Gyógyszertan
Gyógyszertan (Gábriel Ildikó)
A gyógyszertan fogalma
-
Farmakológia: élő szervezetek és a működésüket befolyásoló anyagok kölcsönhatásaival foglalkozó tudomány
-
Orvosi farmakológia: gyógyszerekkel (farmakonokkal) foglalkozik
-
Főbb területei:
- Farmakodinámia: gyógyszer-hatástan
- Farmakokinetika: a szervezet hatása a gyógyszerre
- Experimentális f.:kísérletes (labor, állatkísérletek)
- Klinikai fk.: gyógyszeres terápia emberre való alkalmazása
- Toxikológia: méregtan, mellékhatások vizsgálata
- Farmácia: gyógyszerészet: gyógyszerek tulajdonságaival, előállításuk lehetőségeivel foglalkozik
A gyógyszerek lehetnek:
-
A gyógyszerek lehetnek:
-
Törzskönyvezett gyári készítmények
- meghatározott összetételű
- fantázianéven
- gyárilag előállított
- OGYI
- hatóanyag kémia nevét, mennyiségét feltüntetik a csomagoláson
- betegtájékoztató mellékelve
-
Magisztrális gyógyszerek
- gyógyszerész patikában állítja elő
- FoNo(Formulae Normales)
A gyógyszerek hatáserőssége
-
Egykeresztes: erős hatású szerek
-
Kétkeresztes: mérgek
-
Egy üres keresztes: altatók
-
Két üres keresztes: kábítószerek
A keresztjelzéssel ellátott gyógyszereket zárt szekrényben kell tartani.
A mérgek és kábítószerek kezelésére speciális rendszabályok vonatkoznak.
A gyógyszerek hatásmechanizmusai
-
Az egymásra hatás lehet:
- egyszerű kémiai reakció (savkötők)
- a hatóanyag makromolekuláris célponttal lép kapcsolatba
> enzim
> transzportfehérje
> sejtmembrán ioncsatornája
> receptor
Receptorelmélet
-
Elsődleges jelhordozók
- hormonok
- helyi hatású mediátorok
- transzmitterek
- gyógyszerek
-
Receptor és hatóanyag kölcsönhatása specifikus
-
A receptor ligandjai: egyfajta receptorhoz kötődni képes kémiai szerkezetek
-
Elhelyezkedhet a sejt felszínén vagy a sejtmagban
A ligandok lehetnek:
-
Agonista
-
Antagonista (inhibitor,blokkoló)
-
Partialis agonista
Receptorelmélet
-
Szelektivitás:hányféle ligand molekulát tud megkötni
-
Affinitás: milyen gyorsan, milyen tartósan
-
Elsődleges kötődési hely: támadáspont
-
Másodlagos kötődési helyek: mellékhatások
-
Csendes kötődési hely: nem vált ki hatást
Gyógyszeradagok
-
dosis curativa (DC) -> gyógyító adag
-
dosis tolerata -> legnagyobb tűrt adag
-
dosis toxica -> mérgezést okozó adag
-
dosis letalis (DL) -> halálos adag
-
terápiás index (DC/DL)
-
gyógyszeradagok
- tömegegységben (gramm vagy miligramm)
- biológiai hatás alapján (NE)
A gyógyszerek felszívódása
-
Az alkalmazás helyéről a vérbe bejutás folyamata
-
Membrántranszport
- pórusokon keresztül (kis molekulák)
- ioncsatornákon
- aktív transzport (ritkán)
-
A felszívódás függ:
- a szer fiziko-kémiai tulajdonságaitól
- a bejuttatás helyétől
- a bejuttatás módjától
- a gyógyszer formájától
- a gyógyszer vivőanyagaitól
-
Felszívódás a szájüregből
- sublinguális – teljes és gyors felszívódás
- a májat kikerüli
-
Felszívódás a gyomorból
- alacsony pH – savas vegyületek felszívódása jó
- gyomorürülés befolyásolja
- gyógyszerek egy része a sósav és pepszin hatására elbomlik (üresen a gyomor pH alacsonyabb)
-
Felszívódás a belekből
- éhbél felső szakaszán fejeződik be
- bélmotilitás befolyásolja (pl. hasmenés)
- retard készítmények
-
Felszívódás a végbélből
- a beteg nem kooperál, hányás, gyomornyálkahártya irritáció esetén
- kikerüli a májat
-
Felszívódás a tüdőből
- nagy alveolaris felület, jó vérellátás, vékony membrán
- gázok, folyadékok, aeroszolok
- szemcsék méretüktől függően jutnak a légutakba
- főleg asztmaellenes szerek
-
Felszívódás a bőr felületéről
- szaruréteg – rosszabb a felszívódás
- párolgást akadályozó anyagokkal fokozható
- iontoforézis (galvánáram)
- tapaszok
- liposzómák (bőrben raktár képződik)
- ritkábban: szem, száj, orr, hüvely nykh.
-
Parenterális felszívódás
- intracután: igen lassú felszívódás
- subcután
- intramusculáris (depó injekciók)
- intravénás (gyors hatás) – lassan, olajos és mikrokristályos inj. iv. nem!
Tapaszok
-
5 funkcionális elem
- fedőréteg
- gyógyszerraktár
- speciális membránréteg (felszívódást szabályozza-nem mindegyikben van)
- ragasztóréteg
- leválasztható védőréteg
-
Felszívódás felhelyezéskor megindul, rövid idő alatt nagy mennyiségű gyógyszer kerül a bőrbe, majd egyenletes felszívódás és plazmaszint
-
A felszívódás mértékét a lefedett bőrfelület nagysága határozza meg
A gyógyszerek eloszlása
-
A gyógyszer a vérből a szövetek közé jut
-
Függ:
- bejuttatás helyétől és módjától
- fehérjékhez való kötődéstől
- diffúzió a membránrendszereken keresztül (pl. vér-agy gát, placenta)
- a gyógyszerek szelektív felhalmozódásától (az egyes szervekben különböző koncentrációban)
A gyógyszerek metabolizációja (lebontása)
-
A metabolit hatékonyabb is lehet
-
Fő helye a máj, két fázis:
- első: oxidáció, redukció, hydrolízis
(citokróm P450 enzim)
- második: konjugáció (metilezés,)
Enzimindukció: az enzimek aktivitását egyes anyagok megnövelik (újszülöttkori sárgaságban)
Enziminhibíció: enzimek gátlása ->
a gyógyszerhatást elnyújthatják
A gyógyszerek kiürülése
-
Vesén keresztül
-
Epével (enterohepatikus körforgás)
-
Tüdőn keresztül
-
Testnedvekkel
- izzadtság
- nyálmirigyek
- anyatej (!)
Felezési idő: a gyógyszer mennyisége a szervezetben felére csökken
Ismételt vagy folyamatos gyógyszerbevitel során észlelhető jelenségek
-
Tolerancia: csökken a válaszkészség napok, hetek alatt, több gyógyszer bevitele szükséges
Tachyphylaxia: tolerancia szinte percek alatt
-
Rezisztencia: gyógyszer hatásának csökkenése vagy megszűnése
-
Gyógyszermegszokás (habituáció) pl. hashajtók
-
Gyógyszerhozzászokás (addikció), -függőség (dependencia)
- pszichés: örömszerzés céljából
- fizikai: alkalmazkodási mechanizmusok
-
Idioszinkrázia: szokatlan válasz, genetikai eltérés
-
Gyógyszerallergia: első bejutáskor is kialakulhat, minimális mennyiség is kiváltja
Anaphylaxia, keresztallergia
-
Gyógyszer-felhalmozódás (kumuláció)
telítő adagolás – fenntartó kezelés
A gyógyszerhatást befolyásoló tényezők
-
Életkor
-
Betegségek
-
Hormonok
-
Táplálkozás
-
Genetikai tényezők
-
A gyógyszerhatás időszakos ingadozásai
Együttes gyógyszerhatások (gyógyszerinterakciók)
-
Eredménye szerint lehet:
- additív szinergizmus: hatásösszegződés
- potenciáló szinergizmus: hatás felerősítése
- antagonizmus: a hatás csökkenése
-
A kölcsönhatás mechanizmusai
- egyszerű kémiai reakció
- farmakokinetikai szintű: egymás felszívódását, fehérje-kötését, metabolizációját, eliminációját befolyásolják
- farmakodinamikai szintű: receptoriális vagy jeltovábbítási
-
Az antagonizmus lehet:
- kompetitív: a két szer a lekötődésért versenyez
- biológiai: különböző támodáspontokon
A gyógyszerek mellékhatásai
-
Minden gyógyszernek van
-
Fokozott gyógyszerhatásnak kitett szerveken gyakoribb (GI, máj, vese)
-
Állandó sejtosztódás – csontvelő
-
Fotoszenzitizáló hatás
-
Allergizáló hatás
-
Teratogén hatás
-
Nemkívánatos hatások
Gyógyszerformák
-
Szilárd
- porok (pulvis)
- osztatlan porok
- osztott porok
- zselatinkapszula
- tabletta
- pilula
- drazsé
- enterosolvens tabletták
- retard tabletták
- pellet
- mátrix
- hüvelykúpok (suppositorium)
-
Lágy
- kenőcsök (unguentum): alapanyag vazelin, sztearin v. szintetikus anyag, bőrön, nykh.-án át
- paszta: 40% feletti poranyag, keményebb
-
Folyékony
- oldat (solutio)
- keverék (mixtura)
- emulsio (foly.-foly.) – suspensio (szilárd –foly.)
- csepp (gutta)
- extractum (infusum, decoctum, macerátum,tinctura)
- szirup
- injekció: 50 ml-nél kevesebb, ampulla, patron, porampulla
- infúzió: 50-100 ml-nél több
A gyógyszerek felhasználása
-
A gyógyszerek rendelése
- recept (név, cím, kor, TAJ, BNO, orvos kód, munkahely)
- központi gyógyszertár, „unit dose”
-
A gyógyszerek tárolása
- általában 15-25 C között
- hűvös helyen: 5-15 C
- hűtőszekrényben: 2-5 C
- lejárati idő
- kábítószerek
-
A gyógyszerek kiadása
(5-ös szabály):
A megfelelő gyógyszert, a megfelelő időben, megfelelő adagban és megfelelő módon adjuk be a megfelelő betegnek.
A gyógyszerek előállítása
-
Új vegyület
-
Állatkísérletek
-
Klinikai fázis szakaszai
- első: egészséges, önként jelentkezőkön farmakokinetika, - dinámia vizsgálata
- második: betegeknek
- harmadik: kontrollált, széles körű vizsgálatok (kettős vak, placebo) -> törzskönyvezés, forgalomba hozatal
- negyedik: adatgyűjtés
A vegetatív idegrendszer gyógyszertana
Az idegszövet
-
Neuron
- sejttest (perikarion)
- dendritek
- axon:
neuroglia sejtek -> idegrost
glaisejt membrán lemezeket képez: velőshüvely
Ranvier-féle befűződések
- ingerületátadó nyúlványvégződések
Az ingerület keletkezése
-
Nyugalmi potenciál
-
Akciós potenciál
Depolarizáció-repolarizáció
A szinapszisok működése
-
Preszinaptikus sejt
-
Posztszinaptikus sejt: vesiculumok
-
Szinaptikus rés: transzmitterek
A reflexműködés
-
Receptorok
-
Bemenő (afferens) szár
-
Központ: feldolgozás
-
Efferens idegek
-
Célsejt – végrehajtó szerv
Az idegrendszer felépítése
-
Környéki: afferens és efferens neuronok, idegsejtek idegdúcokban
-
Központi idegrendszer (szürke- és fehérállomány)
- agy
- gerincvelő
-
Sejttípusok
- érzősejtek
- mozgatósejtek
- interneuronok (asszociációs sejtek)
A gerincvelő
A gerincvelői szomatikus reflexív
1. Receptor
2. Érző neuron
3. Asszociációs neuron
4. Perifériás mozgató neuron
A gerincvelői vegetatív reflexív
Az agyvelő
A vegetatív idegrendszer gyógyszertana
-
Zsigeri szervek akaratunktól független működésének egyensúlya
-
Kettős beidegzés
-
Szimpatikus idegrendszer
-
Paraszimpatikus idegrendszer
A vegetatív idegrendszer
Kémiai ingerátvitel
-
Kolinerg rendszer (Ach)
- VIR összes preganglionáris rostjai
- PSZ IR posztganglionáris rostjai
-
Adrenerg rendszer (A, NA)
- SZ IR összes posztganglionáris rostjai
A paraszimpatikus IR gyógyszertana
-
Kolinerg ingerátvitel
-
Acetilkolin – kolinerg receptorokon
-
Muszkarinszerű és nikotinszerű receptorok
-
Kolinerg ingerátvitel történik:
- vegetatív ganglion (N)
- vegetatív paraszimpatikus végkészülék (M)
- motoros véglemez (N)
- KIR kolinerg receptorai (minkét féle)
Paraszimpatikus izgatók
Acetilkolin-agonisták
-
Hatásai:
- pupillaszűkület (miózis)
- szívfrekvencia csökken (bradycardia)
- értágulat, vérnyomásesés
- hörgőszűkület
- fokozott bélmozgás és –szekréció
- húgyhólyag detrusor-izomzat összehúzódása, vizeletürítés
- verejtékezés
-
Kolinészterek
gyors inaktiváció
Carbachol 3% szemcsepp: glaukóma
-
Alkaloidok
- Muszkarin: Amanita muscaria, méreg
- pilocarpin: miosis, pupillaszűkület -> glaukóma: sugárizom összehúzódik, csarnokvíz elvezetése fokozódik, szem belnyomás csökken
Humacarpin 1%,2% szemcsepp
Kolinészteráz bénítók
-
A bontó enzimet reverzibilisen gátolják
-
neostigmin: Stigmosan, Mestinon, Mytelase, Ubretid
-
galantamin: Nivalin
-
Hatásaik:
- belek tónusát fokozzák – paralytikus ileusz
- húgyutak tónusát fokozzák - vizeletretencióban
- motoros véglemez működését serkentik – myasthenia gravis
- műtét alatt adott izomrelaxánsok antagonizálása
- atropinmérgezésben antidotum
Paraszimpatikus bénítók
Az atropin
-
Muszkarin típusú receptorokon antagonizálja az acetilkolint
-
Tropánvázas vegyületek
Az atropin hatásai
-
Simaizmok tónusa csökken – simaizom-görcs, bélgörcsök oldása
-
Hörgőtágulat – aszthma bronchiále
-
A GI rendszer perisztaltikája csökken – hasmenésben
-
Csökken a hányinger, hányás
-
Epehólyag elernyed, epevezeték görcse oldódik – epekő-kólikában
-
Erős, tartós pupillatágulat – szemészet
-
Szekréció csökken – műtét előtt
-
Tachycardia – bradycardia, AV-blokk
Az atropin mellékhatásai
-
Szájszárazság
-
Látási zavarok
-
Vizelési nehézség
-
Tachycardia
-
A testhőmérséklet növekedése
-
Székrekedés
-
Az arc, mellkas, nyak bőrének kipirulása
Az atropinmérgezés tünetei
-
Nevető-síró rohamok
-
Hallucinációk
-
Dühöngés
-
Tollfosztó kézmozdulatok
-
Kóma
-
Légzésbénulás, szívmegállás
-
Antagonizálásra esetleg fizosztigmin
-
Halálos adag: 100 mg
Készítmények
-
atropin: Atropinum sulf. Inj
-
atropin+opiátok: Morphinum HCl 2%+Atropinum sulf. 0,05%
Reasec tbl.: bélmozgásokat csökkenti, hasmenésekben
-
Szintetikus tropeinek komb.:
Meristin tbl, kúp, Steralgin inj., Neotroparin tbl. Ridol inj., tbl., kúp, Troparin Comb. Tbl – kólikás fájdalmak enyhítésére
-
Szemészet: Cyclopent, Humapent, Mydrum, Mydriacyl szemcsepp
-
Asthma bronchiale: Atrovent, Berodual aeroszol, Solvastmin tbl. (theophyllinnel)
-
Egyéb
- Ditropan, Detrusitol tbl.: hólyagizomzat hyperaktivitásban, gyakori vizelési inger esetén. Kevesebb mh.
- Pirenzepin Q tbl.: gyomorsav szekréció csökken, fekélybetegségben
A szimpatikus IR gyógyszertana
-
Tónus fokozható
- MAO enzim bénítása
- uptake mechanizmus gátlása
- NA kiáramlását fokozni lehet a raktárakból
-
Tónus csökkentése
- NA szintézis gátlása
- ingerület NA felszabadító hatás gátlása
- NA hatás gátlása a receptoron
SZIR receptorai
-
Alfa-1: bőrerekben (szűkítés), pupillában (tágulat), lépben (összehúzódás)
-
Alfa-2: béltraktusban (elernyedés), vércukor-emelkedés
-
Béta-1: szívben (poz. inotrop, koszorúerek tágulnak), izomerekben (tágulás)
-
Béta-2: hörgőkben (tágulás), méhben (elernyedés)
Szimpatikus izgatók
Adrenalin (epinephrin)
-
Mellékvesevelőben, stressz reakciónál felszabadul, vérkeringéssel az adrenerg receptorokhoz. Végkészülékben 90% NA és 10% A termelődik.
-
Hatásai:
- Erek: bőrben és lépben szűkül, izmokban tágul. Vérnyomás nő.
- Szív: frekvencia és összehúzódás ereje nő, koszorúserek tágulnak. Oxigénigény nő.
- Simaizom: tónus csökken (AB – hörgtágítás)
- Anyagcsere: nő, hőtermelés nő, vércukorszint nő
- KIR: stimuláló hatás
- Allergia: akut tüneteket szünteti
-
Készítmény: Tonogen 1 mg inj.
-
Terápiás felhasználás
- anaphylaxia
- keringési elégtelenség
- műtéti terület vértelenítése
- újraélesztés
Noradrenalin
-
Erős alfa-receptor izgató, emeli a vérnyomást
-
Arterenol inj. (egyedi import)
-
Th.: szeptikus sokk
Isoprenalin
-
Erős béta-receptor izgató
-
Isuprel inj.
-
Th.: súlyos bradycardia, bronchusszűkület
Dopamin
-
NA előanyaga
-
Extrapiramidális rendszer működésében alapvető (Parkinson kór), gyógyszerként KIR-be nem jut be
-
Hatás dózisfüggő
- alacsony: dopamin-rec. – veseereket tágítja
- közepes: pozitív inotrop
- magas: érszűkítő (mint a NA)
Dobutamin
-
A dopamin származéka
-
Béta-1 receptorokra hat
-
Th.: szívelégtelenség
Szelektív béta-2-izgatók
-
Asthma bronchiale kezelésére (hörgtágítók)
- Salbutamol, Ventolin, Foradil, Berotec, Berodual (comb.), Astmopent, Bricanyl
Gyors hatáskezdet, közepes hatástartam (3-6 óra)
Inhaláció esetén kevesebb mh.
- Serevent, Spiropent
Tartós hatású készítmények (12 óránál túl)
Lassú hatáskezdet, rohamok oldására nem.
Fenntartó kezelésre
-
Szülészeti szerek
Partusisten inj,tbl, Pre-par inj,tbl
Méhizomzatot ellazítják, fenyegető vetélésben
Egyéb szimpatikus izgatók
-
amphetamin: NA felszabadulást segíti, KIR-t izgatja
-
ephedrin (Epherit, Ng. Ephedrini)
hatás: érösszehúzó (lokálisan, hypotonia), hörgtágító
Komb.: Coderit N tbl., Solvasthmin tbl. (AB), Calciphedrin tbl,
-
Sympatomim, Gutron, Pulsotyl csepp: orthosztatikus hypotonia
-
Afrin, Nasivin, Novorin, Naphazolin oldat: helyileg, orrnyálkahártya duzzanatának csökkentésére, középfül gyulladásakor
Tartós adásuk károsít (rebound), túladagolás esetén szimpatikus tünetek
-
Disophrol Repetabs tbl, Contac caps: per os, orrnykh. Duzzanatát vcsökkentik.
-
Visine szemcsepp: a kötőhártya gyulladásos, allargiás irritációjában
Szimpatikus bénítók
Alfa-szimpatolitikumok
-
Ergot (anyarozs) alkaloidok
- ergotamin – Ergam csepp, inj.
- methylergometrin – Methergin inj.
Tömlős gomba alkaloidjai.
A méh simaizomzatát és ereit erősen összehúzzák, szülés utáni ill. erős menstruációs vérzésekben.
- ergotamin+komb. – Kefalgin drg. (+koffein, aminophenazon)
- dihydroergotamin – Neomigran orrspray
Az agyi erek pulzálásának csökkentésével oldják a migrénes fejfájásokat. Antiszerotonin hatás is segíti.
-
Szelektív alfa-1 szimpatolitikumok (perifériás hatású antiadrenerg szerek)
- Minipress, Hytrin, Ebrantil: értágító hatásúak, hypertóniában
- Alfetim, Alfetim SR tbl.: prosztatatúltengésben csökkenti a hólyagnyak és a prosztata simaizomzatának tónusát, könnyíti a vizeletürítést
Béta-szimpatolitikumok (béta-blokkolók)
-
Ritmuszavarok: Tachycard ritmuszavarok, paroxyzmális tachycardiák, kamrai és pitvari ritmuszavarok kezelésére is
-
Angina pectoris: szívmunkát csökkentik (- inotrop hatás, bradycardia) -> szívizom oxigénigény csökken
-
Hypertonia: főleg fiatalabb betegeknél, fokozott szimpatikus túlsúly esetén. PTF csökkentésével hatnak. Renin felszabadulást is gátolják. Kombinációban is.
-
Krónikus szívelégtelenség
-
Migrén megelőzés
-
Glaukómás roham megelőzésére
Béta-blokkolók mellékhatásai
-
Bronchusszűkület – kardioszelektív szerek!
-
Hypoglikémia
-
Alvászavar, nyugtalan alvás
-
Rebound hypertonia
-
Érszűkületes tünetek romlanak
-
Kariális decompenzáció, bradycardia
-
KI: súlyos kard. dekomp., súlyos bradycardia, hypotonia, AB, DM
Készítmények
-
Nem szelektív: Sandonorm, Tobanum, Trasicor, Visken, Inderal, Propranolol, Huma-Pronol, (Sotalex)
-
Szelektív: Lokren, Concor, Brevibloc, Betaloc, Betaloc ZOK, Atenolol, Blokium, Tenormin,
-
Kombinációban: Viskaldix, Atenolol comp.
-
Szemészetben: Timoptic, Betoptic szemcsepp
Noradrenalin szintjének csökkentésével ható szerek ( központi hatású antiadrenerg szerek)
-
NA szintézisét csökkentő szerek
Dopegyt: hypertonia, vizeletet sötétre színezheti, ma ritkán
-
Adrenerg neuron bénító
- Tendor, Estulic: NA felszabadulást gátolja a végkészülékben
- Cynt, Physiotens: agytörzsi imidazolin rec.-on
- Ismelin szemcsepp: glaukóma
- Bretylat inj.: ritmuszavarok kezelésére
-
NA hatás gátlása – feedback-kel
- clonidin (Aruclonin, Isoglaucon szcs.-glaukóma)
A központi idegrendszer gyógyszertana
Az általános érzéstelenítés
A cél :
-
Fájdalommentesség
-
Amnézia
-
Hypnosis, alvásszerű állapot
-
Izomellazulás
Ideális gyógyszer? – Kombináció
Inhalációs narkotikumok
-
Aether ad narcosim, Chloroform, Chloraethyl oldat
-
Halothan (Narcotan) oldat
Nem gyúlékony, nem irritál. Vérnyomás és pulzus csökken Bronchusizomzatot elernyeszti. Uterust relaxálja.
Mellékhatás: malignus hyperpyrexia, halothan hepatitis.
-
enflurán (Enthran) oldat
-
isoflurán (Forane) oldat
Kellemetlen, irritáló szag, narkózis bevezetésére nem alkalmas. Vérnyomást kevésbé csökkenti.
-
sevoflurán (Sevorane) oldat
Nem irritál, gyors elalvás és ébredés. Stabil keringés.
-
Nitrogénoxydul
N2O + O2 keverék (kéjgáz). Analgetikus hatás.
Intravénás narcoticumok
-
barbiturátok (Trapanal inj., Brietal inj.)
Gyors hatás. Köhögés, gégegörcs, bronchospazmus lehet. Nincs analgetikus hatásuk. Kumulálódik.
Intenzív th.: görcsgátlás, koponyaűri nyomás csökkentése
-
benzodiazepinek (Seduxen, Dormicum)
Premedikáció, szedáció, NLA, ko-indukció.
Iv. és per os. Izomrelaxáció, amnézia, görcsgátlás.
Antidotum: Anexate inj.
-
Opiátok (Rapifen, Fentanyl)
-
Egyéb vegyületek:
- Calypsol inj.
Kataleptikus állapot, fájdalomcsillapító hatás. Lassú ébredés, hallucinációk, hányinger, hányás. Légzést nem deprimálja, vérnyomás nő, im. is. Mentés, égési sérültek, sokk esetén.
- propofol (Diprivan): gyors ébredés, vérnyomás csökken
Premedikáció
-
A beteg megnyugtatása, félelmének leküzdése
-
Narkotikum igény csökkentése
-
Alkalmazott gyógyszerek:
- nyugtatók: BZD per os!, neuroleptikumok
- fájdalomcsillapítók: opiátok, NSAID
- PSZ bénítók: atropin (gyerekek)
- hányáscsillapító
- savcsökkentés
Nyugtatók, altatók, szorongáscsökkentők
Bevezetés
-
Anxiolítikus hatás: szorongásoldó
- szorongás: tárgytalan félelem
- fiziológiás: gyorsan kezdődik, rövid ideig tart, hirtelen szűnik
- patológiás: túlzott válasz, a normális életvezetést is befolyásolja
- kialakulhat pánikbetegség, pszichoszomatikus betegségek
- szimpatikus IR aktiválódik: vérnyomás nő, pulzusszám nő, csökkent nyáltermelés, GI zavar
- kezdetben barbiturátok, meprobanát, ma
-
Szedatív hatás: az idegfeszültség,a félelem, a rossz pszichés közérzet oldása (BZD)
-
Hipnotikus hatás: sgítik az elalvást, megnyújtja az alvás idejét
Az alvás
-
A fáradtság kipihenésének szakasza
-
Diffúz kérgi gátlás (thalamus, formatio reticularis)
-
Paraszimpatikus rendszer túlsúlya (alapanyagcsere csökken)
-
Reflexeknek, automatizmusoknak nagy szerepe van
-
90 perces szabályosan ismétlődő ciklusok, ezek öt fázisból állnak
Az alvási ciklusok fázisai
Szendergés
2. Felületes alvás
3. Mély alvásba való átmenet
4. Cerebrális (mély) alvás - alvajárás
5. REM alvás – gyors szemmozgások szakasza (álom)
Alvászavarok
-
Elalvási
-
Átalvási: gyakori vagy túl korai felébredés
-
Primer insomnia
-
Szekunder (fájdalom, viszketés, légszomj, kávé – oki terápia)
Benzodiazepinek
-
GABA-rendszer (gátló hatású) működését fokozzák
- GABA (gamma-aminovajsav): gátló neurotranszmitter
- GABA receptorkomplex BZD receptorához kötődnek, GABA hatását erösítik ->erősebb gátlás
- klorid-ion csatornákat befolyásolják: Cl- áramlik be -> hyperpolarizált lesz a sejtmembrán
-
Hatásaik:
- anxiolitikus (szorongásoldás)
- szedatív
- hypnotikus - altató hatás (nem fiziológiás – „REM fosztók”)
- amnesztikus
- izomrelaxáns
- antikonvulzív (tolerancia alakul ki)
-
Mellékhatások: bágyadtság, memória- és figyelemzavarok, eufória, zavartság (időseknél), paradox reakció (dühreakció)
Tilos autót vezetni!
-
Interakció: KIR gátlóival fokozzák egymás hatását (alkohol!)
-
Krónikus adagolás: dependencia, tolerancia anxiolitikus hatással szemben nincs, rövid ideig adjuk!
BZD alkalmazása
-
Szorongásos betegségek, fóbiák
-
Pánikbetegség (nagy potenciálú BZD-k)
-
Pszichózisok, elmezavarok akut izgalmi állapotai
-
Alkohol- és drogmegvonás
-
Alvászavarok
-
Status epilepticus
-
Műtéti premedikáció
BZD készítmények
-
Anxiolitikus hatású BZD-k
- SEDUXEN (diazepam) tbl., inj.: szorongásoldó, izomlazító, görcsgátló (iv.)
- STEZOLID (diazepam) 5, 10 mg rektális oldat
- RUDOTEL tbl., Meazepam-Q tbl
- GRANDAXIN tbl.
- XANAX, FRONTIN (alprazolam) 0,25-0,5-1 mg tbl.: nagypotenciálú szer
- ELENIUM, LIBRIUM tbl.
-
Altató hatású BZD-k
Rövid (6 óra) felezési idejű szerek: (elalvási zavarokban)
- DORMICUM (midazolam) tbl., inj.
- LENDORMIN tbl
- GERODORM tbl.
Közepes (6-12 óra) felezési idejű
- SIGNOPAM
Hosszú felezési idejű (másnapi bágyadtság)
- EUNOCTIN
-
BZD receptorokon ható nem BZD típusú szerek
- STILNOX : kicsi tolerancia, elvonási tünet ritka
- IMOVAN: igen kevés mh., nagy figyelmet igénylő munkát végzők alvászavaraiban
-
Egyéb
- ANXIRON tbl.: kevésbé hatékony, hatás két hét múlva
- ATARAX tbl.: szorongások okozta vegetatív tünetekre is jó
- HEMINEVRIN kapsz., inj.: jó görcsgátló, delirium tremens kezelésében, légzésbénulást okozhat, nagy dependencia veszély,
- VALERIANA COMP. drg.: macskagyökér kivonat, enyhe
- ANDAXIN tbl.szedatohipnotikus, tolerancia és dependencia alakul ki, delirium tremensben
- NOXYRON tbl.: euforizáló hatás, hozzászokás veszélye nagy, csontvelő- idegrendszer károsodást okoz, ma már nem használjuk
- SEVENAL (phenobarbital): barbiturát, altatóként már nem, görcsgátló hatás – eclampsia kezelésére (GERMICID C kúp), enziminduktor hatás – újszülöttkori sárgaságban
Antipszichotikumok
Skizofrénia
-
Tünetei:
- pozitív: zavartság, téveszmék, hallucinációk, zavaros gondolkodás
- negatív: érzelemszegénység, indítékszegénység, lelassultság, szegényes érzelemvilág
-
Előfordulhatnak pszichomotoros nyugtalansággal járó szakaszok
Az antipszichotikumok
-
Régi név: neuroleptikumok
-
Trankvilláns (csendesítő) hatású
antipszichotikumok
-
Hatás:
- megszüntetik a hallucinációkat és a téveszméket
- csökkentik a beteg zavartságát
- nyugodttá, közömbössé, az orvos számára hozzáférhetővé teszik a beteget
Hatásmechanizmus
-
Skizofréniában fokozott dopamin aktivitás, több dopamin receptor
-
Egyéb transzmitterek (szerotonin, NA) termelésének zavara
-
Neuroleptikumok dopamin-antagonista hatásúak, pozitív tünetekre (hallucináció, téveseszmék, magatartászavarok) hatnak
-
A negatív tünetekre többnyire nem hatnak
Egyéb hatásaik
-
Hányáscsillapító hatás
-
Hibernáló hatás
-
Antihisztamin hatás
-
Altató hatás
-
Szimpatolitikus és paraszimpatolitikus hatás
Terápiás indikációk
-
Pszichózis, akut pszichotikus állapotok
-
Abúzusok elvonási tünetei
-
Hányás
-
Csillapíthatatlan csuklás (Haloperidol)
-
Műtéti premedikáció
-
Neurolept analgézia (Droperidol)
-
Allergia (antihisztamin hatásúak)
Mellékhatások
-
Extrapiramidális tünetek
-
Hyperprolaktinémia, galaktorrhoea, szexuális zavarok
-
Perif. Paraszimpatikus gátló hatás: vizelési nehézség, székrekedés, szájszárazság, ritmuszavarok
-
Neuroleptikus malignus sy.: láz, remegés, katatónia, RR emelkedés
Kontraindikációk
-
Vese- és májelégtelenség
-
Epilepszia
-
Glaucoma
-
Prostata hyperplasia
-
Időskor
Általános irányelvek
-
Kezdetben egyféle gyógyszer
-
Hatás kb. 2-4 hét alatt
-
Folyamatos adagolás
-
Az adagolást a tünetek megszűnte után több hónapig, ismételt visszaesések után évekig indokolt folytatni
Antipszichotikus típusos gyógyszerek
-
Kis potenciálú szerek
Melleril tbl: szorongásoldó, ehyhe altató hatás, mh.: vegetatív tünetek
Tisercin tbl.
Hibernal tbl, inj, kúp: norm. testhőt is csökkenti, mesterséges hypothermia
-
Közepes potenciálú szerek
Cisordinol tbl, Fluanxol Depot inj.
-
Nagy potenciálú szerek
Piportil tbl, Terfluzine tbl, Truxal drg, (kevesebb mh – Parkinson-szerű állapot), Haloperidol tbl, inj. (hányáscsillapító), Droperidol inj. (NLA)
Antipszichotikus atípusos gyógyszerek
Kevesebb mh., szerotonin antagonista hatás is
-
Leponex tbl.
antikolinerg – nem alakul ki mozgászavar, agranulocitózist okozhat, erős nyugtató hatás
-
Risperdal tbl.
kevésbé okoz extrapiramidális tüneteket, a negatív tüneteket is csökkenti !, csökkenti a szorongást, félelmet
-
Tiapridal tbl, inj.
-
Zyprexa tbl, Seroquel tbl
Antidepresszánsok
Depresszió
-
Olyan endogén pszichiátriai kórkép, amelyre a hangulati élet zavara jellemző.
-
A legjellemzőbb tünetei:
- Apátia (közöny)
- Pesszimizmus
- Önbizalomhiány
- Bűntudat
- Döntésképtelenség
- Alvászavar
- Étvágytalanság
- Kezdeményező-készség hiánya
A depresszió alkoholizmushoz, szomatikus megbetegedésekhez súlyos esetben öngyilkossághoz vezethet
Az antidepresszánsok alkalmazása
-
Antidepresszív szerek terápiás indikációi:
- Depresszió minden formája
- Pánikbetegség, szociális fóbia
- Kényszerbetegségek
- Gyermekek éjszakai ágybavizelése
- Bulimia (Pszichés eredetű kóros étvágyfokozódás) -
Adagolása:
- A kezelés minimálisan 4-6 tartson, súlyos esetben fenntartó kezelésre is szükség lehet.
Antidepresszáns gyógyszerek
-
Nem szelektív felvételgátlók:
Melipramin, Anafranil, Teperin, Ludiomil, Tolvon. -
Szelektív szerotonin felvételgátlók:
Prozac, Seroxat, Zoloft, Seropram, Citalodep. -
MAO-bénítók:
Aurorix. -
Egyéb szelektív készítmények:
Coaxil, Remeron.
A szívelégtelenség terápiája - A keringés - Szívelégtelenség
-
Perctérfogat csökken -> szövetek vérellátása nem lesz elegendő
-
Leggyakoribb okai
- szívizomzat károsodása (ISZB, gyulladásos betegségek)
- a szív fokozott terhelése (hypertonia, vitiumok, hyperthyreosis stb.)
- krónikus tüdőbetegségek
- egyéb: ritmuszavarok, pericarditisz, gyógyszerek …
A szív teljesítményét meghatározó tényezők
-
Előterhelés (preload):
- végdiasztolés rosthosszúság
- legfontosabb a szívbe történő vénás visszaáramlás (vénás tónus)
- Frank-Starling törvény (A tágulékony izomrostok összhúzodási ereje megnő)
-
Utóterhelés (afterload)
- legfontosabb a perifériás ellenállás
-
Kontraktilitás
-
Szívfrekvencia
- PTF-t meghatározó egyik tényező
Adaptációs mechanizmusok
-
szimpatikus idegrendszer aktivációja
-
neurohormonális rendszer
-
Starling-mechanizmus, kamrai hypertrófia
Tünetek
-
Terhelési intolerancia (fulladás, fáradtság)
-
Pangásos jelek, folyadékretenció (kis- és nagyvérkör)
-
Aritmiákra való hajlam
-
Cyanózis, légzési elégtelenség
A szívelégtelenség funkcionális osztályozása
-
NYHA klasszifikáció (New York Heart Association)
I. A szokásos fizikai aktivitást nem korlátozza
II. A fizikai aktivitást enyhén korlátozza
III. A fizikai aktivitást erősen korlátozza, kisebb tevékenység is fulladáshoz vezet
IV. nyugalomban is tüneteket okoz
Terápiás lehetőségek
-
Kontraktilitás fokozása: szívglikozidok, pozitív inotrop szerek
-
Előterhelés csökkentése: vénás értágítók, vízhajtók
-
Afterload csökkentése: perifériás értágítók
-
Szimpatikus hatás gátlása: béta-receptor blokkolók
Gyógyszeres kezelés
-
ACE gátlók (angiotenzin II kialakulásának gátlása)
-
Vízhajtók
-
Béta blokkolók
-
Kardiotonikumok (+ inotrop szerek)
Szívglikozidok
-
Digitalis purpurea ill. lanata glikozidja
(Gyapjas gyűszűvirág levelei)
Digitáliszok hatásai
-
Pozitív inotrop hatás: Na-K pumpát gátolják. Na száma nőa szívizom sejtekbe, fokozott Na-Ca csere, Ca szint nő -> Erősödik a szívizomrostok kontrakciója
-
Paraszimpatikus tónusfokozódás: vágusztónus fokozódik -> szívfrekvencia és pitvar-kamrai ingerületvezetés sebessége csökken
-
A szívizom automáciájának növekedése: Fokozódik a sinus csomón kívüli ingerképzés
-
Fokozza a natriurézist -> csökken a renin felszabadulás a vesében
Alkalmazás
-
Krónikus szívelégtelenség (NYHA II-III)
-
Pitvari tachycard ritmuszavarok
-
Krónikus pitvarfibrilláció frekvencia kontrolljára
-
Kontraindikációk:
- AV-blokk, bradycardia
- hypertrófiás CMP
- akut iszkémiás epizód
- digitálisz intoxikációban
- WPW-szindrómában
- hypokalémia kerülendő!
A digitáliszok adagolása
-
Telítő adag – fenntartó adag
-
Intermittáló kezelés – vérszint monitorozás
-
Veseelégtelenségben dóziscsökkentés
-
Időskorban fokozott a toxicitás veszélye
-
Kis hatásszélesség, hosszú felezési idő
Digitálisz intoxikáció tünetei
-
Kardiológiai
- bradycardia
- kamrai extraszisztolék (bigeminia)
- AV-blokk
-
Gasztrointesztinális
- hányinger, hányás, étvágytalanság
-
Szemtünetek
- szemkáprázás, kettőslátás
-
Neurológiai
- gyengeség, fáradékonyság, zavartság, álmatlanság, depresszió, szédülés
-
EKG
- a fentieken kívül sajkaszerű ST depresszió
Digitálisz intoxikáció kezelése
-
Adagolás felfüggesztése
-
Folyadékpótlás, K+ szint rendezése
-
Antiaritmiás kezelés (phenitoin)
-
Ideiglenes PM kezelés
-
Súlyos esetben digoxin specifikus Fab antitest (Digibind)
-
Forszírozott diurézis, aktív szén
Digitálisz készítmények
-
digoxin
Digoxin 0,25 mg tbl., 0,5 mg inj., 0,1% csepp
-
digitoxin
Digimerck tbl., Digimerck minor tbl.,
Általában vesebetegeknek, máj metabolizálja
-
Isolanid tbl.
Szimpatomimetikumok
-
Szív béta-1 receptoraira hatnak
-
Adenil-cikláz enzim aktiválódik -> cAMP szint megnő
-
Ca++ csatornák foszforizálódnak -> Ca++ beáramlás megnő
-
Kontraktilitás megnő
-
SR-ba is több Ca kerül -> relaxáció gyorsul – diasztolés telődés javul
Dopamin
-
Hatása dózisfüggő
- alacsony dózis: dopamin receptor
vese- és mesenteriális ereket tágítja – „vesedózis”
- közepes dózis: béta-1-receptor
pozitív inotrop hatás
- magas dózis: alfa-receptorok vazokonstikció
Dobutamin (Dobutrex inj.)
-
Dopamin szintetikus analógja
-
Béta-receptor izgató
-
Pozitív inotrop hatás
milrinone (Corotrope inj.)
-
Foszfodiészteráz gátlók
-
Pozitív inotrop és értágító
-
Rövid időtartamú iv. kezelés
levosimendan (Simdax konc.)
-
A sejtek kálciummal szembeni érzékenységét fokozza
-
Más kezelésre nem reagáló esetekben
-
Rövid távú kezelésre
Szívritmuszavarok kezelése
A szívizom akciós potenciálja
Spontán diasztolés depolarizáció
A szívizomzat
elektrofiziológiai tulajdonságai
-
Automácia
-
Ingerelhetőség
-
Vezetőképesség
-
Vezetési sebesség
-
Refrakter periódus
- abszolút
- effektív
A ritmuszavarok keletkezésének mechanizmusa
-
Kóros automácia
- passzív (sinuscsomó aktivitásának)
- aktív (spontán diasztolés depolarizáció gyorsul)
-
Reentry (Újra belépés)
- anatómiai
- funkcionális
Utódepolarizáció
Vaughan-Williams beosztás
-
Az antiarritmiás szerek az ugynevezett Vaughan-Williams klasszifikáció alapján osztjuk fel:
- I. Csoport: Na-csatorna gátlók (Chinidin, Lidocain, Ritmonorm)
- II. Csoport: A szimpatikus tónust befolyásoló szerek
(Béta-blokkolók)
- III. Csoport: A repolarizációt megnyújtó szerek (Cordaron)
- IV. Csoport: Ca-csatorna gátlók (Verapamil, Isoptin SR)
- V. Csoport: Nervus Vagus tónusát befolyásoló szerek (Digitálisok, Atrpoin)
Elektromos kardioverzió és defibrilláció
-
A választandó módszer olyan tachyarritmiák megszüntetésére amelyek hemodinamikailag súlyos állapottal járnak vagy gyógyszeres kezelésre nem reagálnak.
-
A kezelés lényege:
Nagy erejű áramütés hatására a szív minden elektromos tevékenysége rövid ideig szünetel ekkor a sinus csomóból származó inger újra indulhat. -
Defibrilláció:
Aszikron modón leadott nagy energiájú sokk -> kamrai fibrilláció megszüntetésére használják.
Pacemaker
-
Ingerképző készülék melyekben a pulzusgenerátor által képzett elektromos impulzusokat az elektród katéter a vele érintkező szívizomsejtekbe vezeti.
-
Lehet pitvari, kamrai, vagy kétüregi
-
Alkalmazhatók:
Átmenetileg vagy tartós
A hypertonia kezelése
Hypertonia
-
130/970 Hgmm
-
Ok: arteriolák általános szűkülete
- szekunder (5-10%)
- esszenciális hypertonia
-
Kockázati tényezők: elhízás, stressz, életkor
-
Szövődmény: érelváltozások, bal kamra hypertrophia (AMI, stroke, szívelégtelenség, veseelégtelenség, aortaaneurizma)
Antihypertenzív szerek
-
Perctérfogat csökkentés: béta-blokkolók
-
Perifériás érellenállás csökkentése: értágítók, szimpatolitikumok, ACE-gátlók
-
Mindkét hatás: vízhajtók
A kezelés alapelvei
-
Monoterápia – kombinált kezelés
-
Individuális kezelés
-
Tolerancia alakulhat ki
-
Fokozatos csökkentés
-
Orthosztatikus hypotonia
-
Elhagyás -> rebound hypertonia
-
Életmód!: testmozgás, fogyás, sószegény étrend, dohányzás elhagyása
Antihypertenzív szerek
-
Vízhajtók
-
Szimpatolitikumok
-
ACE-gátlók
-
Angiotenzin II receptor antagonisták
-
Arteriolás értágítók
-
Kálciumcsatorna-blokkolók
Na-ürítést fokozó vízhajtók
-
Na-ürítés-folyadékürítés – keringő vértérfogat, perctérfogat csökken
-
Perifériás érellenállás csökken
-
Idős, elhízott betegeknél gyakran jó hatásúak
-
Kis adagok esetén is jó kifejtik vérnyomáscsökkentő hatásukat
Szimpatolitikumok
-
Alfa-receptor blokkolók: értágítás
-
Béta-receptor blokkolók: perctérfogat csökken
-
Központi idegrendszeri hatásúak
Központi idegrendszer vérnyomás szabályozását befolyásoló gyógyszerek
-
methyldopa (Dopegyt tbl.): adrenerg idegvégződésekben hamis transzmitter, szimpatikus tónus csökken, terhességi hypertóniában
-
Cynt tbl, Physiotens tbl, Tenaxum tbl: agytörzsi imidazolin receptorokon hat
Perifériás hatású alfa-rec. blokkolók
-
Minipress tbl, Huma-Prazin tbl
-
Hytrin tbl
-
Ebrantil caps, inj
-
Cardura tbl, Doxazosin tbl
Béta-receptor blokkolók
-
Szívfrekvencia csökken -> perctérfogat csökken -> szívmunka csökken, diasztolé megnyúlik -> coronária átáramlás javul
-
Renin-termelés csökken
-
Centrális szimpatikus aktivitás csökken
Béta-blokkolók mellékhatásai
-
Bronchusszűkület – kardioszelektív szerek!
-
Hypoglikémia
-
Alvászavar, nyugtalan alvás
-
Rebound hypertonia
-
Érszűkületes tünetek romlanak
-
Kariális decompenzáció, bradycardia
-
KI: súlyos kard. dekomp., súlyos bradycardia, hypotonia, AB, DM
Készítmények
-
Nem szelektív: Sandonorm, Tobanum, Trasicor, Visken, Inderal, Propranolol, Huma-Pronol, (Sotalex)
-
Szelektív: Lokren, Concor, Brevibloc, Betaloc, Betaloc ZOK, Atenolol, Blokium, Tenormin,
-
Kombinációban: Viskaldix, Atenolol comp.
-
Szemészetben: Timoptic, Betoptic szemcsepp
Renin-angiotenzin-system (RAS) gátlás
-
Béta-blokkolókkal: renin felszabadulás gátlás
-
ACE-gátlókkal: angiotrnzin II létrejöttének gátlása
-
Angiotenzin-antagonistákkal (ARB): angiotenzin receptorkötődését gátolják
ACE-gátlók
-
captopril: Tensiomin (étkezés előtt egy órával)
-
Inhibace, Ednyt, Renitec, Enap, Monopril, Lisopress,Coverex, Tritace, Accupro, Lotensin, Gopten
-
+diuretikum: Co-Renitec, Accuzide, Lotensin HCT, Inhibace Plus
-
+Ca-csatorna bl.: Triasyn tbl, Tarka caps
Klinikai alkalmazás
-
Hypertónia: veseelégtelenség, diabétesz, magas renin-szint, szívizomhypertrófia, metabolikus X (inzulinérzékenységet növelik)
-
Krónikus szívelégtelenség
-
AMI: gátolják a remodellinget
ACE gátlók mellékhatásai
-
Száraz köhögés
-
Ízérzés-zavar
-
Bőrkiütés
-
Anémia
-
Hyperkalémia
-
Angioödéma
-
Teratogenitás
-
Nem alkalmazható: terhesség, mko-i veseartéria-szűkület
Angiotenzin II rec. antagonisták
-
Cozaar, Hyzaar(comb.), Diovan, Varexan, Diovan HCT, Aprovel, Coaprovel, Atacand, Atacand plus, Micardis tbl.
-
Hypertóniában és pangásos szívelégtelenség esetén
-
Kombinációban vízhajtó (HCT)
Ca-csatorna blokkolók
-
Csökkentik a Ca sejtbe való bejutását
-
Gátolják a noradrenalin hatására sejten belüli Ca felszabadulást (sec. messenger)
-
Érfalra és szívizomsejtekre is hatnak: értágítás, szívmunka, kóros ingerképzés csökkentése
-
Elsősorban artériás értágítók
Kalciumcsatorna-blokkolók
-
Intracelluláris Ca-szint csökken – érfali simaizomzat összehúzódási képessége csökken
-
Előnyös hatásai ISZB esetén
- arteriolás rendszert tágítják -> perifériás ellenállás csökken -> szív utóterhelése csökken
- koszorúsereket tágítják, kollaterálisok vérátáramlása nő
- szívfrekvencia csökken, negatív inotrop hatás csökkenti a szívmunkát, oxigénigényt
Ca-csatorna blokkoló gyógyszerek
-
verapamil (Verapamil tbl. Isoptin SR tbl., Cinopamil R caps.): szupravenriculáris ritmuszavarokban
-
diltiazem (Blocalcin tbl., Dilzem tbl.)
-
nifedipin (Cordaflex tbl., retard tbl., spray, Corinfar drg. Adalat caps., retard ftbl., inf.)
-
Amlodipin (Norbodipin, Cardilopin)
-
Új, hosszabb hatású vegyületek: Plendil tbl., Lomir tbl., Lacipil tbl., Baymicard tbl., Baypress tbl., Norvasc tbl., Felodipin tbl.,
Hypertóniás krízis
-
Sürgősségi ellátás
-
Hypertónia, terhességi toxémia, akut glomerulonefritisz, akut veseelégtelenség (mérgezések)
-
(Tensiomin tbl. szétrágva, Corinfar szétrágva v. spray)
-
Ebrantil iv.
-
Furosemid, Furon iv.
-
Nitomint, nitrolingual spray v. sl. tbl
-
Szedatívum (Seduxen, Dormicum iv.)
-
Kiváltó ok megszüntetése
Antianginás szerek, keringésjavítók
Angina pectoris
Angina pectoris tünetei
-
Lehet epigasztriális is! – alsó fali ischémia
Az angina pectoris gyógyszeres kezelése
-
Nitritek és nitrátok
-
Béta blokkolók
-
Kalciumcsatorna-blokkolók
Nitritek és nitrátok
-
Hatás
- érfal simaizomsejtjein NO felszabadulást váltanak ki
- tágítják a kollaterális ereket -> szívizom vérellátása javul, oxigénkínálat nő
- vénás értágítás -> előterhelés, szívmunka, oxigénigény csökken
- nagyobb dózisban arteriolák is tágulnak -> utóterhelés csökken, oxigénigény csökken
-
Indikációs területei
- Angina pectoris
- AMI
- Bal-szívfél elégtelenség
- Akut tüdőödéma (ha a keringés stabil)
- Portális hypertenzió, nyelőcső vénatágulatok
-
Alkalmazásuk módja
- iv.
- sublinguális: rohamok oldására
hatás 1-2 perc alatt, de hamar lezajlik (3-30 perc), spray – tbl.
- orális: hatás lassan, de elhúzódóan
- transzdermális (tapasz)
Nitrát tolerancia
-
Hatásához –SH csoport kell
-
Cisztein aminosavból nyeri
-
Folyamatos adagolás esetén a cisztein raktárak kimerülnek
-
Intermittáló adagolás szükséges
-
Mellékhatások: fejfájás, hányinger, kipirulás, reflexes tachycardia, nyelvzsibbadás, vérnyomáscsökkenés
Nitritek és nitrátok – készítmények
-
nitroglicerin:
Nitromint tbl., aeroszol, retard tbl., tapasz
Nitrolingual aeroszol, spray, inj., retard caps.
NitroPohl inf
Nitroderm TTS 5,10,15 tapasz
Nitro-Dur 5,10 tapasz
Sustac Mite, Sustac Forte tbl.
-
Isoszorbit dinitrát:
Cardonit retard tbl.,Iso Mack spray, retard caps., ISDN-AL tbl., ISDN-Q tbl.
-
Isosorbit mononitrát
ISMN tbl., Olicard retard caps., Mono Mack Depot retard tabl., Rangin retard tbl.
-
Egyéb
Preductal tbl., Adexor tbl., Nitropenton tbl.
-
Molsidomin
Corvaton tbl., Molsihexal tbl.
nitrátokhoz hasonló szerkezetű, nincs tolerancia
Béta-blokkolók
-
Szívfrekvencia csökken
-
Kontraktilitás csökken
-
Oxigénigény csökken
Kalciumcsatorna-blokkolók
-
Intracelluláris Ca-szint csökken – érfali simaizomzat összehúzódási képessége csökken
-
Előnyös hatásai ISZB esetén
- arteriolás rendszert tágítják -> perifériás ellenállás csökken -> szív utóterhelése csökken
- koszorúsereket tágítják, kollaterálisok vérátáramlása nő
- szívfrekvencia csökken, negatív inotrop hatás csökkenti a szívmunkát, oxigénigényt
- TCT aggregációt gátolják, LDL-choleszterin szintet csökkentik
-
Ca-csatorna blokkoló gyógyszerekverapamil (Verapamil tbl. Isoptin SR tbl., Cinopamil R caps.): szupravenriculáris ritmuszavarokban
-
diltiazem (Blocalcin tbl., Dilzem tbl.)
-
nifedipin (Cordaflex tbl., retard tbl., spray, Corinfar drg. Adalat caps., retard ftbl., inf.)
-
Új, hosszabb hatású vegyületek: Plendil tbl., Lomir tbl., Lacipil tbl., Baymicard tbl., Baypress tbl., Norvasc tbl., Cardilopin tbl., Normodipine tbl., Felodipine tbl., Zanidip tbl.
-
Nimotop tbl., inf.: korábban SAV-ben ajánlották
Keringésjavító hatású szerek
-
Indikációk
- fekélyes, gangrénás folyamatok, diabeteses érbetegség esetén bőrkeringés javítása
- végtagok keringési zavaraiban vázizomzat vérellátásának javítása
- agyi keringészavarok
-
Mikrocirkulációt javító szerek
- Stugeron tbl., Sibelium tbl., Cavinton inj., tbl.,
Agyi érszűkületben, migrén profilaxis, szédüléses kórképek esetén
- Betaserc tbl.: keringési eredetű hallás- és egyensúlyzavar esetén
- pentoxiphyllin (Chinothal inj., drg., Trental inj., drg.): csökkenti a vvt-k deformitását és a vér viszkozitását
Jav.: as., diabeteses keringési zavarok, agyi keringészavarok
- Ergotop tbl.: agyi keringézavarokban
- nikotinsav (Acidum nicotinicum tbl., Paniverin tbl., Xavin tbl.): lokjális érgörcsökben, as. Esetén
- Alprostapint inj.: perifériás érszűkületek infúziós kezeléséhez
- Naftilong retard caps.: végtagkeringési zavarokban
-
Kapillárisstabilizáló szerek
- Prodectin tbl., Doxium tbl., Doxilek caps.: varikozitásban, diabeteses retinopathiában
- flavonoidok – Venoruton tbl., gél, Detralex tbl.: vénák falának tónusát javítja, visszérbetegség esetén
A zsíranyagcsere zavarainak gyógyszerei
Ateroszklerózis
-
Plakkok
-
Érfali merevség, szűkület
-
Következmény: hypertonia, helyi keringési zavar, trombus, helyi szűkület
Multifaktoriális:genetikus faktorok, nem, elhízás, mozgásszegény életmód, hormonok, zsíranyagcsere
Hyperlipidémia
-
Plazma Ch és TG szintje magas
-
Primér és szekunder (hypothyreozis, nephrózis, DM, alkoholizmus, gyóygszermh.(béta-bl., vízhajtók,orális FG-k)
Normál szintek
-
Koleszterin: 5,2 mmol/l alatt
-
TG: 2,3 mmol/l alatt
-
Plazma-ch 2/3-a LDL-koleszterin
Zsírfrakciók szerepe
-
LDL-Ch. (ártó): koleszterint a sejtekhez szállítja,ha kevés az LDL-rec. A sejtek nem tudják felvenni,a vérszint megemelkedik, szabadgyök oxidálja->AS
-
HDL (védő): antiaterogén, ch.-t és phl-t köt meg, májba szállítja, kiválasztódik
-
TG:lipoprotein lipáz enzim csökken, szintje nő, veszélye:pancreas károsodás, LDL-ch. Lerakódását elősegíti
A zsíracs. zavarok kezelése
-
Hyperch. Kezelése
- diéta: ch szegény, telítetlen zsírsavakban gazdag étrend
- lipidszintet csökkentő gyógyszerek
-
HyperTG kezelése
- fogyás, fizikai aktivitás fokozása, alkoholmegvonás, zsírszegény diéta, gyógyszerek
A zsíranyagcsere zavarok gyógyszerei
-
Ha életmódbeli, étrendi változások nem elégségesek
-
Hosszabb idő után várható hatás
-
Este vegye be, éjjel fokozott a koleszterin szintézis
-
Felosztásuk:
- statinok
- nikotinsav
- fibrátok
Statinok
-
Máj ch szintézisét gátolják (enzimgátlás)->májsejtek felszínén nő az LDL-rec-k száma, több ch-t vesz fel. LDL szint 25-45%-kal is csökkenhet.
-
TG szint is csökken
-
Mevacor, Zocor, Simvor, Simvacol, Lescol, Lescol XL, Sortis
-
Sok mh.: májenzim-szint nő, izomgyengeség(CPK nő),potenciazavarok
-
Nikotinsavval komb.: akár 70%-os LDL csökkenés
Nikotinsav
-
Főként TG és Lp/a/szintet csökkenti, kisebb mértékben LDL
-
HDL szint nő
-
Acidum nicotinicum tbl.: csak komb., sok mh. (kipirulás, hypotonia, viszketés, hányás, hasmenés, májfunkciós zavarok)
-
Olbetam caps.: VLDL és LDL csökken, HDL nő
Fibrátok
-
TG szintet csökkentik, kissé emellik a HDL-t, LDL változó
-
Innogem, Minilip, Bezalip, Lipidil, Lipanor, Lipanthyl, Fenobrat
-
KI: máj- és veseelégtelenség, terhesek, gyermekek
-
Mh.: GI, izomfájdalom és gyengeség, potenciazavar, májenzim szint emelkedés
Természetes antiszklerotikus anyagok
-
Ösztrogének
védő hatású, menopauza utáni hormonpótlás nem véd
-
Diétás antioxidánsok
béta-karotin, E-vitamin: LDL-ch. oxidációját akadályozzák, vörösbor
A veseműködés gyógyszertana
A vese
-
Vizelet elválasztás, folyadékegyensúly
-
Elektrolit-összetétel
-
Ozmotikus koncentráció
-
Sav-bázis egyensúly
-
Anyagcsere-végtermékek eltávolítása
-
RAS
-
Erythropoetin
-
D3-vitamin - calcitriol
A nefron működése
Diuretikumok
Karboanhidráz bénítók
-
Karboanhidráz enzimet gátolják
-
Megakadályozzák a H+ ionok előállítását a tubulus sejtekben
-
Gátlódik a Na-H csere, elmarad a Na és vele a víz reabszorpciója
-
acetazolamid (Huma-Zolamid tbl.)
- szem belnyomásának csökkentésére (glaukóma)
- acidózist, hypokalémiát okoz
Csúcshatású kacsdiuretikumok
-
Henle-kacs felszálló szárában gátolják a Na+ visszaszívását
-
Kálium kiválasztás nő
-
Vese vérátáramlását fokozzák
-
Vénás rendszer kapacitását növelik (preload csökken)
-
Alkalmazás
- szívelégtelenség, tüdőödéma
- hypertonia
- vese eredetű ödéma,
- máj eredtű ödéma
Csúcshatású kacsdiuretikumok
-
Készítmények
furosemid (Furosemid, Furon tbl., inj.)
Gyors, erőteljes, 2-3 órás hatás
K, Mg, Ca ürítése nő.
Halláskárosodást okozhat
-
CAVE hypovolémia!
Tiazidok
-
A disztális kanyarulatos csatornában gátolják a sóreabszorpciót
-
Se kálium szint csökken
-
Alkalmazás: szívelégtelenség , hypertónia
-
Mh.: hypokalémia, húgysavszint nő, inzulintermelés csökken, glikogén bontást fokozzák, hyperlipidémia, hypovolémia
-
Ca ürítés nem nő
-
Készítmények
- clopamid (Brinaldix tbl.)
- hydrochlorothiazid (hypothiazid tbl.)
- chlortalidon (Hygroton tbl.)
- kombinált készítmények:
Atenolol comp. tbl., Tritace HCT tbl., Accuzide tbl.
Kálium megtakarító diuretikumok
-
A disztális tubulus és a gyűjtőcsatorna Na-csatornáinak működését gátolják
-
A kálium kiválasztás csökken
-
Gyenge hatásúak
-
Kombinációban káliumürítő diuretikumokkal
-
Fokozott figyelem: As., DM, vese- és májbetegségek
-
Mellékhatás
- hyperkalémia
- hányás, hasmenés, fejfájás
-
Készítmények
- triamteren (Triamteren tbl.)
- amilorid (Amilorid tbl.)
Aldoszteron-antagonisták
-
Disztális tubulusban
-
Fokozott Na ürítés
-
K, Mg, Ca visszatartás
-
Alkalmazás
- hypertonia (tiaziddal kombinálva)
- májcirrhosis (ödéma, ascites)
-
KI: veseelégtelenség, hyperkalémia
-
spironolakton (Verospiron tbl., Spiron tbl.)
-
canrenoat (Aldacton inj.)
Ozmotikus diuretikumok
-
Glomerulusban szabadon filtrálódnak, nem szívódnak vissza a tubulusban
-
Alkalmazás:
- akut veseelégtelenség (mannit-próba)
- koponyaűri nyomás csökkentése
-
Készítmények
mannitol (Mannisol A és B inf.)
glycerin: per os és iv. is
A diuretikumok alkalmazása
-
Szívelégtelenség
-
Hypertonia (vértérfogat csökken, direkt értágító hatás)
-
Akut és krónikus veseelégtelenség
(nem előzik meg)
-
Forszírozott diurézis
-
Osteoporozis (thiazidok seCa szintet növelik)
Hypokalémia
-
Diuretikus kezelés
-
Hányás, hasmenés
-
Szteroid terápia
-
Alkalózis
-
CAVE digitálisz!
-
kalium chloratum inj.
-
Kaldyum tbl., Kalium R tbl., Kalium Durules tbl.
Antidiuretikumok
-
A vizelet mennyiségét csökkentik
-
ADH: hypothalamusban, ozmózisnyomás növekedése következtében
-
A vese gyűjtőcsatornáiban vízreabszorpció
-
Th.: diabetes insipidusban
vérnyomásemelő hatás
-
desmopressin (Adiuretin orrcsepp, Minirin tbl., spray)
- ADH származék, érszűkítő hatása nincs
- orr nyálkahártyáján keresztül
- javallat: diabetes insipidus (nephrogén nem), enuresis nocturna
A gyulladás gyógyszertana
A gyulladás
-
Védelmi funkció, károsító tényező ártalmatlanítása
-
A felszabaduló anyagok szövetkárosítóak
-
3 fázis
- akut érfázis: helyi értágulat, kapilláris permeabilitás fokozódik
- szubacut sejtes ill. immunfázis: fehérvérsejtek, fagocitasejtek
- krónikus vagy proliferatív fázis: szöveti degeneráció és fibrózis
A gyulladást kiváltó okok
-
Élő kórokozók
-
Mechanikai okok
-
Termikus okok
-
Kémiai okok
-
Sugárzások
-
Endogén
Ciklooxigenáz
-
COX-1
- a szervezet szöveteiben (vese, gyomor, érfal, vérlemezke)
- PG-k szintéziséért felelős
- PG-k vesében és gyomorban védő hatást fejtenek ki
-
COX-2
- kis koncentrációban
- gyulladáskor mennyisége jelentősen megnő
- gyulladásos PG-k szintéziséért felelős
A gyulladás tünetei:calor, rubor, tumor, dolor, functio laesa
Gyulladáscsökkentő vegyületek
-
Glukokortikoidok
- legerősebb gyulladáscsökkentők
- mellékvesében termelődnek
- gyulladás minden fázisát gátolják
-
Nem szteroid gyulladáscsökkentők
- csak az érfázisban zajló folyamatokat csökkentik
- az immunfázist nem befolyásolják, szövetkárosodást nem akadályozzák
- ciklooxigenáz enzimet gátolják
NSAID-k hatásai
-
Gyulladásgátló hatás: prostaglandinok szintézisének gátlásával (pír, ödéma, fájdalom)
-
Fájdalomcsillapító hatás: enyhe és közepes fájdalmak, fokozott PG szintézis esetén
- izületi gyulladásokban
- ér- és izomeredetű fájdalmakban
- fejfájások egyes típusaiban
- fogfájás
- szülés utáni
- krónikus posztoperatív fájdalmakban
- csontmetasztázisok
-
Lázcsillapító hatás: pirogén anyagok -> interleukinok -> hypothalamus PGE2 termelés nő -> testhőmérséklet nő. Norm. Testhőmérsékletre nem hatnak!
-
Trombocita-aggregáció gátlása: COX -> vérlemezkében tromboxán képzés nő -> vérlemezkék aggregációja megindul
-
Méhre gyakorolt hatás: PG E és F erős méhösszehúzódást okoz
Menstruációs fájdalmak csillapítására.
A szülés megindulásában is szerepük van a PG-oknak.
-
A magzatra kifejtett hatások: PG szintézist gátolják -> Botall-vezeték korai záródása. Teratogén.
-
Gyomor- és bélnyárkahártya: PGE2 védő hatású. Gyakori mellékhatás a fekélyképződés. Lehet hányinger, hasmenés is.
-
Haematológiai hatás: vérzési idő nő, csontvelő károsítás, agranulocytosis
-
Vesekárosító hatás: veseelégtelenség
-
Allergiás reakció: asztma, urtikária, ödéma. Keresztérzékenység fennállhat.
A gyógyszerek csoportjai
-
Láz- és fájdalomcsillapító hatású szerek
-
szalicilsav-származékok
-
fenacetin
-
paracetamol
-
aminophenazon
-
noraminophenazon
-
-
Gyulladáscsökkentő hatású szerek
Szalicilsav-származékok
-
Készítmények
- acetilszalicilsav: Aspirin, Aspro, Astrix, Huma-ASA, Istopirin, Aspegic
- kombinációban: Aspirin Plus C, Aspro C Forte, ASS-C
- Ca-acetilszalicilsav: Kalmopyrin tbl.
-
Alkalmazásuk
- enyhe és közepes fájdalmakban. Zsigeri fájdalomra kevésbé
- láz
- izületi gyulladás: szövetkárosodást nem védik ki
- trombózisok megelőzésére (artériás – koszorúsér- és agyi)
-
Újabban:
- terhességi toxémia megelőzésére
- vastagbél- és nyelőcső daganatok megelőzése
- Alzheimer-kór megelőzése
- szürkehályog kialakulás lassítása
-
Mellékhatásaik: fülzúgás, szédülés, gyomorfájdalom, gyomorfekély, vérzés
-
Műtét előtt 1 héttel abba kell hagyni
-
Allergiás reakciók (Aspirin-asztma)
-
Terhesség: magzati fejlődés elmaradása, vérzések, szülés elhúzódása
-
Reye-szindróma: gyermekekben vírusfertőzés (varicella, influenza)
esetén -> súlyos májkárosodás, encephalopathia
-
Mérgezés: acidózis, hyperpyrexia, dehidráció, tüdőödéma, görcsök, kóma
Paracetamol
-
Készítmények
- Panadol tbl.
- PanadolJunior, Baby, Infant szirup
- Rubophen 100 mg tbl.,szirup, kúp
- Efferalgan szirup
- kombinációban: Coldrex, Neo Citran, Panadol extra, Saridon, Solpadeine (koffein, C-vitamin, phenilephrin, köptető), Novopyrin
Paracetamol
-
Alkalmazása
- Fájdalom- és lázcsillapító (gyulladásgátló hatása nincs)
- Egyszeri dózis: 300-1000 mg, naponta max. 4 gramm. 10 napon túl ne!
-
Mellékhatások
- májkárosodás
maximális adag 2-3 szorosánál
végzetes is lehet
- antidotum: acetil-cisztein
- nagy számú készítmény, vény nélkül is kaphatóak
Aminophenazinok
-
aminophenazon: Germicid kúp, tbl.
-
kombinációban: Demalgon tbl., Demalgonil inj., Barbamid tbl., Germicid C kúp
-
jó analgetikumok és hőcsökkentők
-
sok mh.: allergia, hányás, urticaria, görcsök, agranulocytosis (0,01%), rákkeltő (?)
-
Germicid C kúp: +phenobarbital -> gyermekek lázgörcse esetén
Noraminophenazon
-
noraminophenazon: Algopyrin tbl., inj., Panalgorin tbl., Novalgin tbl.
-
láz és fájdalomcsillapító
-
parenterálisan is
-
allergia gyakori (anaphylaxia)
-
Kombinációban: Quarelin tbl. (görcsoldó, koffein), Ridol tbl. (görcsoldó, atropin, codein)
Gyulladáscsökkentő hatású szerek
-
Alkalmazás
- izmok és izületek gyulladásos betegségei
- köszvény
- láz- és fájdalomcsillapítás
-
Az COX 1 és 2 enzimekhez való affinitás különbözhet (szelektív COX-2 gátlók)
Készítmények
-
phenylbutazon (komb.): Rheosolon tbl.
sok mh.: gyomorfekély, agranulocytosis
szteroidot tartalmaz, gyull. Gátlásra
-
Prolixan caps., tbl.
-
piroxicam: Hotemin caps., kúp, kenőcs
-
Movalis tbl., kúp (napi 1x)
-
Tilcotil tbl., kúp, inj.
-
Indometacin caps, kúp
nagyon erős gyull.csökkentő
sok mh.: fejfájás, gyomorfekély, csontvelő károsodás
Ind.: gyulladás csökkentés, ductus Botalli zárása
-
Diclofenac: Cataflam drg., cseppek, Flector gran., tapasz, Voltaren drg., inj., kúp, Voltaren ophta szemcsepp, Diclac tbl
Jó láz- és fájdalomcsillapító.
Cataflam csepp gyermekeknek.
-
ibuprofen: Nurofen drg., Algoflex, Advil,
-
Naproxen: Apranax tbl., Naproxen B tbl.
Naprosyn tbl., szuszp., kúp
-
Surgam tbl.
-
Profenid tbl., inj.
-
Flugalin drg., kúp
-
Donalgin capsz.
Relifex tbl.: napi 1x, fekély ritkábban
Szelektív COX-2 gátlók
-
Celebrex tbl.
-
Mesulid tbl.
-
Movalis tbl, kúp
-
Gyomor- bélrendszeri mh. minimális
-
Hirtelen szívhalált okozhatnak?
Rheumatoid arthritis
-
autoimmun eredetű
-
kisizületi, szimmetrikus, fájdalmas gyulladás
-
hullámzó lefolyás
-
bőr alatti kötőszövetben csomók
-
belső szervi tünetek is
-
izületi hegesedés, izomatrophia
-
Izületi deformitások
Rheumatoid arthritis gyógyszeres kezelése
-
NSAID-k
-
szteroid gyulladáscsökkentők
-
aranysók: Auropan tbl, Tauredon inj.: első kiegészítő szerek
Mh.: bőr- és nykh.-károsodás, vese- és májkárosodás, vérképzés gátlása
Vérképellenőrzés!
Toxicitás: viszketés, bőrpír, hasmenés, stomatitis
-
penicillamin: Byanodin caps. – hatás hetek alatt, csontvelő- és vesekárosodást okoz
-
chloroquin: Delagil tbl., inj.
-
sulfasalazin: Salazopyrin tbl., kúp
Izületi és izomfájdalmak lokális kezelése
Diclofenac gél
Voltaren 1% gél
Phenylbutazon 5% kenőcs
Hotemin kenőcs,
Bayolin kenőcs,
Burofix tbl. borogató oldathoz,
Algesal krém,
Rheumon gél,
Flector gél és tapasz
Fastum gél
A köszvény terápiája
A köszvény
-
Húgysav anyagcsere zavara
-
Purin anyagcserelebomlási terméke a húgysav felszaporodik
-
Ok:
- csökkent kiválasztódás a vesében
- fokozott képződés (enzimdefektus, fokozott sejtpusztulás)
-
Húgysav az izületek környékén Na-sók formájában kiválik (tophus)
-
Fvs-k fogocitálják, gyulladásos reakció indul
A köszvény terápiája
-
fvs-k migrációját gátló szerek
colchicin: roham kezelésére, 80%-ban hatásos, 1-2 nap alatt, GI mellékhatások
-
Húgysav szintézisét gátló vegyületek
allopurinol (Milurit): xantin-oxidáz enzim gátlója, egész életen át kell adni, mh.: hányinger, hasmenés, dermatitis
-
Húgysav ürítését fokozó szerek
-
Gyulladásgátlók
- NSAID: nagyobb dózis, elsősorban indometacin
- szteroidok: ha más hatástalan
Krónikus gyulladásos bélbetegségek terápiája
Colitis ulcerosa
-
Görcsökkel, tenezmussal jelentkező véres székletürítés
-
Különböző súlyosságú formák (életveszélyes fulmináns colitis, toxikus megacolon)
-
Intermittáló lefolyás
Crohn betegség
-
Hasi fájdalom, fogyás
-
A hasmenés többnyire nem véres
-
Shubokban jelentkezik
-
Normális bél
-
Crohn betegség
-
Colitis ulcerosa
Kezelés
-
Tünetek enyhítése, tünetmentesség
-
5-aminoszalicilsav készítmények
Salazopyrin rbl, Dipentum caps, Huma-Col-ASA tbl, Pentasa. Salofalk
- helyileg hatnak
- vékonybél és kiterjedt colon érintettség esetén orális, colon alsó szakaszára és végbélre terjedő esetekben helyi bevitel
- mesalazin: kevesebb mh.
-
Szteroidok
Entocort (budenosid) klizma, caps.
középsúlyos, súlyos, más szerekre nem reagáló esetekben
Hatás 1-3 hét alatt
-
Immunszupresszív, immunmoduláns th.
- Imuran tbl.: szteroid rezisztens esetek
akut th. és remisszió fenntartása is, hatás 2-5 hónap alatt, csontvelő károsító
- Sandimmun: vese- és neurotoxikus, gyakoribb infekciók
Az emésztőrendszer gyógyszertana
A gyomor működését befolyásoló gyógyszerek
Fekélybetegség
-
A gyomornyálkahártya védekező mechanizmusokat működtet a saját maga által termelt emésztőnedvek károsító hatásával szemben.
-
A fekélybetegség kialakulhat a gyomorban és a duodénumban.
-
Keletkezés oka az un. agresszív tényezők illetve a nyálkahártyát védő faktorok közötti egyensúly megbomlása..
-
Agresszív tényezők:
-
Sósav
-
Pepszin
-
Helicobacter pylori baktérium
-
-
Védőfaktorok:
-
Nyákréteg
-
Nyálkahártya ép vérellátása
-
A védőnyák épségéért felelős prosztaglandinok
-
A fekélybetegségek kezelésében alkalmazott gyógyszerek
-
A savszekréciót gátló szerek
-
H2-receptor blokkolók
-
Acetilkolin-receptor blokkolók
-
Protonpumpa gátlók
-
-
Savközömbösítők
-
A nyálkahártya védelmét növelő szerek
-
Helicobacter pylori eradikálása
-
Gyomorürülést serkentő szerek
H2-receptor blokkolók
-
A hisztamin a szervezet szinte minden szövetében megtalálható
-
H1- és H2-receptorokon keresztül tud kötődni
-
A gyomor H2-receptorain kötődve fokozza a sósav termelés
-
A gyógyszer csökkenti a gyomornedv mennyiségét és H ion koncentrációját
Készítmények:
-
-
Cimetidin-HISTODIL
-
Ranitidin-ULCERAN,ZANTAC,RANITIDIN
-
Famotidin-QUAMATEL
-
Nizatidin-NAXIDIN
-
Acetilkolin-receptor blokkolók
-
Ma már nem használjuk őket erre a célra
Protonpumpa gátlók
-
A gyomorba jutott táplálék hatására különböző ingerátvivő anyagok termelése indul meg A gyomorsavat termelő parietális sejtek különböző receptorain kötödve az un. H-pumpa /protonpumpa/ működését serkentik Fokozódik a sósav termelés
-
A gyógyszerek rendkívül hatékonyak a mellékhatások nem jelentősek
Készítmények:
-
-
Omeprazol-LOSEC
-
Pantoprazol-CONTROLOC
-
Lansoprazol-LANSONE
-
Savközömbösítők
-
Gyenge bázisként a sósavval sókat képeznek így csökkentik a savasságot.
Készítmények:
-
-
Mg-sók-NILACID,ANTAGEL M
-
Al- és Mg-sók-ALMAGEL,ANACID,TISACID
-
A nyálkahártya védelmét növelő szerek
-
Savas pH-n a vegyület polimerizálódik
-
Nyálkahártyához tapadó gél képződik
-
A fekélyes területhez kötődik
-
Készítmények
-
Sucralfat-ALUSULIN,VENTER
-
Helicobacter pylori eradikálása
-
A fekélybetegségben szenvedők 70-90%-ban kimutatható ez a baktérium
Terápia: - 3-as klasszikus terápia(Klion+Bizmutsók+Antibiotikum)
-
Módosított 3-as terápia(Klion+Protonpumpa- gátlók+Antibiotikum)
-
Alternatív 3-as terápia(Protonpumpa-gátlók+Antibiotikum+Antibiotikum)
Hashajtók
-
Belek kiürítését elősegítő, megkönnyítő szerek
-
Megzavarják a belek normális reflextevékenységét, víz- és elektrolitveszteséget okoznak
-
Habituáció alakulhat ki
-
Ha lehet oki terápia
-
Végbél izgatásával (beöntés, glicerines kúp)
-
Bélhurutokban a bél megtisztítására
-
Mérgezések esetén
Egyéb okokat kizárni!
A hashajtók osztályozása
-
Hatáserősség
- laxatív (formált széklet)
- purgatív (pépes széklet)
- drasztikus (folyékony széklet)
-
Hatásmód alapján
- a széklet mennyiségét növelő
- székletpuhító
- bélfalizgató
A GI rendszer gyógyszertana
A széklet mennyiségének növelésével ható hashajtók
-
Növényi rostok, kolloidok
- A bélben nem szívódnak fel, vizet vesznek fel és megduzzadnak.
- Nagy volumenű, lágy széklet
- Zöldségek, gyümölcsök, gabonafélék pl. korpa, szilvalekvár
- Félszintetikus vegyület: metilcellulóz
- Bélszűkület esetén bélelzáródást okozhatnak
- Sok folyadékot kell fogyasztani
-
Sós hashajtók
- Nem szívódnak fel, vizet vonnak el, növelik a széklet mennyiségét
- Mg-, Na-, K-sók
- Mh.: felszívódó kationok, Na és Mg miatt szív- és vesebetegekben óvatosan
- Keserűsó (magnézium-szulfát), Glaubersó (nátrium-szulfát)
- keserűvizek: Igmándi, Mira, Hunyadi
-
Ozmotikus hashajtók
- fel nem szívódó szénhidrátok
- savakká alakulnak, pH csökken, bélmozgás és szekréció nő
- ammóniát megköti, májelégtelenség esetén májkóma megelőzésére
- hatásnéha csak 1-3 nap múlva
- mh.: fokozott bélgázképződés
- lactulose: Laevolac, Duphalac oldat
- glycerin: Glicerin kúp – végbél összehúzódásait is fokozza
A széklet puhításával ható hashajtók
-
A vastagbélbe jutva a béltartalmat puhává és sikamlóssá teszi
-
Beszáradt széklet kiürítése könnyebb
-
Nem izgatja a bélnykh.-t, nme befolyásolja a perisztaltikát (terhesnek, idősnek is)
-
Zsírban oldódó vitaminok felszívódását gátolhatja
-
Paraffinum aromaticum (FoNo)
A bélfal izgatásával ható hashajtók
-
Víz és elektrolitok felszívódását gátolják
-
Bélnykh. permeabilitása nő
-
Bélperisztaltikát fokozzák
-
6-8 óra elteltével hatnak
-
Sóvesztést okoznak
-
Antrakinonszármazékok
-
- növényi eredetű (rebarbaragyökér, szennalevél)
-
- vastagbélben hat
-
- alhasi vérbőséget okoz: terheseknek, gyerekeknek, aranyereseknek, legyengült betegeknek ne!
-
- Tisasen A+B drg., Bolus Laxans tbl.
-
Szintetikus anyagok
-
- egyéni érzékenység
-
- jelentős folyadék- és elektrolithiány
-
- allergiás reakciók
-
- a beadás után 2-3 nappal is lehet hatás
-
- Phenolphtaleinum tbl.
-
- Laxigal csepp
-
Bélizgató olajok - ricinusolaj
-
- ricinus magvaiból
-
- fokozza a perisztaltikát, gátolja a felszívódást
-
- erős hatás, csak egyszeri akut alkalmazás
-
- gyermekeknek, terheseknek ne!
Hasmenést gátló szerek (obstipánsok)
Hasmenés
-
Széklet konzisztenciájának változása
-
Székletürítések száma nő
-
Bélperisztaltika gyorsul, víz visszaszívódás csökken , fokozott víz- és sószekréció
-
Kiváltó ok: baktériumtoxinok, vírusok, parazitás fertőzések, autoimmun gyulladások, allergiás folyamatok, gyógyszerek, felszívódási zavarok, pszichés okok
Gyógyszerek
-
Sópótlás
-
- Normolyt por, RES 55 tápszer
Adsztringensek, abszorbensek
Bélmozgást csökkentő szerek
-
- természetes opiátok
-
- szintetikus opiátszármazékok
-
- paraszimpatikus bénítók
-
Adsztringensek, abszorbensek
-
Bevonatot képeznek a gyulladt nykh. felületén (adsztringens)
-
Megkötik (abszorbeálják) a toxinokat
-
Táplálékban is: pl. reszelt alma, sárgarépa, rizsnyák
-
bizmut vegyületek, aktív szén
-
Bolus Adstringens tbl. (bismuthum subgallicum)
-
Carbo activatus tbl.
-
Smecta por
Bélmozgást csökkentő szerek
-
Természetes opiátok
-
- Tinctura opii
-
- Pulvis opii et ipecacuanhae FoNo
-
Szintetikus opiátszármazékok
-
- KIR hatás minimális
-
- nem fertőzéses hasmenésekben
-
- Imodium caps.: mh. hányinger, hányás, hasi görcsök
-
- Reasec tbl.: +atropin, enyhe euforizáló hatás – függőség
-
Paraszimpatikus bénítók
-
- általában kombinációban
Hánytatók, hányáscsillapítók, prokinetikus szerek
Hánytatók (emetikumok)
-
Garatfal izgatása
-
Gyomormosás
-
Langyos sós víz itatása
-
Apomorfin
-
Ipecacuana és emetin
-
Mh.: citosztatikumok, digitáliszok …
Hányáscsillapítók
-
Antihisztaminok
-
- tengeribetegségben, profilaktikusan
-
- Daedalon tbl., kúp, Daedalonetta kúp, Pipolphen drg., kúp, inj.
-
- Mh.: álmosítanak, atropinszreü hatás
-
- terhességben nem
-
Dopamin-antagonisták
-
- kémiai anyagok okozta hányás esetén
-
- neuroleptikumok
-
- Droperidol inj., Haloperidol tbl., inj.: sok mh., ritkán
-
- Torecan tbl., inj. Kúp: extrapiramidális mh., gyermaknek ne!
-
Acetilkolin-antagonisták
-
- gyomor eredetű hányingerben, tengeribetegség esetén profilaktikusan
-
Szerotonin-antagonistáK
-
- citosztatikumok szerotonintermelést váltanak ki a bélhámsejtekben
-
- posztoperatív hányás esetén
-
- Zofran, Emetron tbl., inj.
-
- Kytril tbl., inj.
-
- Navoban caps., inj.
-
Egyéb gyógyszerek
-
- szteroid: kemoterápia esetén
-
- benzodiazepinek
-
- barbiturátok
-
- B6-vitamin: terhességi hányásban
Prokinetikus (motilitásfokozó) szerek
-
GI rendszer felső szakaszán gyorsítják a motilitást
-
Pylorus elernyed, perisztaltika fokozódik, de szekréció nem
-
Csökkent gyomorürüléssel járó betegségekben (GOR, posztop.)
-
metoclopramid: Cerucal, Paspertin
-
domperidon: Motilium tbl.
-
cisaprid: Coordinax tbl., szuszp.: vastagbél motilitását is fokozza, hasmenést okozhat
A máj- és epeműködésre ható gyógyszerek
A máj
-
Fehérje-szénhidrát-zsíranyagcsere
-
Méregtelenítés
-
First pass effect
-
Májmérgek: foszfor, széntetraklorid, gombamérgek
-
Hepatotoxikus gyógyszerek: halothan, triciklikus antidepresszánsok, antiepileptikumok, fogamzásgátlók, gyulladásgátlók …
Alkoholos májkárosodás
Májvédő szerek
-
silymarin(Legalon, Silegon, Hegrimarin, Silymarin)
-
+komb.: Hepabene, Hepa-Merz
-
- növényi kivonat
-
- antioxidáns, szabadgyökfogó
-
- fokozza a májsejtek regenerációját
-
- alk.: gombamérgezés, alkoholos májbetegség, krónikus hepatitisz, májcirrózis
-
arginin(Rocmalat konc.)
-
+komb.: Glutarsin inf.
-
asparticum(Hepa-Merz gran.
-
methionin(Methionin tbl.)
-
extr. Hepatis(Sirepar inj.)
-
Toxikus anyagok béltraktusban való termelődését ill. felszívódást gátolják: neomycin (nem szívódik fel-bélflórát visszaszorítja), lactulose (ammónia felszívódását gátolja)
Az epeműködés gyógyszerei
-
Epe: epesavak, koleszterin, bilirubin, mészsók, nyák
-
Feladata: a táplálékban lévő zsírsavak, epében lévő koleszterin emulgeálása
-
Megakadályozzák a kicsapódást, epekő képződést
-
Fokozzák az epe kiáramlását
Koleretikus (kolagóg) vegyületek
-
Fokozzák az epe termelését – hígabb epe
-
Epesavak, hisztamin, mentol, fekete retek, glaubersó, szalicilátok
-
Csökken az epe pangása
-
Alk.:epekövesség, epeutak gyulladásai, emésztési zavarokban
-
KI: akut hepatitisz, obstr. Icterus
-
Mira víz, Bilagit drg., Rowachol drg.
Kolekinetikumok
-
Epehólyag összehúzódását, kiürülését fokozzák
-
Olajok, glaubersó, szorbitol, növényi illóolajok
-
Bilobene tbl, Cholagol oldat
Epekőoldó szerek
-
Koleszterinkő: koleszterin-epesav egyensúly megbomlása
-
Epesav tartalom növelése: gátolható a kőképződés ill. feloldhatóak
-
Chenofalk kapsz.: epesav szint nő, koleszterin szintézis csökken, fél-2 év után 60%-ban hatásos, csak kicsi koleszterinkövek, mh.: hasmenés, májkárosodás
-
Ursofalk kapsz.: kevesebb mh.
A hasnyálmirigy-enzimek pótlása
-
Hm.: lipáz, amiláz, proteázok
-
Pótlás: kr. pancreatitisz, műtéti eltávolítás, emésztési zavarok
-
Sertés pancreas kivonat
-
Dipankrin, Kreon, Panzytrat, Neo-Panpur, Digestiv Rennie (+antaciada, mentaolaj), Pancreofolat)
Laktáz hiány
-
Tejcukor (laktáz) bontása
-
Hiányában erjed, hasmenést okoz
-
Veleszületett ill. szerzett (pl. enteritisek)
-
Enzim pótlás: Galantase por, Lactase rágótbl.
-
50C foknál melegebb folyadékban inaktiválódik, a lehűtött ételbe tegyük bele
A belső elválasztású mirigyek gyógyszertana
Bevezetés
-
Különböző kémiai szerkezetű anyagokat termelnek
-
A véráramba bocsátják
-
A termelődés helyétől távol, célszerveken fejtik ki a hatásukat
-
Szabályozási rendszer
Hypothalamus - hypofízis
Szabályozási rendszer
-
Afferens ingerületek: limbikus rendszer
-
Hypothalamus: releasing hormonok (TRH, CRH, GnRH, GHRH, PIF)
-
Hypofízis elülső lebeny: trophormonok (TSH,ACTH,FSH,LH)
-
Célmirigyek: hormontermelés
-
Hormon: negatív feedback
Szabályozási rendszer II.
Eltérő szabályozási rendszer
-
Inzulin - vércukor
-
Parathormon – szérum kálcium
A pajzsmirigy
-
Gége pajzsporcához rögzül
-
T4 – tiroxin, T3 – trijódtironin, calcitonin
A pajzsmirigy hormonok szerepe
-
Növekedés (idegrendszer, izomzat, csontrendszer)
-
Az alapanyagcserét növelik, testhőmérsékletet növelik
-
Vércukorszintet emelik
-
Choleszterinszintet csökkentik
-
Szimpatikus IR transzmitterei iránt az érzékenységet fokozzák, szimpatikus hatásokat erősítik
Hypothyreosis
-
Jódhiány
-
Pajzsmirigy enzimműködés zavara
-
Pajzsmirigy eltávolítás
-
Autoimmun gyulladás
-
Csecsemőkorban: kreténizmus
-
Felnőttkorban mixödéma
Kreténizmus
-
Testi és szellemi fejlődés elmaradása
Hypothyreozis
Szubsztitúciós terápia
-
Hormonpótló készítmények
-
- levotyroxin: Eltroxin tbl., Euthyrox tbl., Thyrax tbl., l-thyroxin tbl., Letrox tbl.
-
- levothyroxin+trijódthyronin: Thyreotom tbl.
-
Mellékhatások: szimpatikus tünetek, ritmuszavarok, angina.
A hormonok adagolása
-
Kisebb dózisokkal kezdve, fokozatosan a fenntartó adagig
-
Reggel éhgyomorra bevenni a biztos felszívódás érdekében
-
Egyéni beállítás
-
Hormonszintek ellenőrzése
-
Beteg complience
Jódpótlás
-
Jódhiány esetén
-
Jódhiányos struma
-
Ivóvíz, jódozott konyhasó
-
Jódtartalmú ásványvizek
-
kalium jodid: Jód plus tbl., Jodid tbl.
Hyperthyreosis
-
Graves-Basedow kór: autoimmun
-
Toxikus adenoma
A hyperthyreosis kezelése
-
Pajzsmirigy hormonok szintézisének gátlásával
-
Pajzsmirigy hormonok hatásának gátlásával
-
Pajzsmirigy sugárkezelésével
-
műtéttel
A Pajzsmirigy hormonok szintézisének gátlása
-
methimazol: Metothyrin tbl., Favistan inj.
-
A pm-be felvett jód beépülését gátolja meg a tirozilba
-
Hatás csak bizonyos idő elteltével, mikor a raktározott hormon már kiürült
-
Propylthyouracil: Propycil 50 tbl.
-
periférián is hat, T4-T3 átalakulást gátolják, ezért gyorsabb hatás
-
Adagolás: nagyobb adagokkal kezdjük, hatás 2-3 hét után, évek után esetleg elhagyhatóak
-
Melléhatások: TSH szint nő -> struma,
-
csontvelőkárosodás (vérkép!)
A pm hormonok hatásának gátlása
-
Béta-blokkolók: propranolol per os, szemcsepp
-
benzodiazepinek
Radiojód-kezelés
-
Radioaktív jód a pajzsmirigy-ben koncentrálódik
-
A túlműködő szövetet roncsolja
-
Hypothyreosishoz vezethet
A thyreotoxikus krízis
-
Szimpatikus túlsúly, életveszélyes állapot
-
Béta-blokkolók
-
Iv. antithyreoid szerek
-
Lugol-oldat: jódtartalmú, hormonfelszabadulást gátolja, műtéti előkészítés részeként is (vérellátás is csökken, kisebb a vérzésveszély is)
A kálcium
-
Legnagyobb mennyiségben előforduló ion
-
99% hidroxiapatit a csontokban, ebből 1% raktár
-
seCa 2,2-2,6 mmol/l – 40% ionos
-
Szerepe: véralvadás, ideg- izom ingerelhetősége, sejtmembrán funkciók, enzimek része, IC másodlagos hírvivő
A kálcium anyagcseréje
-
Tejjel, tejtermékekkel, zöldségfélékkel, olajos magvakkal jut be – fele szívódik fel
-
Felszívódás: passzívan, D-vitamin
-
Életkorral csökken a felszívódás hatékonysága
-
Napi szükséglet: ~ 1000 mg, terhesekbenés idősekben 1500 mg
-
Vesén át ürül, nagy része a tubulusokban visszaszívódik
A Ca- és csontanyagcsere szabályozása
Parathormon
-
Mellékpajzsmirigy termeli
-
seCa szint csökkenése fokozza a termelését
-
Hatás: seCa szint nő
-
- osteoclast aktiválás, a csont Ca raktárát mobilizálja
-
- vesében növeli a kalcium visszaszívódását
-
- a bélben növeli a calcium felszívódását
D-vitamin
A D-vitamin hatásai
-
Bélben fokozza a Ca és P felszívódást
-
A vesében fokozza a Ca-reabszorpciót
-
Biztosítja a csontok anyagait,, osteoclast és osteoblast aktivitást befolyásolja (hiányában nő az osteoblast aktivitás, de a mineralizáció elmarad
-
Immunmoduláns hatás
-
Hiányában izomgyengeség alakul ki
D-vitamin hiány
-
Rachitis (angolkór) gyermekkorban
-
Osteomalacia felnőttkorban
Calcitonin
-
Pajzsmirigy parafollikuláris sejtjeiben termelődő polipeptid
-
seCa szintet csökkenti
-
Csökkenti az osteoclast aktivitást, csökken a csontbontás
Hypocalcaemia
-
seCa < 2,1 mmol/l vagy
-
ionos Ca < 0,9-1,1 mmol/l
-
Tetániás görcsök
-
Ok: mellékpajzsmirigy csökkent működése, Ca csökkent felszívódása, veseelégtelenség, erőteljes D-vitamin hatás
-
Akut th.: Calcimusc inj. (lassan!)
-
Krónikus th.: calcium önmagában elégtelen, de szükséges – pezsgőtabletták, multivitamin készítmények
-
seCa > 2,65 mmol/l
-
Ok: hyperparathyreosis, rosszindulatú daganatok, D-vitamin túladagolás, tartós immobilizáció
-
Kezelés:
-
- bő folyadékbevitel, Ca-ürítő diuretikumok
-
- calcitonin: csak néhány napos hatás, nagy adagok
-
- bifoszfonátok
-
- szteroidok (ha tumor okozta)
A mellékpajzsmirigy betegségei
-
Csökkent működés
-
Parathormon szubsztitúció, de általában D-vitamin
-
Túlműködés
-
Hormontermelő adenoma – műtét
-
Parathormon antagonista hatású ösztrogének vagy bifoszfonátok
Osteoporosis
-
csonttö,meg megfogyatkozása, töréshajlamának fokozódása
-
Primér: ált. involúciós (menopauzális, szenilis)
-
Szekunder: étrendhiba, dohányzás, gyógyszerek, mozgásszegénység stb.
-
Posztmenopauzális: csukló- és csigolyatörések
-
Szenilis: csípőtáji- és combnyak törések
Az osteoporosis kezelése
-
Megelőzés: étrend, mozgás, kockázati tényezők kiküszöbölése
-
Ca-bevitel: csontok anyaga, parathormon termelés visszaszorítása
-
A csontreszorpció gátlása
-
- hormonpótló kezelés
-
- bifoszfonátok
-
- calcitonin
-
- tiazid diuretikumok
-
- flavonoidok
-
- D-vitamin
-
Csontképzést fokozó szerek
Hormonpótló kezelés
-
Ösztrogének gátolják a csontvesztést, menopausa után védőhatásúak
-
- folyamatos ösztrogénkezelés: ösztradiol tapasz, endometriumrák kockázatát növeli ha méheltávolítás volt
-
- folyamatos ösztrogén, váltakozó gesztogén kezelés: megvonásos vérzés
-
- folyamatos ösztrogén, folyamatos gesztogén
-
Készítmények: Estraderm TTS, Estrafem tbl, Kliogest tbl, Estracomb TTS, Cyclo-Menorette drg, Klimonorm drg., Trisequens tbl.
Hormonpótló kezelés II.
-
Emlőrák kockázata nő: mammográfia!
-
Rendszeres nőgyógyászati kontroll
-
Vérnyomásmérés, májfunkció ellenőrzése
-
Dohányzás mellőzése
-
Kontraindikáció: thrombophlebitis, tüdőembólia, májbetegség, eméő- és endometrium cc.
Bifoszfonátok
-
Csökkentik az osteoclasztok számát és aktivitását
-
Mellékhatás: mineralizációs zavar, fonalas szerkezetű csontszövet
-
Készítmények: Didronel tbl, Lodronat tbl, Bonefos tbl, Fosamax tbl.
Calcitonin
-
Miacalcic inj., orrspray
-
Folyamatos vagy intermittáló kezelés 2-3 éven át
Tiazid diuretikumok
-
Vizelettel ürülő Ca mennyisége csökken, PTH működését gátolják
Flavonoidok
-
Osteochin tbl.
-
Növelik az ösztrogének hatását
D-vitamin
-
Ca felszívódás nő – parathormon termelés visszaszorul
-
Tachystin oldat: hypocalcaemia kezelésére
-
Alfa D3 caps, Calcijex inj, Rocaltrol caps,Vigantol inj, oldat,
Csontképzést fokozó szerek
-
Fuorid: osteoblast működést serkenti, de a töréseket nem akadályozza meg, Sok mh.
-
Dentocar tbl, Elmex zselé: fogfejlődés idején, fogzománc keményebb lesz
-
Anabolikus szteroidok: májkárosítás, virilizáció
Mellékvesekéreg hormonok
A mellékvese
A mellékvese működése
A mellékvesekéreg hormonjai
-
Mineralokortikoidok: aldoszteron
-
- vesében Na-reabszorpció nő
-
- vízvisszatartás
-
- K és H ion ürítése nő
-
Szexuálszteroidok
-
Glukokortikoidok
-
- szénhidrát- és fehérje-anyagcsere
-
- diurnális ritmus (reggel 4x)
A glukokortikoidok hatásai
-
Gyulladáscsökkentő hatás
-
- limfoid szövet mennyisége csökken, limfocita és monocita szám csökken, gyulladásos területben a neutrofil granulociták száma nő
-
- foszfolipáz A és ciklooxigenáz enzim gátlása
-
- gyulladásos érreakciókat (értágulat, áteresztőképesség) gátolják
-
- krónikus gyulladásokban csökkentik a fibrózist
-
Immunszupresszív hatás: T-helper limfocita szám csökken, antitesttermelést gátolják nagy adagban
A glukokortikoidok hatásai II.
-
Anyagcsere hatás:
-
- cukorégetést gátolják (diabetogén)
-
- nő a glukoneogenesis (fehérjéből glükóz)
-
- nő a fehérjebontás (N-egyensúly - )
-
- zsíreloszlás átrendeződik
-
Mineralokortikoid hatás: vérnyomás nő, seK csökken
-
Idegrendszeri hatás: görcsküszöb csökken
-
Kalcium anyagcsere: kalcium ürítés nő, bélben Ca felszívódás csökken
-
Csökken a hízósejtekből a hisztamin felszabadulás
-
Magzati surfactant termelést fokozzák
A glukokortikoidok terápiás indikációi
-
Szubsztitúciós terápia
-
- Addison-kór
-
- stresszállapotban nő az igény
-
Gyulladáscsökkentő kezelés
-
Allergiás betegségek: lehetőleg lokálisan
-
Limfoid betegségek: ALL, Hodkin-kór
-
Szemészet: mély gyulladások (szemcsepp)
-
Neurológia: agyödéma csökkentése
-
Bőrgyógyászat: lokálisan, ekcéma, pikkelysömör, viszketés
-
Stresszállapotok: égés, mérgezések, szepszis (!)
-
Transzplantáció: immunszupresszió
-
Szülészet: koraszülés esetén a szülő nőnek adagolt szteroid elősegíti a magzati tüdő érését
Addison-kór
-
Mellékvesekéreg elégtelenség
Cushing-kór
-
Mellékvesekéreg túlműködés
A glukokortikoidok mellékhatásai
-
Cushingoid küllem
-
Diabetogén hatás
-
Osteoporosis
-
Ulcerogén hatás (+NSAID!)
-
Vérnyomás növekedés (Na és vízretenció)
-
Hypokalémia
-
Cataracta
-
Növekedésbeli visszamaradás
-
Lokálisan szövetatrófia
-
Tünetszegény fertőzések, gombásodás
-
Mellékvesekéreg szupresszió (negatív feedback – fokozatosan leépíteni!)
A glucocorticoidok adagolása
-
Szubsztitúciós terápia: mineralo+glucocorticoid hatás is, két részletben, a reggeli nagyobb legyen
-
Nem szubsztitúciós:
-
Szintetikus készítmények, minimális hatásos dózist, ha lehet lokálisan, kéregszupresszió – fokozatos csökkentés!
Kontraindikációk
-
Diabetesz mellitusz
-
Gyomorfekély
-
Osteoporosis
-
Epilepszia
-
Terhesség korai szakasza
Készítmények
-
Szisztémás
-
Diprophos inj, Adreson tbl, inj, Oradexon tbl, inj, Hydrocortison inj, Cortef tbl, Depersolon inj, Medrol tbl, Metypred tbl, inj, Solu-Medrol inj, Prednisolon tbl, Di-Adreson F Aquosum inj, Rectodelt kúp.
-
Aeroszol
-
Aldecin aeroszol, Pulmicort aeroszol, Rhinocort orrspray, Auxison aeroszol, Flixonase orrspray
-
Lokálisan
-
Dermovate, Flucinar, Ftorocort, Prednisolon, Hydrocortison, Locoid
Antiallergiás szerek
Allergia
-
Korai típusú reakció
-
Atópia, anafilaxia
-
Allergének hatására
-
Patomechanizmus
allergén -> IgE -> hízósejtek felszíne
ismételt allergén -> ezekkel az IgE antitestekkel kapcsolódik -> degranuláció -> hisztamin, szerotonin kerül a keringésbe
Hisztamin
-
H1 (allergia) és H2 receptorok
-
Keringés (H1): arteriolák tágulnak (bőrpír), venulák összehúzódnak, éráteresztőképesség nő -> plazmakiáramlás -> ödéma
-
Simaizom (H1): hörgszűkület, vékonybél sima izomzatának összehúzódás
-
Gyomorsav (H2): termelés nő (fekélybetegség)
-
Viszketés
Kezelés
-
Az allergéntől való távoltartás
-
Deszenzibilizáció: allergén fokozatosan emelkedő koncentrációban -> IgG termelődik
-
Szteroidok: immunfolyamatok gátlása, sok mh., súlyos esetekben vagy lokálisan
-
Hízósejt stabilizálók: csak profilaktikusan, aeroszolok asthma br. kezelésére
- Cromolyn caps, Intal caps, Taleum aeroszol, Zaditen szirup, Tilade Mint aeroszol
- szénanátha (orrspray):Rhinaaxia, Taleum, Cromohexal
- szemészet (szemcsepp): Alomide, Naaxia, Taleum, Cromohexal, Zaditen
Antihisztaminok
-
Első generációs: KIR-be bejutnak, erős szedatív hatás
Daedalon, Daedalonetta (tengeribetegség, hányinger, hányás), Suprastin, Pipolphen, Peritol, Fenistil
-
Második generációs: KIR hatás minimális, viszketést nem csökkentik
Zyrtec, Cetrizin, Claritine, Telfast
-
Újabb szerek: Xyzal, Aerius
-
Orrnyálkahártyára ható (szénanátha): Allergodil os, Vibrocil ocs, Zyrtec D c., Clarinase tbl,
kombinációban: szimpatomimetikus érszükítők (efedrin szárm.)
-
Szemészetben: Allergodil, Livostin, Emadine, Coldistan, Spersallerg
-
Alkalmazás:
- Allergiás nátha és conjunctivitis
- Akut bőrtünetek (urticaria)
- Asthma br. (első gen. nem)
- anafilaxiaás reakció: ödéma, viszketés, csalánkiütés
-
Mh.: aluszékonyság, fáradtság, zavartság, szédülés, kettős látás, szájszárazság, vizeletürítési nehézség
Egyéb szerek
-
Érszűkítő anyagok
Tonogén (anafilaxiás sokk)
helyi hatás: Afrin, Nasivin, Naphazolin, Novorin, Otrivin ocs, Visine, Proculin szcs,
-
Érpermeabilitást csökkentő szerek
kálcium és szteroidok (lassú hatás)
szteroid lokálisan: Rhinocort aqua, Flixonase, Nasonex os, Ultracortenol, Flucon, Vexol szcs
-
Leukotrién antagonisták: AB-ban profilaxis (akut nem!): Accolate, Singulair tbl.
Napi 2x,, mh: fejfájás, GI, transzamináz nő, kumarinok hatást módosíthatja (PTR nő)
Nemi hormonok, fogamzásgátlók
A nemi hormonok
-
Ösztrogének
-
Progesztogének
-
Gonadotrop hormonok
-
Androgének
A hypothalamus-hypofízis tengely
A termelés szabályozása I.
Ösztrogének
-
Tüszőhormonok (Graf-tüszőben termelődnek)
-
Mellékvesekéregben, herében is (mindkét nemben)
-
Ösztron, ösztriol, ösztradiol
Ösztrogének hatásai
-
Elősegítik a belső nemi szervek működését
-
Segítik a méhnyálkahártya felépülését (proliferációját)
-
Létrehozzák a méh terhesség alatti hypertrófiáját és hyperpláziáját
-
A méhnyak-csatorna szekrétumát higítják
-
Elősegítik az emlőmirigyek növekedését
-
A méhizomzat összehúzódásait fokozzák, érzékenyítik az uterust az oxytocinnal szemben
-
Terhesség alatt gátolják a tejelválasztást
-
Gyorsítják az epifízis fúgák záródását
-
Gátolják a parathormon csontbontó hatását
-
Csökkentik a cholesterinszintet, HDL-koleszterin nő
-
A petefészekben serkentik a tüsző- és peteérést
Az ösztrogének alkalmazása
-
Orális fogamzásgátló készítményekben
-
Posztmenopauzális hormonpótlásban
-
Osteoporosisban
-
Vérzészavarokban
-
Prostatacarcinómában
Az ösztrogének mellékhatásai
-
Hányinger
-
Migrén
-
Depresszió
-
Abnormális vérzések
-
Hypertonia
-
Tromboembóliás szövődmények
-
Endometriumrák
-
Emlőrák
Készítmények
-
Szintetikus ösztrogének: Mikrofollin tbl., Tace tbl., Dienoestrol kenőcs
-
Hatékonyak, de súlyos mh.-k, ritkán.
-
Természetes ösztrogének
-
- estradiol (májban gyorsan bomlik, bőrön v. nykh.-án át) : Estraderm TTS, Estramon tapasz, Vagifen hüvelytbl, Dermestril tapasz
-
- estriol: Ovestin hüvelykúp, Ortho-Gynest D hüvelykúp, Estrofem tbl.
Antiösztrogének
-
Clostilbegyt tbl.
-
Hypothalamusban ösztradiol kötődését gátolja -> fokozott gonadotropin-termelés -> ovariumstimuláció ->ovuláció
-
Bizonyos meddőségek kezelésére.
-
tamoxifen: Zitazonium tbl.
-
Menopausa utáni emlőcarcinómában.
-
Emlődaganat ösztrogénreceptort tartalmaz, növekedése gátolható.
Progesztogének
-
Sárgatest
-
Placenta
-
Mellékvesekéreg
A progeszteron hatásai
-
A méhnyálkahártya szekréciós fázisát alakítja ki, a méhnyálkahártyát előkészíti a pete befogadására
-
A cervixnyákot viszkózusabbá teszi
-
Fenntartja a terhességet
-
Terhesség során elősegíti az emlőben a tejvezeték-rendszer fejlődését
-
Emeli az alap-testhőmérsékletet
-
Depresszív
-
Álmosít
-
A simaizmokat ellazítja, a méhösszehúzódásokat csökkenti
A progesztogének alkalmazása
-
Hyper- és dysmeorrhea
-
Fenyegető vetélés
-
Fogamzásgátlás
Készítmények
-
Turinal tbl., Duphaston tbl., Orgametril tbl., Norcolut tbl., Livial tbl.
-
medroxyprogesteron: Provera tbl., Farlutal tbl., Depo-Provera tbl.
-
Endometrium cc. kezelésében
Hormonpótló kezelés
-
Enyhíthetjük a klimakteriális panaszokat, csökken a cardiovasculáris betegségek kockázata, gátolják a csontvesztést. Ovarium eltávolítás után.
-
- folyamatos ösztrogénkezelés: ösztradiol tapasz, endometriumrák kockázatát növeli ha méheltávolítás volt
-
- folyamatos ösztrogén, váltakozó gesztogén kezelés: megvonásos vérzés
-
- folyamatos ösztrogén, folyamatos gesztogén
Készítmények
-
Csak ösztrogén: Estrafem tbl., Estraderm TTS, Oestrogel gél, Premarin drg.
-
Ösztrogén + progeszteron
-
Kliogest tbl., Trisequens tbl., Estracomb TTS, Pausogest tbl., Divina tbl., Divitren tbl., Klimonorm drg., Cyclo-menorette drg.
-
Emlőrák kockázata nő (mammográfia),
-
vérnyomásmérés, májfunkció, dohányzás mellőzése.
-
KI: trombophlebitis, májbetegség, emlő- vagy endometrium cc.
Fogamzásgátlás lehetőségei
-
Hüvelybe juttatott spermicid szerek
-
Gonadotropin termelés vagy hatás gátlás
-
Ovulációgátlás orális szerekkel
-
Spermiumok áthatolását gátolhatjuk a cervikális nyákon
-
Implantáció-gátlás
-
Abortív hatással korai trehesség megszakítása
Fogamzásgátlás
-
Pearl-index: 100 próbaévre jutó terhességek száma
-
Spermicid szerek: spermiumokat ölő hatás (Pharmatex krém, hk.)
-
Kevésbé biztonságos, PI: 5-15
-
Gonadotropinok termelésének gátlása: ovulációt gátló szteránvázas vegyületek
-
A spermiumok cervixnyákon való átjutásának gátlása: csak progeszteront tartalmazó FG-k hatásában szerepet játszik
Fogamzásgátlók
-
Implantációgátlás
-
Önmagukban adott progeszteronok, emellett cervixnyák átjárhatóságát is csökkentik
-
Postinor tbl., Rigesoft tbl.
-
Postcoitális, első tbl. 72 órán belül, másodikat 12 óra múlva, havonta max. 4 tbl, vérzészavarokat okozhatnak
-
Continuin tbl.
-
Folyamatos szedés, szoptatás alatt is.
-
Progeszteron tartalmú spirálok
Ovulációgátló szerek
-
Ovulációgátló szerek típusai
-
- ösztrogén+progeszteron
-
- csak progeszteron
-
- depo-készítmények
-
Ösztrogén+progeszteron kombináció
-
PI: ~1, Csökken a gonadotropin termelés (negatív feedback), gátlódik a tüszőérés, az ovarium hormontermelése, beágyazódás és a spermiumok átjutása a cervixnyákon.
-
Napi 1 tbl., ciklus 5. napjától 21 napon át. Az újabb gonán típusú progeszteronokat a ciklus első napján kell kezdeni.
-
Lehetnek egy- vagy többfázisosak.
-
Monofázisos szerek: fix összetételű, kétkomponensű szerek, minden tbl. Azonos összetételű
-
Ovidon tbl., Rigevidon tbl., Marvelon tbl., Mercilon tbl., Novynette tbl, Regulon tbl, Cilest tbl., Femoden tbl, Minulet tbl.
-
Fertilan tbl.: sürgősségi esetekben, 72 órán belül 2 tbl., 12 óra múlva 2 tbl.
-
Bifázisos és trifázisos szerek
-
Jobban alkalmazkodnak a női ciklus fiziológiás változásaihoz, a szakaszoknak megfelelően eltérő arányban tartalmazzák a különböző hatóanyagokat
-
Anteovin tbl., Tri-Regol tbl., Triquilar drg., Trinordiol drg.
Mellékhatások
-
Hányinger, hányás, testsúlyváltozás
-
Hangulatváltozás, depresszió
-
Migrén
-
Cholecystitis, icterus
-
Libidó csökkenése
-
Hüvelyi gombás fertőzések
-
Szénhidrát tolerancia csökken
-
Tromboembóliás hajlam nő (ösztrogén)
-
RAS aktivitás nő – hypertonia
-
A tejelválasztást megszűntethetik
Kontraindikációk
-
Relatív: migrén, DM, epekövesség, perioperatív szak
-
Abszolút: meglévő vagy korábbi tromboembóliás szövődmény, súlyos hypertonia, koszorúér betegség, hyperlipidémia, a nemi szervek tumora, terhesség vagy gyanúja, májtumor vagy májműködési zavar, 35 év felett erős dohányzás
Gonadotrop hormonok
-
Hypofízis elülső lebenyében
-
Choriogonin inj., Pergonal inj. Metrodin inj.
-
Fertilitási zavarokban, ha ovuláció hiánya ill. sárgatest elégtelensége az ok
-
Férfiakban spermatogenesis zavaraiban
-
Bromocriptin (Parlodel tbl.): fokozott PRL-termeléssel járó betegségek kezelésére
Férfi nemi hormonok
Androgének
-
Tesztoszteron: here Leydig sejtjei
-
Szteroid jellegű, másodlagos nemi jellegek kialakulása
-
Androgén termelés van még: ováriumok, mvk.
-
Anabolikus, szövetépítő hatás
-
Pozitív N-egyensúly
Az androgének alkalmazási területei
-
Oligospermia
-
Férfi hypogonadizmus
-
Androgénhiány okozta osteoporosis
-
Testépítő doppingszerek
-
Az androgének mellékhatásai
-
Nőkben virilizáció
-
Férfiakban feminizáció (ösztradiol metabolit)
-
Májkárosodás, sárgaság, májrák
-
Epifízis fúgák záródnak, növekedés leáll
-
Tilos: prostatacc, terhesség
Készítmények
-
Andriol kapsz., Retandrol inj., Neroboli inj., Retabolil inj.
-
Danoval caps.: gyenge androgén, erős antiandrogén hatású. Pubertas precox és endometriosis kezelésére
-
Stromba tbl.: anabolikus szteroidok közé tartozik. Törpenövés kezelésére, izomzat fejlesztésére, androgén hatása is van. Doppingszer.
Antiandrogének
-
A tesztoszteron kötődését gátolják a receptorokon
-
Alkalmazás: prostatacc, férfias szőrzetnövekedés, acne
-
Androcur tbl, Diane 35 drg,
-
Fugerel tbl, Anandron tbl.: prostatacc.
-
Proscar tbl., Strogen forte caps.: prostata hypertrophia
A méhműködésre ható szerek
Uterotonikumok
-
A méhizomzat összehúzódásait idézik elő
-
Tónusos-klónusos: oxytocin
-
Tartós, elernyedéssel nem járó, tónusos kontrakció: ergot alkaloidok
Oxytocin
-
A hypothalamus magvaiban termelődik, a hypophysis hátsó lebenyében tárolódik
-
IC Ca-szint nő -> simaizomsejt összehúzódás
-
Tejkilökődésben is van szerepe
-
Im. vagy lassan iv., a szülés megindítására
-
A lepényi szakban atóniás vérzés ellen
-
Oxytocin inj.
Prosztaglandinok
-
Terhesség első 2 trimesztere: korai vetélés
-
Később intravaginálisan fájástevékenység kialakítása és fokozása révén a szülés előkészítése
-
Enzaprost-F inj., Prostin E2 gél, tbl, inj, hüvelytbl., Nalador inj.
Egyéb abortív hatású szerek
-
mifepriston
-
Terhesség korai szakában
-
Érzékenyebbé teszi a méhizomzatot a pg-kal szemben
-
Egyszeri bevitel után 48 óra múlva pg-k adásával tehető teljessé az abortív hatás
-
Mh.: hányás, hasi fájdalom, vérzés
Ergot alkaloidok
-
ergotamin: Ergam inj., cseppek
-
Tónusos méhösszehúzódásokat vált ki
-
Gyermekágyi vérzéseknél, vetélések után
A méhizomzatot ernyesztő szerek
-
Fenyegető vetélésekben és koraszülésekben a méhizomzat relaxálására
-
Béta-2-receptor izgató szerek
-
Partusisten tbl., inj.
-
Pre-Par tbl., inj.