyomorfekély, vérzés

  • Műtét előtt 1 héttel abba kell hagyni

  • Allergiás reakciók (Aspirin-asztma)

  • Terhesség: magzati fejlődés elmaradása, vérzések, szülés elhúzódása

  • Reye-szindróma: gyermekekben vírusfertőzés (varicella, influenza)

esetén -> súlyos májkárosodás, encephalopathia

  • Mérgezés: acidózis, hyperpyrexia, dehidráció, tüdőödéma, görcsök, kóma

Paracetamol

  • Készítmények

- Panadol tbl.

- PanadolJunior, Baby, Infant szirup

- Rubophen 100 mg tbl.,szirup, kúp

- Efferalgan szirup

- kombinációban: Coldrex, Neo Citran, Panadol extra, Saridon, Solpadeine (koffein, C-vitamin, phenilephrin, köptető), Novopyrin

Paracetamol

  • Alkalmazása

- Fájdalom- és lázcsillapító (gyulladásgátló hatása nincs)

- Egyszeri dózis: 300-1000 mg, naponta max. 4 gramm. 10 napon túl ne!

  • Mellékhatások

- májkárosodás

maximális adag 2-3 szorosánál

végzetes is lehet

- antidotum: acetil-cisztein

- nagy számú készítmény, vény nélkül is kaphatóak

Aminophenazinok

  • aminophenazon: Germicid kúp, tbl.

  • kombinációban: Demalgon tbl., Demalgonil inj., Barbamid tbl., Germicid C kúp

  • jó analgetikumok és hőcsökkentők

  • sok mh.: allergia, hányás, urticaria, görcsök, agranulocytosis (0,01%), rákkeltő (?)

  • Germicid C kúp: +phenobarbital -> gyermekek lázgörcse esetén

Noraminophenazon

  • noraminophenazon: Algopyrin tbl., inj., Panalgorin tbl., Novalgin tbl.

  • láz és fájdalomcsillapító

  • parenterálisan is

  • allergia gyakori (anaphylaxia)

  • Kombinációban: Quarelin tbl. (görcsoldó, koffein), Ridol tbl. (görcsoldó, atropin, codein)

Gyulladáscsökkentő hatású szerek

  • Alkalmazás

- izmok és izületek gyulladásos betegségei

- köszvény

- láz- és fájdalomcsillapítás

  • Az COX 1 és 2 enzimekhez való affinitás különbözhet (szelektív COX-2 gátlók)

Készítmények

  • phenylbutazon (komb.): Rheosolon tbl.

sok mh.: gyomorfekély, agranulocytosis

szteroidot tartalmaz, gyull. Gátlásra

  • Prolixan caps., tbl.

  • piroxicam: Hotemin caps., kúp, kenőcs

  • Movalis tbl., kúp (napi 1x)

  • Tilcotil tbl., kúp, inj.

  • Indometacin caps, kúp

nagyon erős gyull.csökkentő

sok mh.: fejfájás, gyomorfekély, csontvelő károsodás

Ind.: gyulladás csökkentés, ductus Botalli zárása

  • Diclofenac: Cataflam drg., cseppek, Flector gran., tapasz, Voltaren drg., inj., kúp, Voltaren ophta szemcsepp, Diclac tbl

Jó láz- és fájdalomcsillapító.

Cataflam csepp gyermekeknek.

  • ibuprofen: Nurofen drg., Algoflex, Advil,

  • Naproxen: Apranax tbl., Naproxen B tbl.

Naprosyn tbl., szuszp., kúp

  • Surgam tbl.

  • Profenid tbl., inj.

  • Flugalin drg., kúp

  • Donalgin capsz.

Relifex tbl.: napi 1x, fekély ritkábban

Szelektív COX-2 gátlók

  • Celebrex tbl.

  • Mesulid tbl.

  • Movalis tbl, kúp

  • Gyomor- bélrendszeri mh. minimális

  • Hirtelen szívhalált okozhatnak?

Rheumatoid arthritis

  • autoimmun eredetű

  • kisizületi, szimmetrikus, fájdalmas gyulladás

  • hullámzó lefolyás

  • bőr alatti kötőszövetben csomók

  • belső szervi tünetek is

  • izületi hegesedés, izomatrophia

  • Izületi deformitások

Rheumatoid arthritis gyógyszeres kezelése

  • NSAID-k

  • szteroid gyulladáscsökkentők

  • aranysók: Auropan tbl, Tauredon inj.: első kiegészítő szerek

Mh.: bőr- és nykh.-károsodás, vese- és májkárosodás, vérképzés gátlása

Vérképellenőrzés!

Toxicitás: viszketés, bőrpír, hasmenés, stomatitis

  • penicillamin: Byanodin caps. – hatás hetek alatt, csontvelő- és vesekárosodást okoz

  • chloroquin: Delagil tbl., inj.

  • sulfasalazin: Salazopyrin tbl., kúp

Izületi és izomfájdalmak lokális kezelése

Diclofenac gél

Voltaren 1% gél

Phenylbutazon 5% kenőcs

Hotemin kenőcs,

Bayolin kenőcs,

Burofix tbl. borogató oldathoz,

Algesal krém,

Rheumon gél,

Flector gél és tapasz

Fastum gél

A köszvény terápiája

A köszvény

  • Húgysav anyagcsere zavara

  • Purin anyagcserelebomlási terméke a húgysav felszaporodik

  • Ok:

- csökkent kiválasztódás a vesében

- fokozott képződés (enzimdefektus, fokozott sejtpusztulás)

  • Húgysav az izületek környékén Na-sók formájában kiválik (tophus)

  • Fvs-k fogocitálják, gyulladásos reakció indul

A köszvény terápiája

  • fvs-k migrációját gátló szerek

colchicin: roham kezelésére, 80%-ban hatásos, 1-2 nap alatt, GI mellékhatások

  • Húgysav szintézisét gátló vegyületek

allopurinol (Milurit): xantin-oxidáz enzim gátlója, egész életen át kell adni, mh.: hányinger, hasmenés, dermatitis

  • Húgysav ürítését fokozó szerek

  • Gyulladásgátlók

- NSAID: nagyobb dózis, elsősorban indometacin

- szteroidok: ha más hatástalan

Krónikus gyulladásos bélbetegségek terápiája

Colitis ulcerosa

  • Görcsökkel, tenezmussal jelentkező véres székletürítés

  • Különböző súlyosságú formák (életveszélyes fulmináns colitis, toxikus megacolon)

  • Intermittáló lefolyás

Crohn betegség

  • Hasi fájdalom, fogyás

  • A hasmenés többnyire nem véres

  • Shubokban jelentkezik

  1. Normális bél

  2. Crohn betegség

  3. Colitis ulcerosa

Kezelés

  • Tünetek enyhítése, tünetmentesség

  • 5-aminoszalicilsav készítmények

Salazopyrin rbl, Dipentum caps, Huma-Col-ASA tbl, Pentasa. Salofalk

- helyileg hatnak

- vékonybél és kiterjedt colon érintettség esetén orális, colon alsó szakaszára és végbélre terjedő esetekben helyi bevitel

- mesalazin: kevesebb mh.

  • Szteroidok

Entocort (budenosid) klizma, caps.

középsúlyos, súlyos, más szerekre nem reagáló esetekben

Hatás 1-3 hét alatt

  • Immunszupresszív, immunmoduláns th.

- Imuran tbl.: szteroid rezisztens esetek

akut th. és remisszió fenntartása is, hatás 2-5 hónap alatt, csontvelő károsító

- Sandimmun: vese- és neurotoxikus, gyakoribb infekciók

Az emésztőrendszer gyógyszertana

A gyomor működését befolyásoló gyógyszerek

Fekélybetegség

  • A gyomornyálkahártya védekező mechanizmusokat működtet a saját maga által termelt emésztőnedvek károsító hatásával szemben.

  • A fekélybetegség kialakulhat a gyomorban és a duodénumban.

  • Keletkezés oka az un. agresszív tényezők illetve a nyálkahártyát védő faktorok közötti egyensúly megbomlása..

  • Agresszív tényezők:

    • Sósav

    • Pepszin

    • Helicobacter pylori baktérium

  • Védőfaktorok:

    • Nyákréteg

    • Nyálkahártya ép vérellátása

    • A védőnyák épségéért felelős prosztaglandinok

A fekélybetegségek kezelésében alkalmazott gyógyszerek

  • A savszekréciót gátló szerek

    • H2-receptor blokkolók

    • Acetilkolin-receptor blokkolók

    • Protonpumpa gátlók

  • Savközömbösítők

  • A nyálkahártya védelmét növelő szerek

  • Helicobacter pylori eradikálása

  • Gyomorürülést serkentő szerek

H2-receptor blokkolók

  • A hisztamin a szervezet szinte minden szövetében megtalálható

  • H1- és H2-receptorokon keresztül tud kötődni

  • A gyomor H2-receptorain kötődve fokozza a sósav termelés

  • A gyógyszer csökkenti a gyomornedv mennyiségét és H ion koncentrációját

Készítmények:

    • Cimetidin-HISTODIL

    • Ranitidin-ULCERAN,ZANTAC,RANITIDIN

    • Famotidin-QUAMATEL

    • Nizatidin-NAXIDIN

Acetilkolin-receptor blokkolók

  • Ma már nem használjuk őket erre a célra

Protonpumpa gátlók

  • A gyomorba jutott táplálék hatására különböző ingerátvivő anyagok termelése indul meg A gyomorsavat termelő parietális sejtek különböző receptorain kötödve az un. H-pumpa /protonpumpa/ működését serkentik Fokozódik a sósav termelés

  • A gyógyszerek rendkívül hatékonyak a mellékhatások nem jelentősek

Készítmények:

    • Omeprazol-LOSEC

    • Pantoprazol-CONTROLOC

    • Lansoprazol-LANSONE

Savközömbösítők

  • Gyenge bázisként a sósavval sókat képeznek így csökkentik a savasságot.

Készítmények:

    • Mg-sók-NILACID,ANTAGEL M

    • Al- és Mg-sók-ALMAGEL,ANACID,TISACID

A nyálkahártya védelmét növelő szerek

  • Savas pH-n a vegyület polimerizálódik

  • Nyálkahártyához tapadó gél képződik

  • A fekélyes területhez kötődik

  • Készítmények

    • Sucralfat-ALUSULIN,VENTER

Helicobacter pylori eradikálása

  • A fekélybetegségben szenvedők 70-90%-ban kimutatható ez a baktérium

Terápia: - 3-as klasszikus terápia(Klion+Bizmutsók+Antibiotikum)

  • Módosított 3-as terápia(Klion+Protonpumpa- gátlók+Antibiotikum)

  • Alternatív 3-as terápia(Protonpumpa-gátlók+Antibiotikum+Antibiotikum)

Hashajtók

  • Belek kiürítését elősegítő, megkönnyítő szerek

  • Megzavarják a belek normális reflextevékenységét, víz- és elektrolitveszteséget okoznak

  • Habituáció alakulhat ki

  • Ha lehet oki terápia

  • Végbél izgatásával (beöntés, glicerines kúp)

  • Bélhurutokban a bél megtisztítására

  • Mérgezések esetén

Egyéb okokat kizárni!

A hashajtók osztályozása

  • Hatáserősség

- laxatív (formált széklet)

- purgatív (pépes széklet)

- drasztikus (folyékony széklet)

  • Hatásmód alapján

- a széklet mennyiségét növelő

- székletpuhító

- bélfalizgató

A GI rendszer gyógyszertana

 

A széklet mennyiségének növelésével ható hashajtók

  • Növényi rostok, kolloidok

- A bélben nem szívódnak fel, vizet vesznek fel és megduzzadnak.

- Nagy volumenű, lágy széklet

- Zöldségek, gyümölcsök, gabonafélék pl. korpa, szilvalekvár

- Félszintetikus vegyület: metilcellulóz

- Bélszűkület esetén bélelzáródást okozhatnak

- Sok folyadékot kell fogyasztani

  • Sós hashajtók

- Nem szívódnak fel, vizet vonnak el, növelik a széklet mennyiségét

- Mg-, Na-, K-sók

- Mh.: felszívódó kationok, Na és Mg miatt szív- és vesebetegekben óvatosan

- Keserűsó (magnézium-szulfát), Glaubersó (nátrium-szulfát)

- keserűvizek: Igmándi, Mira, Hunyadi

  • Ozmotikus hashajtók

- fel nem szívódó szénhidrátok

- savakká alakulnak, pH csökken, bélmozgás és szekréció nő

- ammóniát megköti, májelégtelenség esetén májkóma megelőzésére

- hatásnéha csak 1-3 nap múlva

- mh.: fokozott bélgázképződés

- lactulose: Laevolac, Duphalac oldat

- glycerin: Glicerin kúp – végbél összehúzódásait is fokozza

A széklet puhításával ható hashajtók

  • A vastagbélbe jutva a béltartalmat puhává és sikamlóssá teszi

  • Beszáradt széklet kiürítése könnyebb

  • Nem izgatja a bélnykh.-t, nme befolyásolja a perisztaltikát (terhesnek, idősnek is)

  • Zsírban oldódó vitaminok felszívódását gátolhatja

  • Paraffinum aromaticum (FoNo)

A bélfal izgatásával ható hashajtók

  • Víz és elektrolitok felszívódását gátolják

  • Bélnykh. permeabilitása nő

  • Bélperisztaltikát fokozzák

  • 6-8 óra elteltével hatnak

  • Sóvesztést okoznak

  • Antrakinonszármazékok

  • - növényi eredetű (rebarbaragyökér, szennalevél)

  • - vastagbélben hat

  • - alhasi vérbőséget okoz: terheseknek, gyerekeknek, aranyereseknek, legyengült betegeknek ne!

  • - Tisasen A+B drg., Bolus Laxans tbl.

  • Szintetikus anyagok

  • - egyéni érzékenység

  • - jelentős folyadék- és elektrolithiány

  • - allergiás reakciók

  • - a beadás után 2-3 nappal is lehet hatás

  • - Phenolphtaleinum tbl.

  • - Laxigal csepp

  • Bélizgató olajok - ricinusolaj

  • - ricinus magvaiból

  • - fokozza a perisztaltikát, gátolja a felszívódást

  • - erős hatás, csak egyszeri akut alkalmazás

  • - gyermekeknek, terheseknek ne!

Hasmenést gátló szerek (obstipánsok)

Hasmenés

  • Széklet konzisztenciájának változása

  • Székletürítések száma nő

  • Bélperisztaltika gyorsul, víz visszaszívódás csökken , fokozott víz- és sószekréció

  • Kiváltó ok: baktériumtoxinok, vírusok, parazitás fertőzések, autoimmun gyulladások, allergiás folyamatok, gyógyszerek, felszívódási zavarok, pszichés okok

Gyógyszerek

  • Sópótlás

  • - Normolyt por, RES 55 tápszer

Adsztringensek, abszorbensek

Bélmozgást csökkentő szerek

  • - természetes opiátok

  • - szintetikus opiátszármazékok

  • - paraszimpatikus bénítók

  • Adsztringensek, abszorbensek

  • Bevonatot képeznek a gyulladt nykh. felületén (adsztringens)

  • Megkötik (abszorbeálják) a toxinokat

  • Táplálékban is: pl. reszelt alma, sárgarépa, rizsnyák

  • bizmut vegyületek, aktív szén

  • Bolus Adstringens tbl. (bismuthum subgallicum)

  • Carbo activatus tbl.

  • Smecta por

Bélmozgást csökkentő szerek

  • Természetes opiátok

  • - Tinctura opii

  • - Pulvis opii et ipecacuanhae FoNo

  • Szintetikus opiátszármazékok

  • - KIR hatás minimális

  • - nem fertőzéses hasmenésekben

  • - Imodium caps.: mh. hányinger, hányás, hasi görcsök

  • - Reasec tbl.: +atropin, enyhe euforizáló hatás – függőség

  • Paraszimpatikus bénítók

  • - általában kombinációban

Hánytatók, hányáscsillapítók, prokinetikus szerek

Hánytatók (emetikumok)

  • Garatfal izgatása

  • Gyomormosás

  • Langyos sós víz itatása

  • Apomorfin

  • Ipecacuana és emetin

  • Mh.: citosztatikumok, digitáliszok …

Hányáscsillapítók

  • Antihisztaminok

  • - tengeribetegségben, profilaktikusan

  • - Daedalon tbl., kúp, Daedalonetta kúp, Pipolphen drg., kúp, inj.

  • - Mh.: álmosítanak, atropinszreü hatás

  • - terhességben nem

  • Dopamin-antagonisták

  • - kémiai anyagok okozta hányás esetén

  • - neuroleptikumok

  • - Droperidol inj., Haloperidol tbl., inj.: sok mh., ritkán

  • - Torecan tbl., inj. Kúp: extrapiramidális mh., gyermaknek ne!

  • Acetilkolin-antagonisták

  • - gyomor eredetű hányingerben, tengeribetegség esetén profilaktikusan

  • Szerotonin-antagonistáK

  • - citosztatikumok szerotonintermelést váltanak ki a bélhámsejtekben

  • - posztoperatív hányás esetén

  • - Zofran, Emetron tbl., inj.

  • - Kytril tbl., inj.

  • - Navoban caps., inj.

  • Egyéb gyógyszerek

  • - szteroid: kemoterápia esetén

  • - benzodiazepinek

  • - barbiturátok

  • - B6-vitamin: terhességi hányásban

Prokinetikus (motilitásfokozó) szerek

  • GI rendszer felső szakaszán gyorsítják a motilitást

  • Pylorus elernyed, perisztaltika fokozódik, de szekréció nem

  • Csökkent gyomorürüléssel járó betegségekben (GOR, posztop.)

  • metoclopramid: Cerucal, Paspertin

  • domperidon: Motilium tbl.

  • cisaprid: Coordinax tbl., szuszp.: vastagbél motilitását is fokozza, hasmenést okozhat

A máj- és epeműködésre ható gyógyszerek

A máj

  • Fehérje-szénhidrát-zsíranyagcsere

  • Méregtelenítés

  • First pass effect

  • Májmérgek: foszfor, széntetraklorid, gombamérgek

  • Hepatotoxikus gyógyszerek: halothan, triciklikus antidepresszánsok, antiepileptikumok, fogamzásgátlók, gyulladásgátlók …

 

 

Alkoholos májkárosodás

 

Májvédő szerek

  • silymarin(Legalon, Silegon, Hegrimarin, Silymarin)

  • +komb.: Hepabene, Hepa-Merz

  • - növényi kivonat

  • - antioxidáns, szabadgyökfogó

  • - fokozza a májsejtek regenerációját

  • - alk.: gombamérgezés, alkoholos májbetegség, krónikus hepatitisz, májcirrózis

  • arginin(Rocmalat konc.)

  • +komb.: Glutarsin inf.

  • asparticum(Hepa-Merz gran.

  • methionin(Methionin tbl.)

  • extr. Hepatis(Sirepar inj.)

  • Toxikus anyagok béltraktusban való termelődését ill. felszívódást gátolják: neomycin (nem szívódik fel-bélflórát visszaszorítja), lactulose (ammónia felszívódását gátolja)

Az epeműködés gyógyszerei

  • Epe: epesavak, koleszterin, bilirubin, mészsók, nyák

  • Feladata: a táplálékban lévő zsírsavak, epében lévő koleszterin emulgeálása

  • Megakadályozzák a kicsapódást, epekő képződést

  • Fokozzák az epe kiáramlását

Koleretikus (kolagóg) vegyületek

  • Fokozzák az epe termelését – hígabb epe

  • Epesavak, hisztamin, mentol, fekete retek, glaubersó, szalicilátok

  • Csökken az epe pangása

  • Alk.:epekövesség, epeutak gyulladásai, emésztési zavarokban

  • KI: akut hepatitisz, obstr. Icterus

  • Mira víz, Bilagit drg., Rowachol drg.

Kolekinetikumok

  • Epehólyag összehúzódását, kiürülését fokozzák

  • Olajok, glaubersó, szorbitol, növényi illóolajok

  • Bilobene tbl, Cholagol oldat

Epekőoldó szerek

  • Koleszterinkő: koleszterin-epesav egyensúly megbomlása

  • Epesav tartalom növelése: gátolható a kőképződés ill. feloldhatóak

  • Chenofalk kapsz.: epesav szint nő, koleszterin szintézis csökken, fél-2 év után 60%-ban hatásos, csak kicsi koleszterinkövek, mh.: hasmenés, májkárosodás

  • Ursofalk kapsz.: kevesebb mh.

A hasnyálmirigy-enzimek pótlása

  • Hm.: lipáz, amiláz, proteázok

  • Pótlás: kr. pancreatitisz, műtéti eltávolítás, emésztési zavarok

  • Sertés pancreas kivonat

  • Dipankrin, Kreon, Panzytrat, Neo-Panpur, Digestiv Rennie (+antaciada, mentaolaj), Pancreofolat)

Laktáz hiány

  • Tejcukor (laktáz) bontása

  • Hiányában erjed, hasmenést okoz

  • Veleszületett ill. szerzett (pl. enteritisek)

  • Enzim pótlás: Galantase por, Lactase rágótbl.

  • 50C foknál melegebb folyadékban inaktiválódik, a lehűtött ételbe tegyük bele

A belső elválasztású mirigyek gyógyszertana

Bevezetés

  • Különböző kémiai szerkezetű anyagokat termelnek

  • A véráramba bocsátják

  • A termelődés helyétől távol, célszerveken fejtik ki a hatásukat

  • Szabályozási rendszer

Hypothalamus - hypofízis

Szabályozási rendszer

  • Afferens ingerületek: limbikus rendszer

  • Hypothalamus: releasing hormonok (TRH, CRH, GnRH, GHRH, PIF)

  • Hypofízis elülső lebeny: trophormonok (TSH,ACTH,FSH,LH)

  • Célmirigyek: hormontermelés

  • Hormon: negatív feedback

Szabályozási rendszer II.

Eltérő szabályozási rendszer

  • Inzulin - vércukor

  • Parathormon – szérum kálcium

A pajzsmirigy

  • Gége pajzsporcához rögzül

  • T4 – tiroxin, T3 – trijódtironin, calcitonin

A pajzsmirigy hormonok szerepe

  • Növekedés (idegrendszer, izomzat, csontrendszer)

  • Az alapanyagcserét növelik, testhőmérsékletet növelik

  • Vércukorszintet emelik

  • Choleszterinszintet csökkentik

  • Szimpatikus IR transzmitterei iránt az érzékenységet fokozzák, szimpatikus hatásokat erősítik

Hypothyreosis

  • Jódhiány

  • Pajzsmirigy enzimműködés zavara

  • Pajzsmirigy eltávolítás

  • Autoimmun gyulladás

  • Csecsemőkorban: kreténizmus

  • Felnőttkorban mixödéma

Kreténizmus

  • Testi és szellemi fejlődés elmaradása

Hypothyreozis

Szubsztitúciós terápia

  • Hormonpótló készítmények

  • - levotyroxin: Eltroxin tbl., Euthyrox tbl., Thyrax tbl., l-thyroxin tbl., Letrox tbl.

  • - levothyroxin+trijódthyronin: Thyreotom tbl.

  • Mellékhatások: szimpatikus tünetek, ritmuszavarok, angina.

A hormonok adagolása

  • Kisebb dózisokkal kezdve, fokozatosan a fenntartó adagig

  • Reggel éhgyomorra bevenni a biztos felszívódás érdekében

  • Egyéni beállítás

  • Hormonszintek ellenőrzése

  • Beteg complience

Jódpótlás

  • Jódhiány esetén

  • Jódhiányos struma

  • Ivóvíz, jódozott konyhasó

  • Jódtartalmú ásványvizek

  • kalium jodid: Jód plus tbl., Jodid tbl.

Hyperthyreosis

  • Graves-Basedow kór: autoimmun

  • Toxikus adenoma

A hyperthyreosis kezelése

  • Pajzsmirigy hormonok szintézisének gátlásával

  • Pajzsmirigy hormonok hatásának gátlásával

  • Pajzsmirigy sugárkezelésével

  • műtéttel

A Pajzsmirigy hormonok szintézisének gátlása

  • methimazol: Metothyrin tbl., Favistan inj.

  • A pm-be felvett jód beépülését gátolja meg a tirozilba

  • Hatás csak bizonyos idő elteltével, mikor a raktározott hormon már kiürült

  • Propylthyouracil: Propycil 50 tbl.

  • periférián is hat, T4-T3 átalakulást gátolják, ezért gyorsabb hatás

  • Adagolás: nagyobb adagokkal kezdjük, hatás 2-3 hét után, évek után esetleg elhagyhatóak

  • Melléhatások: TSH szint nő -> struma,

  • csontvelőkárosodás (vérkép!)

A pm hormonok hatásának gátlása

  • Béta-blokkolók: propranolol per os, szemcsepp

  • benzodiazepinek

Radiojód-kezelés

  • Radioaktív jód a pajzsmirigy-ben koncentrálódik

  • A túlműködő szövetet roncsolja

  • Hypothyreosishoz vezethet

A thyreotoxikus krízis

  • Szimpatikus túlsúly, életveszélyes állapot

  • Béta-blokkolók

  • Iv. antithyreoid szerek

  • Lugol-oldat: jódtartalmú, hormonfelszabadulást gátolja, műtéti előkészítés részeként is (vérellátás is csökken, kisebb a vérzésveszély is)

A kálcium

  • Legnagyobb mennyiségben előforduló ion

  • 99% hidroxiapatit a csontokban, ebből 1% raktár

  • seCa 2,2-2,6 mmol/l – 40% ionos

  • Szerepe: véralvadás, ideg- izom ingerelhetősége, sejtmembrán funkciók, enzimek része, IC másodlagos hírvivő

A kálcium anyagcseréje

  • Tejjel, tejtermékekkel, zöldségfélékkel, olajos magvakkal jut be – fele szívódik fel

  • Felszívódás: passzívan, D-vitamin

  • Életkorral csökken a felszívódás hatékonysága

  • Napi szükséglet: ~ 1000 mg, terhesekbenés idősekben 1500 mg

  • Vesén át ürül, nagy része a tubulusokban visszaszívódik

A Ca- és csontanyagcsere szabályozása

Parathormon

  • Mellékpajzsmirigy termeli

  • seCa szint csökkenése fokozza a termelését

  • Hatás: seCa szint nő

  • - osteoclast aktiválás, a csont Ca raktárát mobilizálja

  • - vesében növeli a kalcium visszaszívódását

  • - a bélben növeli a calcium felszívódását

D-vitamin

A D-vitamin hatásai

  • Bélben fokozza a Ca és P felszívódást

  • A vesében fokozza a Ca-reabszorpciót

  • Biztosítja a csontok anyagait,, osteoclast és osteoblast aktivitást befolyásolja (hiányában nő az osteoblast aktivitás, de a mineralizáció elmarad

  • Immunmoduláns hatás

  • Hiányában izomgyengeség alakul ki

D-vitamin hiány

  • Rachitis (angolkór) gyermekkorban

  • Osteomalacia felnőttkorban

Calcitonin

  • Pajzsmirigy parafollikuláris sejtjeiben termelődő polipeptid

  • seCa szintet csökkenti

  • Csökkenti az osteoclast aktivitást, csökken a csontbontás

Hypocalcaemia

  • seCa < 2,1 mmol/l vagy

  • ionos Ca < 0,9-1,1 mmol/l

  • Tetániás görcsök

  • Ok: mellékpajzsmirigy csökkent működése, Ca csökkent felszívódása, veseelégtelenség, erőteljes D-vitamin hatás

  • Akut th.: Calcimusc inj. (lassan!)

  • Krónikus th.: calcium önmagában elégtelen, de szükséges – pezsgőtabletták, multivitamin készítmények

  • seCa > 2,65 mmol/l

  • Ok: hyperparathyreosis, rosszindulatú daganatok, D-vitamin túladagolás, tartós immobilizáció

  • Kezelés:

  • - bő folyadékbevitel, Ca-ürítő diuretikumok

  • - calcitonin: csak néhány napos hatás, nagy adagok

  • - bifoszfonátok

  • - szteroidok (ha tumor okozta)

A mellékpajzsmirigy betegségei

  • Csökkent működés

  • Parathormon szubsztitúció, de általában D-vitamin

  • Túlműködés

  • Hormontermelő adenoma – műtét

  • Parathormon antagonista hatású ösztrogének vagy bifoszfonátok

Osteoporosis

  • csonttö,meg megfogyatkozása, töréshajlamának fokozódása

  • Primér: ált. involúciós (menopauzális, szenilis)

  • Szekunder: étrendhiba, dohányzás, gyógyszerek, mozgásszegénység stb.

  • Posztmenopauzális: csukló- és csigolyatörések

  • Szenilis: csípőtáji- és combnyak törések

Az osteoporosis kezelése

  • Megelőzés: étrend, mozgás, kockázati tényezők kiküszöbölése

  • Ca-bevitel: csontok anyaga, parathormon termelés visszaszorítása

  • A csontreszorpció gátlása

  • - hormonpótló kezelés

  • - bifoszfonátok

  • - calcitonin

  • - tiazid diuretikumok

  • - flavonoidok

  • - D-vitamin

  • Csontképzést fokozó szerek

Hormonpótló kezelés

  • Ösztrogének gátolják a csontvesztést, menopausa után védőhatásúak

  • - folyamatos ösztrogénkezelés: ösztradiol tapasz, endometriumrák kockázatát növeli ha méheltávolítás volt

  • - folyamatos ösztrogén, váltakozó gesztogén kezelés: megvonásos vérzés

  • - folyamatos ösztrogén, folyamatos gesztogén

  • Készítmények: Estraderm TTS, Estrafem tbl, Kliogest tbl, Estracomb TTS, Cyclo-Menorette drg, Klimonorm drg., Trisequens tbl.

Hormonpótló kezelés II.

  • Emlőrák kockázata nő: mammográfia!

  • Rendszeres nőgyógyászati kontroll

  • Vérnyomásmérés, májfunkció ellenőrzése

  • Dohányzás mellőzése

  • Kontraindikáció: thrombophlebitis, tüdőembólia, májbetegség, eméő- és endometrium cc.

Bifoszfonátok

  • Csökkentik az osteoclasztok számát és aktivitását

  • Mellékhatás: mineralizációs zavar, fonalas szerkezetű csontszövet

  • Készítmények: Didronel tbl, Lodronat tbl, Bonefos tbl, Fosamax tbl.

Calcitonin

  • Miacalcic inj., orrspray

  • Folyamatos vagy intermittáló kezelés 2-3 éven át

Tiazid diuretikumok

  • Vizelettel ürülő Ca mennyisége csökken, PTH működését gátolják

Flavonoidok

  • Osteochin tbl.

  • Növelik az ösztrogének hatását

D-vitamin

  • Ca felszívódás nő – parathormon termelés visszaszorul

  • Tachystin oldat: hypocalcaemia kezelésére

  • Alfa D3 caps, Calcijex inj, Rocaltrol caps,Vigantol inj, oldat,

Csontképzést fokozó szerek

  • Fuorid: osteoblast működést serkenti, de a töréseket nem akadályozza meg, Sok mh.

  • Dentocar tbl, Elmex zselé: fogfejlődés idején, fogzománc keményebb lesz

  • Anabolikus szteroidok: májkárosítás, virilizáció

Mellékvesekéreg hormonok

A mellékvese

A mellékvese működése

A mellékvesekéreg hormonjai

  • Mineralokortikoidok: aldoszteron

  • - vesében Na-reabszorpció nő

  • - vízvisszatartás

  • - K és H ion ürítése nő

  • Szexuálszteroidok

  • Glukokortikoidok

  • - szénhidrát- és fehérje-anyagcsere

  • - diurnális ritmus (reggel 4x)

A glukokortikoidok hatásai

  • Gyulladáscsökkentő hatás

  • - limfoid szövet mennyisége csökken, limfocita és monocita szám csökken, gyulladásos területben a neutrofil granulociták száma nő

  • - foszfolipáz A és ciklooxigenáz enzim gátlása

  • - gyulladásos érreakciókat (értágulat, áteresztőképesség) gátolják

  • - krónikus gyulladásokban csökkentik a fibrózist

  • Immunszupresszív hatás: T-helper limfocita szám csökken, antitesttermelést gátolják nagy adagban

A glukokortikoidok hatásai II.

  • Anyagcsere hatás:

  • - cukorégetést gátolják (diabetogén)

  • - nő a glukoneogenesis (fehérjéből glükóz)

  • - nő a fehérjebontás (N-egyensúly - )

  • - zsíreloszlás átrendeződik

  • Mineralokortikoid hatás: vérnyomás nő, seK csökken

  • Idegrendszeri hatás: görcsküszöb csökken

  • Kalcium anyagcsere: kalcium ürítés nő, bélben Ca felszívódás csökken

  • Csökken a hízósejtekből a hisztamin felszabadulás

  • Magzati surfactant termelést fokozzák

A glukokortikoidok terápiás indikációi

  • Szubsztitúciós terápia

  • - Addison-kór

  • - stresszállapotban nő az igény

  • Gyulladáscsökkentő kezelés

  • Allergiás betegségek: lehetőleg lokálisan

  • Limfoid betegségek: ALL, Hodkin-kór

  • Szemészet: mély gyulladások (szemcsepp)

  • Neurológia: agyödéma csökkentése

  • Bőrgyógyászat: lokálisan, ekcéma, pikkelysömör, viszketés

  • Stresszállapotok: égés, mérgezések, szepszis (!)

  • Transzplantáció: immunszupresszió

  • Szülészet: koraszülés esetén a szülő nőnek adagolt szteroid elősegíti a magzati tüdő érését

Addison-kór

  • Mellékvesekéreg elégtelenség

Cushing-kór

  • Mellékvesekéreg túlműködés

A glukokortikoidok mellékhatásai

  • Cushingoid küllem

  • Diabetogén hatás

  • Osteoporosis

  • Ulcerogén hatás (+NSAID!)

  • Vérnyomás növekedés (Na és vízretenció)

  • Hypokalémia

  • Cataracta

  • Növekedésbeli visszamaradás

  • Lokálisan szövetatrófia

  • Tünetszegény fertőzések, gombásodás

  • Mellékvesekéreg szupresszió (negatív feedback – fokozatosan leépíteni!)

A glucocorticoidok adagolása

  • Szubsztitúciós terápia: mineralo+glucocorticoid hatás is, két részletben, a reggeli nagyobb legyen

  • Nem szubsztitúciós:

  • Szintetikus készítmények, minimális hatásos dózist, ha lehet lokálisan, kéregszupresszió – fokozatos csökkentés!

Kontraindikációk

  • Diabetesz mellitusz

  • Gyomorfekély

  • Osteoporosis

  • Epilepszia

  • Terhesség korai szakasza

Készítmények

  • Szisztémás

  • Diprophos inj, Adreson tbl, inj, Oradexon tbl, inj, Hydrocortison inj, Cortef tbl, Depersolon inj, Medrol tbl, Metypred tbl, inj, Solu-Medrol inj, Prednisolon tbl, Di-Adreson F Aquosum inj, Rectodelt kúp.

  • Aeroszol

  • Aldecin aeroszol, Pulmicort aeroszol, Rhinocort orrspray, Auxison aeroszol, Flixonase orrspray

  • Lokálisan

  • Dermovate, Flucinar, Ftorocort, Prednisolon, Hydrocortison, Locoid

Antiallergiás szerek

Allergia

  • Korai típusú reakció

  • Atópia, anafilaxia

  • Allergének hatására

  • Patomechanizmus

allergén -> IgE -> hízósejtek felszíne

ismételt allergén -> ezekkel az IgE antitestekkel kapcsolódik -> degranuláció -> hisztamin, szerotonin kerül a keringésbe

Hisztamin

  • H1 (allergia) és H2 receptorok

  • Keringés (H1): arteriolák tágulnak (bőrpír), venulák összehúzódnak, éráteresztőképesség nő -> plazmakiáramlás -> ödéma

  • Simaizom (H1): hörgszűkület, vékonybél sima izomzatának összehúzódás

  • Gyomorsav (H2): termelés nő (fekélybetegség)

  • Viszketés

Kezelés

  • Az allergéntől való távoltartás

  • Deszenzibilizáció: allergén fokozatosan emelkedő koncentrációban -> IgG termelődik

  • Szteroidok: immunfolyamatok gátlása, sok mh., súlyos esetekben vagy lokálisan

  • Hízósejt stabilizálók: csak profilaktikusan, aeroszolok asthma br. kezelésére

- Cromolyn caps, Intal caps, Taleum aeroszol, Zaditen szirup, Tilade Mint aeroszol

- szénanátha (orrspray):Rhinaaxia, Taleum, Cromohexal

- szemészet (szemcsepp): Alomide, Naaxia, Taleum, Cromohexal, Zaditen

Antihisztaminok

  • Első generációs: KIR-be bejutnak, erős szedatív hatás

Daedalon, Daedalonetta (tengeribetegség, hányinger, hányás), Suprastin, Pipolphen, Peritol, Fenistil

  • Második generációs: KIR hatás minimális, viszketést nem csökkentik

Zyrtec, Cetrizin, Claritine, Telfast

  • Újabb szerek: Xyzal, Aerius

  • Orrnyálkahártyára ható (szénanátha): Allergodil os, Vibrocil ocs, Zyrtec D c., Clarinase tbl,

kombinációban: szimpatomimetikus érszükítők (efedrin szárm.)

  • Szemészetben: Allergodil, Livostin, Emadine, Coldistan, Spersallerg

  • Alkalmazás:

- Allergiás nátha és conjunctivitis

- Akut bőrtünetek (urticaria)

- Asthma br. (első gen. nem)

- anafilaxiaás reakció: ödéma, viszketés, csalánkiütés

  • Mh.: aluszékonyság, fáradtság, zavartság, szédülés, kettős látás, szájszárazság, vizeletürítési nehézség

Egyéb szerek

  • Érszűkítő anyagok

Tonogén (anafilaxiás sokk)

helyi hatás: Afrin, Nasivin, Naphazolin, Novorin, Otrivin ocs, Visine, Proculin szcs,

  • Érpermeabilitást csökkentő szerek

kálcium és szteroidok (lassú hatás)

szteroid lokálisan: Rhinocort aqua, Flixonase, Nasonex os, Ultracortenol, Flucon, Vexol szcs

  • Leukotrién antagonisták: AB-ban profilaxis (akut nem!): Accolate, Singulair tbl.

Napi 2x,, mh: fejfájás, GI, transzamináz nő, kumarinok hatást módosíthatja (PTR nő)

Nemi hormonok, fogamzásgátlók

A nemi hormonok

  • Ösztrogének

  • Progesztogének

  • Gonadotrop hormonok

  • Androgének

A hypothalamus-hypofízis tengely

A termelés szabályozása I.

Ösztrogének

  • Tüszőhormonok (Graf-tüszőben termelődnek)

  • Mellékvesekéregben, herében is (mindkét nemben)

  • Ösztron, ösztriol, ösztradiol

Ösztrogének hatásai

  • Elősegítik a belső nemi szervek működését

  • Segítik a méhnyálkahártya felépülését (proliferációját)

  • Létrehozzák a méh terhesség alatti hypertrófiáját és hyperpláziáját

  • A méhnyak-csatorna szekrétumát higítják

  • Elősegítik az emlőmirigyek növekedését

  • A méhizomzat összehúzódásait fokozzák, érzékenyítik az uterust az oxytocinnal szemben

  • Terhesség alatt gátolják a tejelválasztást

  • Gyorsítják az epifízis fúgák záródását

  • Gátolják a parathormon csontbontó hatását

  • Csökkentik a cholesterinszintet, HDL-koleszterin nő

  • A petefészekben serkentik a tüsző- és peteérést

Az ösztrogének alkalmazása

  • Orális fogamzásgátló készítményekben

  • Posztmenopauzális hormonpótlásban

  • Osteoporosisban

  • Vérzészavarokban

  • Prostatacarcinómában

Az ösztrogének mellékhatásai

  • Hányinger

  • Migrén

  • Depresszió

  • Abnormális vérzések

  • Hypertonia

  • Tromboembóliás szövődmények

  • Endometriumrák

  • Emlőrák

Készítmények

  • Szintetikus ösztrogének: Mikrofollin tbl., Tace tbl., Dienoestrol kenőcs

  • Hatékonyak, de súlyos mh.-k, ritkán.

  • Természetes ösztrogének

  • - estradiol (májban gyorsan bomlik, bőrön v. nykh.-án át) : Estraderm TTS, Estramon tapasz, Vagifen hüvelytbl, Dermestril tapasz

  • - estriol: Ovestin hüvelykúp, Ortho-Gynest D hüvelykúp, Estrofem tbl.

Antiösztrogének

  • Clostilbegyt tbl.

  • Hypothalamusban ösztradiol kötődését gátolja -> fokozott gonadotropin-termelés -> ovariumstimuláció ->ovuláció

  • Bizonyos meddőségek kezelésére.

  • tamoxifen: Zitazonium tbl.

  • Menopausa utáni emlőcarcinómában.

  • Emlődaganat ösztrogénreceptort tartalmaz, növekedése gátolható.

Progesztogének

  • Sárgatest

  • Placenta

  • Mellékvesekéreg

A progeszteron hatásai

  • A méhnyálkahártya szekréciós fázisát alakítja ki, a méhnyálkahártyát előkészíti a pete befogadására

  • A cervixnyákot viszkózusabbá teszi

  • Fenntartja a terhességet

  • Terhesség során elősegíti az emlőben a tejvezeték-rendszer fejlődését

  • Emeli az alap-testhőmérsékletet

  • Depresszív

  • Álmosít

  • A simaizmokat ellazítja, a méhösszehúzódásokat csökkenti

A progesztogének alkalmazása

  • Hyper- és dysmeorrhea

  • Fenyegető vetélés

  • Fogamzásgátlás

Készítmények

  • Turinal tbl., Duphaston tbl., Orgametril tbl., Norcolut tbl., Livial tbl.

  • medroxyprogesteron: Provera tbl., Farlutal tbl., Depo-Provera tbl.

  • Endometrium cc. kezelésében

Hormonpótló kezelés

  • Enyhíthetjük a klimakteriális panaszokat, csökken a cardiovasculáris betegségek kockázata, gátolják a csontvesztést. Ovarium eltávolítás után.

  • - folyamatos ösztrogénkezelés: ösztradiol tapasz, endometriumrák kockázatát növeli ha méheltávolítás volt

  • - folyamatos ösztrogén, váltakozó gesztogén kezelés: megvonásos vérzés

  • - folyamatos ösztrogén, folyamatos gesztogén

Készítmények

  • Csak ösztrogén: Estrafem tbl., Estraderm TTS, Oestrogel gél, Premarin drg.

  • Ösztrogén + progeszteron

  • Kliogest tbl., Trisequens tbl., Estracomb TTS, Pausogest tbl., Divina tbl., Divitren tbl., Klimonorm drg., Cyclo-menorette drg.

  • Emlőrák kockázata nő (mammográfia),

  • vérnyomásmérés, májfunkció, dohányzás mellőzése.

  • KI: trombophlebitis, májbetegség, emlő- vagy endometrium cc.

Fogamzásgátlás lehetőségei

  • Hüvelybe juttatott spermicid szerek

  • Gonadotropin termelés vagy hatás gátlás

  • Ovulációgátlás orális szerekkel

  • Spermiumok áthatolását gátolhatjuk a cervikális nyákon

  • Implantáció-gátlás

  • Abortív hatással korai trehesség megszakítása

Fogamzásgátlás

  • Pearl-index: 100 próbaévre jutó terhességek száma

  • Spermicid szerek: spermiumokat ölő hatás (Pharmatex krém, hk.)

  • Kevésbé biztonságos, PI: 5-15

  • Gonadotropinok termelésének gátlása: ovulációt gátló szteránvázas vegyületek

  • A spermiumok cervixnyákon való átjutásának gátlása: csak progeszteront tartalmazó FG-k hatásában szerepet játszik

Fogamzásgátlók

  • Implantációgátlás

  • Önmagukban adott progeszteronok, emellett cervixnyák átjárhatóságát is csökkentik

  • Postinor tbl., Rigesoft tbl.

  • Postcoitális, első tbl. 72 órán belül, másodikat 12 óra múlva, havonta max. 4 tbl, vérzészavarokat okozhatnak

  • Continuin tbl.

  • Folyamatos szedés, szoptatás alatt is.

  • Progeszteron tartalmú spirálok

Ovulációgátló szerek

  • Ovulációgátló szerek típusai

  • - ösztrogén+progeszteron

  • - csak progeszteron

  • - depo-készítmények

  • Ösztrogén+progeszteron kombináció

  • PI: ~1, Csökken a gonadotropin termelés (negatív feedback), gátlódik a tüszőérés, az ovarium hormontermelése, beágyazódás és a spermiumok átjutása a cervixnyákon.

  • Napi 1 tbl., ciklus 5. napjától 21 napon át. Az újabb gonán típusú progeszteronokat a ciklus első napján kell kezdeni.

  • Lehetnek egy- vagy többfázisosak.

  • Monofázisos szerek: fix összetételű, kétkomponensű szerek, minden tbl. Azonos összetételű

  • Ovidon tbl., Rigevidon tbl., Marvelon tbl., Mercilon tbl., Novynette tbl, Regulon tbl, Cilest tbl., Femoden tbl, Minulet tbl.

  • Fertilan tbl.: sürgősségi esetekben, 72 órán belül 2 tbl., 12 óra múlva 2 tbl.

  • Bifázisos és trifázisos szerek

  • Jobban alkalmazkodnak a női ciklus fiziológiás változásaihoz, a szakaszoknak megfelelően eltérő arányban tartalmazzák a különböző hatóanyagokat

  • Anteovin tbl., Tri-Regol tbl., Triquilar drg., Trinordiol drg.

Mellékhatások

  • Hányinger, hányás, testsúlyváltozás

  • Hangulatváltozás, depresszió

  • Migrén

  • Cholecystitis, icterus

  • Libidó csökkenése

  • Hüvelyi gombás fertőzések

  • Szénhidrát tolerancia csökken

  • Tromboembóliás hajlam nő (ösztrogén)

  • RAS aktivitás nő – hypertonia

  • A tejelválasztást megszűntethetik

Kontraindikációk

  • Relatív: migrén, DM, epekövesség, perioperatív szak

  • Abszolút: meglévő vagy korábbi tromboembóliás szövődmény, súlyos hypertonia, koszorúér betegség, hyperlipidémia, a nemi szervek tumora, terhesség vagy gyanúja, májtumor vagy májműködési zavar, 35 év felett erős dohányzás

Gonadotrop hormonok

  • Hypofízis elülső lebenyében

  • Choriogonin inj., Pergonal inj. Metrodin inj.

  • Fertilitási zavarokban, ha ovuláció hiánya ill. sárgatest elégtelensége az ok

  • Férfiakban spermatogenesis zavaraiban

  • Bromocriptin (Parlodel tbl.): fokozott PRL-termeléssel járó betegségek kezelésére

Férfi nemi hormonok

Androgének

  • Tesztoszteron: here Leydig sejtjei

  • Szteroid jellegű, másodlagos nemi jellegek kialakulása

  • Androgén termelés van még: ováriumok, mvk.

  • Anabolikus, szövetépítő hatás

  • Pozitív N-egyensúly

Az androgének alkalmazási területei

  • Oligospermia

  • Férfi hypogonadizmus

  • Androgénhiány okozta osteoporosis

  • Testépítő doppingszerek

  • Az androgének mellékhatásai

  • Nőkben virilizáció

  • Férfiakban feminizáció (ösztradiol metabolit)

  • Májkárosodás, sárgaság, májrák

  • Epifízis fúgák záródnak, növekedés leáll

  • Tilos: prostatacc, terhesség

Készítmények

  • Andriol kapsz., Retandrol inj., Neroboli inj., Retabolil inj.

  • Danoval caps.: gyenge androgén, erős antiandrogén hatású. Pubertas precox és endometriosis kezelésére

  • Stromba tbl.: anabolikus szteroidok közé tartozik. Törpenövés kezelésére, izomzat fejlesztésére, androgén hatása is van. Doppingszer.

Antiandrogének

  • A tesztoszteron kötődését gátolják a receptorokon

  • Alkalmazás: prostatacc, férfias szőrzetnövekedés, acne

  • Androcur tbl, Diane 35 drg,

  • Fugerel tbl, Anandron tbl.: prostatacc.

  • Proscar tbl., Strogen forte caps.: prostata hypertrophia

A méhműködésre ható szerek

Uterotonikumok

  • A méhizomzat összehúzódásait idézik elő

  • Tónusos-klónusos: oxytocin

  • Tartós, elernyedéssel nem járó, tónusos kontrakció: ergot alkaloidok

Oxytocin

  • A hypothalamus magvaiban termelődik, a hypophysis hátsó lebenyében tárolódik

  • IC Ca-szint nő -> simaizomsejt összehúzódás

  • Tejkilökődésben is van szerepe

  • Im. vagy lassan iv., a szülés megindítására

  • A lepényi szakban atóniás vérzés ellen

  • Oxytocin inj.

Prosztaglandinok

  • Terhesség első 2 trimesztere: korai vetélés

  • Később intravaginálisan fájástevékenység kialakítása és fokozása révén a szülés előkészítése

  • Enzaprost-F inj., Prostin E2 gél, tbl, inj, hüvelytbl., Nalador inj.

Egyéb abortív hatású szerek

  • mifepriston

  • Terhesség korai szakában

  • Érzékenyebbé teszi a méhizomzatot a pg-kal szemben

  • Egyszeri bevitel után 48 óra múlva pg-k adásával tehető teljessé az abortív hatás

  • Mh.: hányás, hasi fájdalom, vérzés

Ergot alkaloidok

  • ergotamin: Ergam inj., cseppek

  • Tónusos méhösszehúzódásokat vált ki

  • Gyermekágyi vérzéseknél, vetélések után

A méhizomzatot ernyesztő szerek

  • Fenyegető vetélésekben és koraszülésekben a méhizomzat relaxálására

  • Béta-2-receptor izgató szerek

  • Partusisten tbl., inj.

  • Pre-Par tbl., inj.