Gyógyszertan

 

Gyógyszertan (Gábriel Ildikó)

A gyógyszertan fogalma

• Farmakológia: élő szervezetek és a működésüket befolyásoló anyagok kölcsönhatásaival foglalkozó tudomány

• Orvosi farmakológia: gyógyszerekkel (farmakonokkal) foglalkozik

• Főbb területei:

- Farmakodinámia: gyógyszer-hatástan

- Farmakokinetika: a szervezet hatása a gyógyszerre

- Experimentális f.:kísérletes (labor, állatkísérletek)

- Klinikai fk.: gyógyszeres terápia emberre való alkalmazása

- Toxikológia: méregtan, mellékhatások vizsgálata

- Farmácia: gyógyszerészet: gyógyszerek tulajdonságaival, előállításuk lehetőségeivel foglalkozik

A gyógyszerek lehetnek:

• A gyógyszerek lehetnek:

• Törzskönyvezett gyári készítmények

- meghatározott összetételű

- fantázianéven

- gyárilag előállított

- OGYI

- hatóanyag kémia nevét, mennyiségét feltüntetik a csomagoláson

- betegtájékoztató mellékelve

• Magisztrális gyógyszerek

- gyógyszerész patikában állítja elő

- FoNo(Formulae Normales)

A gyógyszerek hatáserőssége

• Egykeresztes: erős hatású szerek

• Kétkeresztes: mérgek

• Egy üres keresztes: altatók

• Két üres keresztes: kábítószerek

A keresztjelzéssel ellátott gyógyszereket zárt szekrényben kell tartani.

A mérgek és kábítószerek kezelésére speciális rendszabályok vonatkoznak.

A gyógyszerek hatásmechanizmusai

• Az egymásra hatás lehet:

- egyszerű kémiai reakció (savkötők)

- a hatóanyag makromolekuláris célponttal lép kapcsolatba

> enzim

> transzportfehérje

> sejtmembrán ioncsatornája

> receptor

 

Receptorelmélet

• Elsődleges jelhordozók

- hormonok

- helyi hatású mediátorok

- transzmitterek

- gyógyszerek

• Receptor és hatóanyag kölcsönhatása specifikus

• A receptor ligandjai: egyfajta receptorhoz kötődni képes kémiai szerkezetek

• Elhelyezkedhet a sejt felszínén vagy a sejtmagban

A ligandok lehetnek:

• Agonista

• Antagonista (inhibitor,blokkoló)

• Partialis agonista

Receptorelmélet

• Szelektivitás:hányféle ligand molekulát tud megkötni

• Affinitás: milyen gyorsan, milyen tartósan

• Elsődleges kötődési hely: támadáspont

• Másodlagos kötődési helyek: mellékhatások

• Csendes kötődési hely: nem vált ki hatást

Gyógyszeradagok

• dosis curativa (DC) -> gyógyító adag

• dosis tolerata -> legnagyobb tűrt adag

• dosis toxica -> mérgezést okozó adag

• dosis letalis (DL) -> halálos adag

• terápiás index (DC/DL)

• gyógyszeradagok

- tömegegységben (gramm vagy miligramm)

- biológiai hatás alapján (NE)

A gyógyszerek felszívódása

• Az alkalmazás helyéről a vérbe bejutás folyamata

• Membrántranszport

- pórusokon keresztül (kis molekulák)

- ioncsatornákon

- aktív transzport (ritkán)

 

 

• A felszívódás függ:

- a szer fiziko-kémiai tulajdonságaitól

- a bejuttatás helyétől

- a bejuttatás módjától

- a gyógyszer formájától

- a gyógyszer vivőanyagaitól

• Felszívódás a szájüregből

- sublinguális – teljes és gyors felszívódás

- a májat kikerüli

• Felszívódás a gyomorból

- alacsony pH – savas vegyületek felszívódása jó

- gyomorürülés befolyásolja

- gyógyszerek egy része a sósav és pepszin hatására elbomlik (üresen a gyomor pH alacsonyabb)

• Felszívódás a belekből

- éhbél felső szakaszán fejeződik be

- bélmotilitás befolyásolja (pl. hasmenés)

- retard készítmények

• Felszívódás a végbélből

- a beteg nem kooperál, hányás, gyomornyálkahártya irritáció esetén

- kikerüli a májat

• Felszívódás a tüdőből

- nagy alveolaris felület, jó vérellátás, vékony membrán

- gázok, folyadékok, aeroszolok

- szemcsék méretüktől függően jutnak a légutakba

- főleg asztmaellenes szerek

• Felszívódás a bőr felületéről

- szaruréteg – rosszabb a felszívódás

- párolgást akadályozó anyagokkal fokozható

- iontoforézis (galvánáram)

- tapaszok

- liposzómák (bőrben raktár képződik)

- ritkábban: szem, száj, orr, hüvely nykh.

• Parenterális felszívódás

- intracután: igen lassú felszívódás

- subcután

- intramusculáris (depó injekciók)

- intravénás (gyors hatás) – lassan, olajos és mikrokristályos inj. iv. nem!

Tapaszok

• 5 funkcionális elem

- fedőréteg

- gyógyszerraktár

- speciális membránréteg (felszívódást szabályozza-nem mindegyikben van)

- ragasztóréteg

- leválasztható védőréteg

• Felszívódás felhelyezéskor megindul, rövid idő alatt nagy mennyiségű gyógyszer kerül a bőrbe, majd egyenletes felszívódás és plazmaszint

• A felszívódás mértékét a lefedett bőrfelület nagysága határozza meg

A gyógyszerek eloszlása

• A gyógyszer a vérből a szövetek közé jut

• Függ:

- bejuttatás helyétől és módjától

- fehérjékhez való kötődéstől

- diffúzió a membránrendszereken keresztül (pl. vér-agy gát, placenta)

- a gyógyszerek szelektív felhalmozódásától (az egyes szervekben különböző koncentrációban)

A gyógyszerek metabolizációja (lebontása)

• A metabolit hatékonyabb is lehet

• Fő helye a máj, két fázis:

- első: oxidáció, redukció, hydrolízis

(citokróm P450 enzim)

- második: konjugáció (metilezés,)

Enzimindukció: az enzimek aktivitását egyes anyagok megnövelik (újszülöttkori sárgaságban)

Enziminhibíció: enzimek gátlása ->

a gyógyszerhatást elnyújthatják

A gyógyszerek kiürülése

• Vesén keresztül

• Epével (enterohepatikus körforgás)

• Tüdőn keresztül

• Testnedvekkel

- izzadtság

- nyálmirigyek

- anyatej (!)

Felezési idő: a gyógyszer mennyisége a szervezetben felére csökken

Ismételt vagy folyamatos gyógyszerbevitel során észlelhető jelenségek

• Tolerancia: csökken a válaszkészség napok, hetek alatt, több gyógyszer bevitele szükséges

Tachyphylaxia: tolerancia szinte percek alatt

• Rezisztencia: gyógyszer hatásának csökkenése vagy megszűnése

• Gyógyszermegszokás (habituáció) pl. hashajtók

• Gyógyszerhozzászokás (addikció), -függőség (dependencia)

- pszichés: örömszerzés céljából

- fizikai: alkalmazkodási mechanizmusok

• Idioszinkrázia: szokatlan válasz, genetikai eltérés

• Gyógyszerallergia: első bejutáskor is kialakulhat, minimális mennyiség is kiváltja

Anaphylaxia, keresztallergia

• Gyógyszer-felhalmozódás (kumuláció)

telítő adagolás – fenntartó kezelés

A gyógyszerhatást befolyásoló tényezők

• Életkor

• Betegségek

• Hormonok

• Táplálkozás

• Genetikai tényezők

• A gyógyszerhatás időszakos ingadozásai

Együttes gyógyszerhatások (gyógyszerinterakciók)

• Eredménye szerint lehet:

- additív szinergizmus: hatásösszegződés

- potenciáló szinergizmus: hatás felerősítése

- antagonizmus: a hatás csökkenése

• A kölcsönhatás mechanizmusai

- egyszerű kémiai reakció

- farmakokinetikai szintű: egymás felszívódását, fehérje-kötését, metabolizációját, eliminációját befolyásolják

- farmakodinamikai szintű: receptoriális vagy jeltovábbítási

• Az antagonizmus lehet:

- kompetitív: a két szer a lekötődésért versenyez

- biológiai: különböző támodáspontokon

A gyógyszerek mellékhatásai

• Minden gyógyszernek van

• Fokozott gyógyszerhatásnak kitett szerveken gyakoribb (GI, máj, vese)

• Állandó sejtosztódás – csontvelő

• Fotoszenzitizáló hatás

• Allergizáló hatás

• Teratogén hatás

• Nemkívánatos hatások

Gyógyszerformák

• Szilárd

- porok (pulvis)

- osztatlan porok

- osztott porok

- zselatinkapszula

- tabletta

- pilula

- drazsé

- enterosolvens tabletták

- retard tabletták

- pellet

- mátrix

- hüvelykúpok (suppositorium)

• Lágy

- kenőcsök (unguentum): alapanyag vazelin, sztearin v. szintetikus anyag, bőrön, nykh.-án át

- paszta: 40% feletti poranyag, keményebb

• Folyékony

- oldat (solutio)

- keverék (mixtura)

- emulsio (foly.-foly.) – suspensio (szilárd –foly.)

- csepp (gutta)

- extractum (infusum, decoctum, macerátum,tinctura)

- szirup

- injekció: 50 ml-nél kevesebb, ampulla, patron, porampulla

- infúzió: 50-100 ml-nél több

A gyógyszerek felhasználása

• A gyógyszerek rendelése

- recept (név, cím, kor, TAJ, BNO, orvos kód, munkahely)

- központi gyógyszertár, „unit dose”

• A gyógyszerek tárolása

- általában 15-25 C között

- hűvös helyen: 5-15 C

- hűtőszekrényben: 2-5 C

- lejárati idő

- kábítószerek

• A gyógyszerek kiadása
  (5-ös szabály):
  A megfelelő gyógyszert, a megfelelő időben, megfelelő adagban és megfelelő módon adjuk be a megfelelő betegnek.

A gyógyszerek előállítása

• Új vegyület

• Állatkísérletek

• Klinikai fázis szakaszai

- első: egészséges, önként jelentkezőkön farmakokinetika, - dinámia vizsgálata

- második: betegeknek

- harmadik: kontrollált, széles körű vizsgálatok (kettős vak, placebo) -> törzskönyvezés, forgalomba hozatal

- negyedik: adatgyűjtés

A vegetatív idegrendszer gyógyszertana

Az idegszövet

• Neuron

- sejttest (perikarion)

- dendritek

- axon:

neuroglia sejtek -> idegrost

glaisejt membrán lemezeket képez: velőshüvely

Ranvier-féle befűződések

- ingerületátadó nyúlványvégződések

Az ingerület keletkezése

• Nyugalmi potenciál

• Akciós potenciál

Depolarizáció-repolarizáció

A szinapszisok működése

• Preszinaptikus sejt

• Posztszinaptikus sejt: vesiculumok

• Szinaptikus rés: transzmitterek

A reflexműködés

• Receptorok

• Bemenő (afferens) szár

• Központ: feldolgozás

• Efferens idegek

• Célsejt – végrehajtó szerv

Az idegrendszer felépítése

• Környéki: afferens és efferens neuronok, idegsejtek idegdúcokban

• Központi idegrendszer (szürke- és fehérállomány)

- agy

- gerincvelő

• Sejttípusok

- érzősejtek

- mozgatósejtek

- interneuronok (asszociációs sejtek)

A gerincvelő

A gerincvelői szomatikus reflexív

1. Receptor

2. Érző neuron

3. Asszociációs neuron

4. Perifériás mozgató neuron

A gerincvelői vegetatív reflexív

Az agyvelő

A vegetatív idegrendszer gyógyszertana

• Zsigeri szervek akaratunktól független működésének egyensúlya

• Kettős beidegzés

• Szimpatikus idegrendszer

• Paraszimpatikus idegrendszer

A vegetatív idegrendszer

Kémiai ingerátvitel

• Kolinerg rendszer (Ach)

- VIR összes preganglionáris rostjai

- PSZ IR posztganglionáris rostjai

• Adrenerg rendszer (A, NA)

- SZ IR összes posztganglionáris rostjai

A paraszimpatikus IR gyógyszertana

• Kolinerg ingerátvitel

• Acetilkolin – kolinerg receptorokon

• Muszkarinszerű és nikotinszerű receptorok

• Kolinerg ingerátvitel történik:

- vegetatív ganglion (N)

- vegetatív paraszimpatikus végkészülék (M)

- motoros véglemez (N)

- KIR kolinerg receptorai (minkét féle)

Paraszimpatikus izgatók

Acetilkolin-agonisták

• Hatásai:

- pupillaszűkület (miózis)

- szívfrekvencia csökken (bradycardia)

- értágulat, vérnyomásesés

- hörgőszűkület

- fokozott bélmozgás és –szekréció

- húgyhólyag detrusor-izomzat összehúzódása, vizeletürítés

- verejtékezés

• Kolinészterek

gyors inaktiváció

Carbachol 3% szemcsepp: glaukóma

• Alkaloidok

- Muszkarin: Amanita muscaria, méreg

- pilocarpin: miosis, pupillaszűkület -> glaukóma: sugárizom összehúzódik, csarnokvíz elvezetése fokozódik, szem belnyomás csökken

Humacarpin 1%,2% szemcsepp

Kolinészteráz bénítók

• A bontó enzimet reverzibilisen gátolják

• neostigmin: Stigmosan, Mestinon, Mytelase, Ubretid

• galantamin: Nivalin

• Hatásaik:

- belek tónusát fokozzák – paralytikus ileusz

- húgyutak tónusát fokozzák - vizeletretencióban

- motoros véglemez működését serkentik – myasthenia gravis

- műtét alatt adott izomrelaxánsok antagonizálása

- atropinmérgezésben antidotum

Paraszimpatikus bénítók

Az atropin

• Muszkarin típusú receptorokon antagonizálja az acetilkolint

• Tropánvázas vegyületek

Az atropin hatásai

• Simaizmok tónusa csökken – simaizom-görcs, bélgörcsök oldása

• Hörgőtágulat – aszthma bronchiále

• A GI rendszer perisztaltikája csökken – hasmenésben

• Csökken a hányinger, hányás

• Epehólyag elernyed, epevezeték görcse oldódik – epekő-kólikában

• Erős, tartós pupillatágulat – szemészet

• Szekréció csökken – műtét előtt

• Tachycardia – bradycardia, AV-blokk

Az atropin mellékhatásai

• Szájszárazság

• Látási zavarok

• Vizelési nehézség

• Tachycardia

• A testhőmérséklet növekedése

• Székrekedés

• Az arc, mellkas, nyak bőrének kipirulása

Az atropinmérgezés tünetei

• Nevető-síró rohamok

• Hallucinációk

• Dühöngés

• Tollfosztó kézmozdulatok

• Kóma

• Légzésbénulás, szívmegállás

• Antagonizálásra esetleg fizosztigmin

• Halálos adag: 100 mg

Készítmények

• atropin: Atropinum sulf. Inj

• atropin+opiátok: Morphinum HCl 2%+Atropinum sulf. 0,05%

Reasec tbl.: bélmozgásokat csökkenti, hasmenésekben

• Szintetikus tropeinek komb.:

Meristin tbl, kúp, Steralgin inj., Neotroparin tbl. Ridol inj., tbl., kúp, Troparin Comb. Tbl – kólikás fájdalmak enyhítésére

• Szemészet: Cyclopent, Humapent, Mydrum, Mydriacyl szemcsepp

• Asthma bronchiale: Atrovent, Berodual aeroszol, Solvastmin tbl. (theophyllinnel)

• Egyéb

- Ditropan, Detrusitol tbl.: hólyagizomzat hyperaktivitásban, gyakori vizelési inger esetén. Kevesebb mh.

- Pirenzepin Q tbl.: gyomorsav szekréció csökken, fekélybetegségben

A szimpatikus IR gyógyszertana

• Tónus fokozható

- MAO enzim bénítása

- uptake mechanizmus gátlása

- NA kiáramlását fokozni lehet a raktárakból

• Tónus csökkentése

- NA szintézis gátlása

- ingerület NA felszabadító hatás gátlása

- NA hatás gátlása a receptoron

SZIR receptorai

• Alfa-1: bőrerekben (szűkítés), pupillában (tágulat), lépben (összehúzódás)

• Alfa-2: béltraktusban (elernyedés), vércukor-emelkedés

• Béta-1: szívben (poz. inotrop, koszorúerek tágulnak), izomerekben (tágulás)

• Béta-2: hörgőkben (tágulás), méhben (elernyedés)

Szimpatikus izgatók

Adrenalin (epinephrin)

• Mellékvesevelőben, stressz reakciónál felszabadul, vérkeringéssel az adrenerg receptorokhoz. Végkészülékben 90% NA és 10% A termelődik.

• Hatásai:

- Erek: bőrben és lépben szűkül, izmokban tágul. Vérnyomás nő.

- Szív: frekvencia és összehúzódás ereje nő, koszorúserek tágulnak. Oxigénigény nő.

- Simaizom: tónus csökken (AB – hörgtágítás)

- Anyagcsere: nő, hőtermelés nő, vércukorszint nő

- KIR: stimuláló hatás

- Allergia: akut tüneteket szünteti

• Készítmény: Tonogen 1 mg inj.

• Terápiás felhasználás

- anaphylaxia

- keringési elégtelenség

- műtéti terület vértelenítése

- újraélesztés

 

Noradrenalin

• Erős alfa-receptor izgató, emeli a vérnyomást

• Arterenol inj. (egyedi import)

• Th.: szeptikus sokk

Isoprenalin

• Erős béta-receptor izgató

• Isuprel inj.

• Th.: súlyos bradycardia, bronchusszűkület

Dopamin

• NA előanyaga

• Extrapiramidális rendszer működésében alapvető (Parkinson kór), gyógyszerként KIR-be nem jut be

• Hatás dózisfüggő

- alacsony: dopamin-rec. – veseereket tágítja

- közepes: pozitív inotrop

- magas: érszűkítő (mint a NA)

Dobutamin

• A dopamin származéka

• Béta-1 receptorokra hat

• Th.: szívelégtelenség

Szelektív béta-2-izgatók

• Asthma bronchiale kezelésére (hörgtágítók)

- Salbutamol, Ventolin, Foradil, Berotec, Berodual (comb.), Astmopent, Bricanyl

Gyors hatáskezdet, közepes hatástartam (3-6 óra)

Inhaláció esetén kevesebb mh.

- Serevent, Spiropent

Tartós hatású készítmények (12 óránál túl)

Lassú hatáskezdet, rohamok oldására nem.

Fenntartó kezelésre

• Szülészeti szerek

Partusisten inj,tbl, Pre-par inj,tbl

Méhizomzatot ellazítják, fenyegető vetélésben

Egyéb szimpatikus izgatók

• amphetamin: NA felszabadulást segíti, KIR-t izgatja

• ephedrin (Epherit, Ng. Ephedrini)

hatás: érösszehúzó (lokálisan, hypotonia), hörgtágító

Komb.: Coderit N tbl., Solvasthmin tbl. (AB), Calciphedrin tbl,

• Sympatomim, Gutron, Pulsotyl csepp: orthosztatikus hypotonia

• Afrin, Nasivin, Novorin, Naphazolin oldat: helyileg, orrnyálkahártya duzzanatának csökkentésére, középfül gyulladásakor

Tartós adásuk károsít (rebound), túladagolás esetén szimpatikus tünetek

• Disophrol Repetabs tbl, Contac caps: per os, orrnykh. Duzzanatát vcsökkentik.

• Visine szemcsepp: a kötőhártya gyulladásos, allargiás irritációjában

Szimpatikus bénítók

Alfa-szimpatolitikumok

• Ergot (anyarozs) alkaloidok

- ergotamin – Ergam csepp, inj.

- methylergometrin – Methergin inj.

Tömlős gomba alkaloidjai.

A méh simaizomzatát és ereit erősen összehúzzák, szülés utáni ill. erős menstruációs vérzésekben.

- ergotamin+komb. – Kefalgin drg. (+koffein, aminophenazon)

- dihydroergotamin – Neomigran orrspray

Az agyi erek pulzálásának csökkentésével oldják a migrénes fejfájásokat. Antiszerotonin hatás is segíti.

• Szelektív alfa-1 szimpatolitikumok (perifériás hatású antiadrenerg szerek)

- Minipress, Hytrin, Ebrantil: értágító hatásúak, hypertóniában

- Alfetim, Alfetim SR tbl.: prosztatatúltengésben csökkenti a hólyagnyak és a prosztata simaizomzatának tónusát, könnyíti a vizeletürítést

Béta-szimpatolitikumok (béta-blokkolók)

• Ritmuszavarok: Tachycard ritmuszavarok, paroxyzmális tachycardiák, kamrai és pitvari ritmuszavarok kezelésére is

• Angina pectoris: szívmunkát csökkentik (- inotrop hatás, bradycardia) -> szívizom oxigénigény csökken

• Hypertonia: főleg fiatalabb betegeknél, fokozott szimpatikus túlsúly esetén. PTF csökkentésével hatnak. Renin felszabadulást is gátolják. Kombinációban is.

• Krónikus szívelégtelenség

• Migrén megelőzés

• Glaukómás roham megelőzésére

Béta-blokkolók mellékhatásai

• Bronchusszűkület – kardioszelektív szerek!

• Hypoglikémia

• Alvászavar, nyugtalan alvás

• Rebound hypertonia

• Érszűkületes tünetek romlanak

• Kariális decompenzáció, bradycardia

• KI: súlyos kard. dekomp., súlyos bradycardia, hypotonia, AB, DM

Készítmények

• Nem szelektív: Sandonorm, Tobanum, Trasicor, Visken, Inderal, Propranolol, Huma-Pronol, (Sotalex)

• Szelektív: Lokren, Concor, Brevibloc, Betaloc, Betaloc ZOK, Atenolol, Blokium, Tenormin,

• Kombinációban: Viskaldix, Atenolol comp.

• Szemészetben: Timoptic, Betoptic szemcsepp

Noradrenalin szintjének csökkentésével ható szerek ( központi hatású antiadrenerg szerek)

• NA szintézisét csökkentő szerek

Dopegyt: hypertonia, vizeletet sötétre színezheti, ma ritkán

• Adrenerg neuron bénító

- Tendor, Estulic: NA felszabadulást gátolja a végkészülékben

- Cynt, Physiotens: agytörzsi imidazolin rec.-on

- Ismelin szemcsepp: glaukóma

- Bretylat inj.: ritmuszavarok kezelésére

• NA hatás gátlása – feedback-kel

- clonidin (Aruclonin, Isoglaucon szcs.-glaukóma)

A központi idegrendszer gyógyszertana

Az általános érzéstelenítés

A cél :

• Fájdalommentesség

• Amnézia

• Hypnosis, alvásszerű állapot

• Izomellazulás

Ideális gyógyszer? – Kombináció

Inhalációs narkotikumok

• Aether ad narcosim, Chloroform, Chloraethyl oldat

• Halothan (Narcotan) oldat

Nem gyúlékony, nem irritál. Vérnyomás és pulzus csökken Bronchusizomzatot elernyeszti. Uterust relaxálja.

Mellékhatás: malignus hyperpyrexia, halothan hepatitis.

• enflurán (Enthran) oldat

• isoflurán (Forane) oldat

Kellemetlen, irritáló szag, narkózis bevezetésére nem alkalmas. Vérnyomást kevésbé csökkenti.

• sevoflurán (Sevorane) oldat

Nem irritál, gyors elalvás és ébredés. Stabil keringés.

• Nitrogénoxydul

N2O + O2 keverék (kéjgáz). Analgetikus hatás.

Intravénás narcoticumok

• barbiturátok (Trapanal inj., Brietal inj.)

Gyors hatás. Köhögés, gégegörcs, bronchospazmus lehet. Nincs analgetikus hatásuk. Kumulálódik.

Intenzív th.: görcsgátlás, koponyaűri nyomás csökkentése

• benzodiazepinek (Seduxen, Dormicum)

Premedikáció, szedáció, NLA, ko-indukció.

Iv. és per os. Izomrelaxáció, amnézia, görcsgátlás.

Antidotum: Anexate inj.

• Opiátok (Rapifen, Fentanyl)

• Egyéb vegyületek:
  - Calypsol inj.

Kataleptikus állapot, fájdalomcsillapító hatás. Lassú ébredés, hallucinációk, hányinger, hányás. Légzést nem deprimálja, vérnyomás nő, im. is. Mentés, égési sérültek, sokk esetén.
- propofol (Diprivan): gyors ébredés, vérnyomás csökken

Premedikáció

• A beteg megnyugtatása, félelmének leküzdése

• Narkotikum igény csökkentése

• Alkalmazott gyógyszerek:

- nyugtatók: BZD per os!, neuroleptikumok

- fájdalomcsillapítók: opiátok, NSAID

- PSZ bénítók: atropin (gyerekek)

- hányáscsillapító

- savcsökkentés

Nyugtatók, altatók, szorongáscsökkentők

Bevezetés

• Anxiolítikus hatás: szorongásoldó

- szorongás: tárgytalan félelem

- fiziológiás: gyorsan kezdődik, rövid ideig tart, hirtelen szűnik

- patológiás: túlzott válasz, a normális életvezetést is befolyásolja

- kialakulhat pánikbetegség, pszichoszomatikus betegségek

- szimpatikus IR aktiválódik: vérnyomás nő, pulzusszám nő, csökkent nyáltermelés, GI zavar

- kezdetben barbiturátok, meprobanát, ma

• Szedatív hatás: az idegfeszültség,a félelem, a rossz pszichés közérzet oldása (BZD)

• Hipnotikus hatás: sgítik az elalvást, megnyújtja az alvás idejét

Az alvás

• A fáradtság kipihenésének szakasza

• Diffúz kérgi gátlás (thalamus, formatio reticularis)

• Paraszimpatikus rendszer túlsúlya (alapanyagcsere csökken)

• Reflexeknek, automatizmusoknak nagy szerepe van

• 90 perces szabályosan ismétlődő ciklusok, ezek öt fázisból állnak

Az alvási ciklusok fázisai

Szendergés

2. Felületes alvás

3. Mély alvásba való átmenet

4. Cerebrális (mély) alvás - alvajárás

5. REM alvás – gyors szemmozgások szakasza (álom)

Alvászavarok

• Elalvási

• Átalvási: gyakori vagy túl korai felébredés

• Primer insomnia

• Szekunder (fájdalom, viszketés, légszomj, kávé – oki terápia)

 

Benzodiazepinek

• GABA-rendszer (gátló hatású) működését fokozzák

- GABA (gamma-aminovajsav): gátló neurotranszmitter

- GABA receptorkomplex BZD receptorához kötődnek, GABA hatását erösítik ->erősebb gátlás

- klorid-ion csatornákat befolyásolják: Cl- áramlik be -> hyperpolarizált lesz a sejtmembrán

• Hatásaik:

- anxiolitikus (szorongásoldás)

- szedatív

- hypnotikus - altató hatás (nem fiziológiás – „REM fosztók”)

- amnesztikus

- izomrelaxáns

- antikonvulzív (tolerancia alakul ki)

• Mellékhatások: bágyadtság, memória- és figyelemzavarok, eufória, zavartság (időseknél), paradox reakció (dühreakció)

Tilos autót vezetni!

• Interakció: KIR gátlóival fokozzák egymás hatását (alkohol!)

• Krónikus adagolás: dependencia, tolerancia anxiolitikus hatással szemben nincs, rövid ideig adjuk!

BZD alkalmazása

• Szorongásos betegségek, fóbiák

• Pánikbetegség (nagy potenciálú BZD-k)

• Pszichózisok, elmezavarok akut izgalmi állapotai

• Alkohol- és drogmegvonás

• Alvászavarok

• Status epilepticus

• Műtéti premedikáció

 

BZD készítmények

• Anxiolitikus hatású BZD-k

- SEDUXEN (diazepam) tbl., inj.: szorongásoldó, izomlazító, görcsgátló (iv.)

- STEZOLID (diazepam) 5, 10 mg rektális oldat

- RUDOTEL tbl., Meazepam-Q tbl

- GRANDAXIN tbl.

- XANAX, FRONTIN (alprazolam) 0,25-0,5-1 mg tbl.: nagypotenciálú szer

- ELENIUM, LIBRIUM tbl.

• Altató hatású BZD-k

Rövid (6 óra) felezési idejű szerek: (elalvási zavarokban)

- DORMICUM (midazolam) tbl., inj.

- LENDORMIN tbl

- GERODORM tbl.

Közepes (6-12 óra) felezési idejű

- SIGNOPAM

Hosszú felezési idejű (másnapi bágyadtság)

- EUNOCTIN

• BZD receptorokon ható nem BZD típusú szerek

- STILNOX : kicsi tolerancia, elvonási tünet ritka

- IMOVAN: igen kevés mh., nagy figyelmet igénylő munkát végzők alvászavaraiban

• Egyéb

- ANXIRON tbl.: kevésbé hatékony, hatás két hét múlva

- ATARAX tbl.: szorongások okozta vegetatív tünetekre is jó

- HEMINEVRIN kapsz., inj.: jó görcsgátló, delirium tremens kezelésében, légzésbénulást okozhat, nagy dependencia veszély,

- VALERIANA COMP. drg.: macskagyökér kivonat, enyhe

- ANDAXIN tbl.szedatohipnotikus, tolerancia és dependencia alakul ki, delirium tremensben

- NOXYRON tbl.: euforizáló hatás, hozzászokás veszélye nagy, csontvelő- idegrendszer károsodást okoz, ma már nem használjuk

- SEVENAL (phenobarbital): barbiturát, altatóként már nem, görcsgátló hatás – eclampsia kezelésére (GERMICID C kúp), enziminduktor hatás – újszülöttkori sárgaságban

Antipszichotikumok

Skizofrénia

• Tünetei:

- pozitív: zavartság, téveszmék, hallucinációk, zavaros gondolkodás

- negatív: érzelemszegénység, indítékszegénység, lelassultság, szegényes érzelemvilág

• Előfordulhatnak pszichomotoros nyugtalansággal járó szakaszok

Az antipszichotikumok

• Régi név: neuroleptikumok

• Trankvilláns (csendesítő) hatású

antipszichotikumok

• Hatás:

- megszüntetik a hallucinációkat és a téveszméket

- csökkentik a beteg zavartságát

- nyugodttá, közömbössé, az orvos számára hozzáférhetővé teszik a beteget

Hatásmechanizmus

• Skizofréniában fokozott dopamin aktivitás, több dopamin receptor

• Egyéb transzmitterek (szerotonin, NA) termelésének zavara

• Neuroleptikumok dopamin-antagonista hatásúak, pozitív tünetekre (hallucináció, téveseszmék, magatartászavarok) hatnak

• A negatív tünetekre többnyire nem hatnak

Egyéb hatásaik

• Hányáscsillapító hatás

• Hibernáló hatás

• Antihisztamin hatás

• Altató hatás

• Szimpatolitikus és paraszimpatolitikus hatás

Terápiás indikációk

• Pszichózis, akut pszichotikus állapotok

• Abúzusok elvonási tünetei

• Hányás

• Csillapíthatatlan csuklás (Haloperidol)

• Műtéti premedikáció

• Neurolept analgézia (Droperidol)

• Allergia (antihisztamin hatásúak)

Mellékhatások

• Extrapiramidális tünetek

• Hyperprolaktinémia, galaktorrhoea, szexuális zavarok

• Perif. Paraszimpatikus gátló hatás: vizelési nehézség, székrekedés, szájszárazság, ritmuszavarok

• Neuroleptikus malignus sy.: láz, remegés, katatónia, RR emelkedés

Kontraindikációk

• Vese- és májelégtelenség

• Epilepszia

• Glaucoma

• Prostata hyperplasia

• Időskor

Általános irányelvek

• Kezdetben egyféle gyógyszer

• Hatás kb. 2-4 hét alatt

• Folyamatos adagolás

• Az adagolást a tünetek megszűnte után több hónapig, ismételt visszaesések után évekig indokolt folytatni

Antipszichotikus típusos gyógyszerek

• Kis potenciálú szerek

Melleril tbl: szorongásoldó, ehyhe altató hatás, mh.: vegetatív tünetek

Tisercin tbl.

Hibernal tbl, inj, kúp: norm. testhőt is csökkenti, mesterséges hypothermia

• Közepes potenciálú szerek

Cisordinol tbl, Fluanxol Depot inj.

• Nagy potenciálú szerek

Piportil tbl, Terfluzine tbl, Truxal drg, (kevesebb mh – Parkinson-szerű állapot), Haloperidol tbl, inj. (hányáscsillapító), Droperidol inj. (NLA)

Antipszichotikus atípusos gyógyszerek

Kevesebb mh., szerotonin antagonista hatás is

• Leponex tbl.

antikolinerg – nem alakul ki mozgászavar, agranulocitózist okozhat, erős nyugtató hatás

• Risperdal tbl.

kevésbé okoz extrapiramidális tüneteket, a negatív tüneteket is csökkenti !, csökkenti a szorongást, félelmet

• Tiapridal tbl, inj.

• Zyprexa tbl, Seroquel tbl

Antidepresszánsok

Depresszió

• Olyan endogén pszichiátriai kórkép, amelyre a hangulati élet zavara jellemző.

• A legjellemzőbb tünetei:
  - Apátia (közöny)
  - Pesszimizmus
  - Önbizalomhiány
  - Bűntudat
  - Döntésképtelenség
  - Alvászavar
  - Étvágytalanság
  - Kezdeményező-készség hiánya

A depresszió alkoholizmushoz, szomatikus megbetegedésekhez súlyos esetben öngyilkossághoz vezethet

Az antidepresszánsok alkalmazása

• Antidepresszív szerek terápiás indikációi:
  - Depresszió minden formája
  - Pánikbetegség, szociális fóbia
  - Kényszerbetegségek
  - Gyermekek éjszakai ágybavizelése
  - Bulimia (Pszichés eredetű kóros étvágyfokozódás)

• Adagolása:
  - A kezelés minimálisan 4-6 tartson, súlyos esetben fenntartó kezelésre is szükség lehet.

Antidepresszáns gyógyszerek

• Nem szelektív felvételgátlók:
  Melipramin, Anafranil, Teperin, Ludiomil, Tolvon.

• Szelektív szerotonin felvételgátlók:
  Prozac, Seroxat, Zoloft, Seropram, Citalodep.

• MAO-bénítók:
  Aurorix.

• Egyéb szelektív készítmények:
  Coaxil, Remeron.

A szívelégtelenség terápiája - A keringés - Szívelégtelenség

• Perctérfogat csökken -> szövetek vérellátása nem lesz elegendő

• Leggyakoribb okai

- szívizomzat károsodása (ISZB, gyulladásos betegségek)

- a szív fokozott terhelése (hypertonia, vitiumok, hyperthyreosis stb.)

- krónikus tüdőbetegségek

- egyéb: ritmuszavarok, pericarditisz, gyógyszerek …

A szív teljesítményét meghatározó tényezők

• Előterhelés (preload):

- végdiasztolés rosthosszúság

- legfontosabb a szívbe történő vénás visszaáramlás (vénás tónus)

- Frank-Starling törvény (A tágulékony izomrostok összhúzodási ereje megnő)

• Utóterhelés (afterload)

- legfontosabb a perifériás ellenállás

• Kontraktilitás

• Szívfrekvencia

- PTF-t meghatározó egyik tényező

Adaptációs mechanizmusok

• szimpatikus idegrendszer aktivációja

• neurohormonális rendszer

• Starling-mechanizmus, kamrai hypertrófia

Tünetek

• Terhelési intolerancia (fulladás, fáradtság)

• Pangásos jelek, folyadékretenció (kis- és nagyvérkör)

• Aritmiákra való hajlam

• Cyanózis, légzési elégtelenség

A szívelégtelenség funkcionális osztályozása

• NYHA klasszifikáció (New York Heart Association)

I. A szokásos fizikai aktivitást nem korlátozza

II. A fizikai aktivitást enyhén korlátozza

III. A fizikai aktivitást erősen korlátozza, kisebb tevékenység is fulladáshoz vezet

IV. nyugalomban is tüneteket okoz

Terápiás lehetőségek

• Kontraktilitás fokozása: szívglikozidok, pozitív inotrop szerek

• Előterhelés csökkentése: vénás értágítók, vízhajtók

• Afterload csökkentése: perifériás értágítók

• Szimpatikus hatás gátlása: béta-receptor blokkolók

Gyógyszeres kezelés

• ACE gátlók (angiotenzin II kialakulásának gátlása)

• Vízhajtók

• Béta blokkolók

• Kardiotonikumok (+ inotrop szerek)

Szívglikozidok

• Digitalis purpurea ill. lanata glikozidja
  (Gyapjas gyűszűvirág levelei)

Digitáliszok hatásai

• Pozitív inotrop hatás: Na-K pumpát gátolják. Na száma nőa szívizom sejtekbe, fokozott Na-Ca csere, Ca szint nő -> Erősödik a szívizomrostok kontrakciója

• Paraszimpatikus tónusfokozódás: vágusztónus fokozódik -> szívfrekvencia és pitvar-kamrai ingerületvezetés sebessége csökken

• A szívizom automáciájának növekedése: Fokozódik a sinus csomón kívüli ingerképzés

• Fokozza a natriurézist -> csökken a renin felszabadulás a vesében

Alkalmazás

• Krónikus szívelégtelenség (NYHA II-III)

• Pitvari tachycard ritmuszavarok

• Krónikus pitvarfibrilláció frekvencia kontrolljára

• Kontraindikációk:

- AV-blokk, bradycardia

- hypertrófiás CMP

- akut iszkémiás epizód

- digitálisz intoxikációban

- WPW-szindrómában

- hypokalémia kerülendő!

A digitáliszok adagolása

• Telítő adag – fenntartó adag

• Intermittáló kezelés – vérszint monitorozás

• Veseelégtelenségben dóziscsökkentés

• Időskorban fokozott a toxicitás veszélye

• Kis hatásszélesség, hosszú felezési idő

Digitálisz intoxikáció tünetei

• Kardiológiai

- bradycardia

- kamrai extraszisztolék (bigeminia)

- AV-blokk

• Gasztrointesztinális

- hányinger, hányás, étvágytalanság

• Szemtünetek

- szemkáprázás, kettőslátás

• Neurológiai

- gyengeség, fáradékonyság, zavartság, álmatlanság, depresszió, szédülés

• EKG

- a fentieken kívül sajkaszerű ST depresszió

Digitálisz intoxikáció kezelése

• Adagolás felfüggesztése

• Folyadékpótlás, K+ szint rendezése

• Antiaritmiás kezelés (phenitoin)

• Ideiglenes PM kezelés

• Súlyos esetben digoxin specifikus Fab antitest (Digibind)

• Forszírozott diurézis, aktív szén

Digitálisz készítmények

• digoxin

Digoxin 0,25 mg tbl., 0,5 mg inj., 0,1% csepp

• digitoxin

Digimerck tbl., Digimerck minor tbl.,

Általában vesebetegeknek, máj metabolizálja

• Isolanid tbl.

Szimpatomimetikumok

• Szív béta-1 receptoraira hatnak

• Adenil-cikláz enzim aktiválódik -> cAMP szint megnő

• Ca++ csatornák foszforizálódnak -> Ca++ beáramlás megnő

• Kontraktilitás megnő

• SR-ba is több Ca kerül -> relaxáció gyorsul – diasztolés telődés javul

Dopamin

• Hatása dózisfüggő

- alacsony dózis: dopamin receptor

vese- és mesenteriális ereket tágítja – „vesedózis”

- közepes dózis: béta-1-receptor

pozitív inotrop hatás

- magas dózis: alfa-receptorok vazokonstikció

Dobutamin (Dobutrex inj.)

• Dopamin szintetikus analógja

• Béta-receptor izgató

• Pozitív inotrop hatás

milrinone (Corotrope inj.)

• Foszfodiészteráz gátlók

• Pozitív inotrop és értágító

• Rövid időtartamú iv. kezelés

levosimendan (Simdax konc.)

• A sejtek kálciummal szembeni érzékenységét fokozza

• Más kezelésre nem reagáló esetekben

• Rövid távú kezelésre

Szívritmuszavarok kezelése

A szívizom akciós potenciálja

Spontán diasztolés depolarizáció

A szívizomzat
elektrofiziológiai tulajdonságai

• Automácia

• Ingerelhetőség

• Vezetőképesség

• Vezetési sebesség

• Refrakter periódus

- abszolút

- effektív

A ritmuszavarok keletkezésének mechanizmusa

• Kóros automácia

- passzív (sinuscsomó aktivitásának)

- aktív (spontán diasztolés depolarizáció gyorsul)

• Reentry (Újra belépés)

- anatómiai

- funkcionális

Utódepolarizáció

Vaughan-Williams beosztás

• Az antiarritmiás szerek az ugynevezett Vaughan-Williams klasszifikáció alapján osztjuk fel:
  - I. Csoport: Na-csatorna gátlók (Chinidin, Lidocain, Ritmonorm)
  - II. Csoport: A szimpatikus tónust befolyásoló szerek
  (Béta-blokkolók)
  - III. Csoport: A repolarizációt megnyújtó szerek (Cordaron)
  - IV. Csoport: Ca-csatorna gátlók (Verapamil, Isoptin SR)
  - V. Csoport: Nervus Vagus tónusát befolyásoló szerek (Digitálisok, Atrpoin)

Elektromos kardioverzió és defibrilláció

• A választandó módszer olyan tachyarritmiák megszüntetésére amelyek hemodinamikailag súlyos állapottal járnak vagy gyógyszeres kezelésre nem reagálnak.

• A kezelés lényege:
  Nagy erejű áramütés hatására a szív minden elektromos tevékenysége rövid ideig szünetel ekkor a sinus csomóból származó inger újra indulhat.

• Defibrilláció:
  Aszikron modón leadott nagy energiájú sokk -> kamrai fibrilláció megszüntetésére használják.

Pacemaker

• Ingerképző készülék melyekben a pulzusgenerátor által képzett elektromos impulzusokat az elektród katéter a vele érintkező szívizomsejtekbe vezeti.

• Lehet pitvari, kamrai, vagy kétüregi

• Alkalmazhatók:
  Átmenetileg vagy tartós

 

A hypertonia kezelése

Hypertonia

• 130/970 Hgmm

• Ok: arteriolák általános szűkülete

- szekunder (5-10%)

- esszenciális hypertonia

• Kockázati tényezők: elhízás, stressz, életkor

• Szövődmény: érelváltozások, bal kamra hypertrophia (AMI, stroke, szívelégtelenség, veseelégtelenség, aortaaneurizma)

Antihypertenzív szerek

• Perctérfogat csökkentés: béta-blokkolók

• Perifériás érellenállás csökkentése: értágítók, szimpatolitikumok, ACE-gátlók

• Mindkét hatás: vízhajtók

A kezelés alapelvei

• Monoterápia – kombinált kezelés

• Individuális kezelés

• Tolerancia alakulhat ki

• Fokozatos csökkentés

• Orthosztatikus hypotonia

• Elhagyás -> rebound hypertonia

• Életmód!: testmozgás, fogyás, sószegény étrend, dohányzás elhagyása

Antihypertenzív szerek

• Vízhajtók

• Szimpatolitikumok

• ACE-gátlók

• Angiotenzin II receptor antagonisták

• Arteriolás értágítók

• Kálciumcsatorna-blokkolók

Na-ürítést fokozó vízhajtók

• Na-ürítés-folyadékürítés – keringő vértérfogat, perctérfogat csökken

• Perifériás érellenállás csökken

• Idős, elhízott betegeknél gyakran jó hatásúak

• Kis adagok esetén is jó kifejtik vérnyomáscsökkentő hatásukat

Szimpatolitikumok

• Alfa-receptor blokkolók: értágítás

• Béta-receptor blokkolók: perctérfogat csökken

• Központi idegrendszeri hatásúak

Központi idegrendszer vérnyomás szabályozását befolyásoló gyógyszerek

• methyldopa (Dopegyt tbl.): adrenerg idegvégződésekben hamis transzmitter, szimpatikus tónus csökken, terhességi hypertóniában

• Cynt tbl, Physiotens tbl, Tenaxum tbl: agytörzsi imidazolin receptorokon hat

Perifériás hatású alfa-rec. blokkolók

• Minipress tbl, Huma-Prazin tbl

• Hytrin tbl

• Ebrantil caps, inj

• Cardura tbl, Doxazosin tbl

Béta-receptor blokkolók

• Szívfrekvencia csökken -> perctérfogat csökken -> szívmunka csökken, diasztolé megnyúlik -> coronária átáramlás javul

• Renin-termelés csökken

• Centrális szimpatikus aktivitás csökken

Béta-blokkolók mellékhatásai

• Bronchusszűkület – kardioszelektív szerek!

• Hypoglikémia

• Alvászavar, nyugtalan alvás

• Rebound hypertonia

• Érszűkületes tünetek romlanak

• Kariális decompenzáció, bradycardia

• KI: súlyos kard. dekomp., súlyos bradycardia, hypotonia, AB, DM

Készítmények

• Nem szelektív: Sandonorm, Tobanum, Trasicor, Visken, Inderal, Propranolol, Huma-Pronol, (Sotalex)

• Szelektív: Lokren, Concor, Brevibloc, Betaloc, Betaloc ZOK, Atenolol, Blokium, Tenormin,

• Kombinációban: Viskaldix, Atenolol comp.

• Szemészetben: Timoptic, Betoptic szemcsepp

Renin-angiotenzin-system (RAS) gátlás

• Béta-blokkolókkal: renin felszabadulás gátlás

• ACE-gátlókkal: angiotrnzin II létrejöttének gátlása

• Angiotenzin-antagonistákkal (ARB): angiotenzin receptorkötődését gátolják

ACE-gátlók

• captopril: Tensiomin (étkezés előtt egy órával)

• Inhibace, Ednyt, Renitec, Enap, Monopril, Lisopress,Coverex, Tritace, Accupro, Lotensin, Gopten

• +diuretikum: Co-Renitec, Accuzide, Lotensin HCT, Inhibace Plus

• +Ca-csatorna bl.: Triasyn tbl, Tarka caps

Klinikai alkalmazás

• Hypertónia: veseelégtelenség, diabétesz, magas renin-szint, szívizomhypertrófia, metabolikus X (inzulinérzékenységet növelik)

• Krónikus szívelégtelenség

• AMI: gátolják a remodellinget

ACE gátlók mellékhatásai

• Száraz köhögés

• Ízérzés-zavar

• Bőrkiütés

• Anémia

• Hyperkalémia

• Angioödéma

• Teratogenitás

• Nem alkalmazható: terhesség, mko-i veseartéria-szűkület

Angiotenzin II rec. antagonisták

• Cozaar, Hyzaar(comb.), Diovan, Varexan, Diovan HCT, Aprovel, Coaprovel, Atacand, Atacand plus, Micardis tbl.

• Hypertóniában és pangásos szívelégtelenség esetén

• Kombinációban vízhajtó (HCT)

Ca-csatorna blokkolók

• Csökkentik a Ca sejtbe való bejutását

• Gátolják a noradrenalin hatására sejten belüli Ca felszabadulást (sec. messenger)

• Érfalra és szívizomsejtekre is hatnak: értágítás, szívmunka, kóros ingerképzés csökkentése

• Elsősorban artériás értágítók

Kalciumcsatorna-blokkolók

• Intracelluláris Ca-szint csökken – érfali simaizomzat összehúzódási képessége csökken

• Előnyös hatásai ISZB esetén

- arteriolás rendszert tágítják -> perifériás ellenállás csökken -> szív utóterhelése csökken

- koszorúsereket tágítják, kollaterálisok vérátáramlása nő

- szívfrekvencia csökken, negatív inotrop hatás csökkenti a szívmunkát, oxigénigényt

Ca-csatorna blokkoló gyógyszerek

• verapamil (Verapamil tbl. Isoptin SR tbl., Cinopamil R caps.): szupravenriculáris ritmuszavarokban

• diltiazem (Blocalcin tbl., Dilzem tbl.)

• nifedipin (Cordaflex tbl., retard tbl., spray, Corinfar drg. Adalat caps., retard ftbl., inf.)

• Amlodipin (Norbodipin, Cardilopin)

• Új, hosszabb hatású vegyületek: Plendil tbl., Lomir tbl., Lacipil tbl., Baymicard tbl., Baypress tbl., Norvasc tbl., Felodipin tbl.,

Hypertóniás krízis

• Sürgősségi ellátás

• Hypertónia, terhességi toxémia, akut glomerulonefritisz, akut veseelégtelenség (mérgezések)

• (Tensiomin tbl. szétrágva, Corinfar szétrágva v. spray)

• Ebrantil iv.

• Furosemid, Furon iv.

• Nitomint, nitrolingual spray v. sl. tbl

• Szedatívum (Seduxen, Dormicum iv.)

• Kiváltó ok megszüntetése

Antianginás szerek, keringésjavítók

Angina pectoris

Angina pectoris tünetei

• Lehet epigasztriális is! – alsó fali ischémia

Az angina pectoris gyógyszeres kezelése

• Nitritek és nitrátok

• Béta blokkolók

• Kalciumcsatorna-blokkolók

 

Nitritek és nitrátok

• Hatás

- érfal simaizomsejtjein NO felszabadulást váltanak ki

- tágítják a kollaterális ereket -> szívizom vérellátása javul, oxigénkínálat nő

- vénás értágítás -> előterhelés, szívmunka, oxigénigény csökken

- nagyobb dózisban arteriolák is tágulnak -> utóterhelés csökken, oxigénigény csökken

• Indikációs területei

- Angina pectoris

- AMI

- Bal-szívfél elégtelenség

- Akut tüdőödéma (ha a keringés stabil)

- Portális hypertenzió, nyelőcső vénatágulatok

• Alkalmazásuk módja

- iv.

- sublinguális: rohamok oldására

hatás 1-2 perc alatt, de hamar lezajlik (3-30 perc), spray – tbl.

- orális: hatás lassan, de elhúzódóan

- transzdermális (tapasz)

Nitrát tolerancia

• Hatásához –SH csoport kell

• Cisztein aminosavból nyeri

• Folyamatos adagolás esetén a cisztein raktárak kimerülnek

• Intermittáló adagolás szükséges

• Mellékhatások: fejfájás, hányinger, kipirulás, reflexes tachycardia, nyelvzsibbadás, vérnyomáscsökkenés

Nitritek és nitrátok – készítmények

• nitroglicerin:

Nitromint tbl., aeroszol, retard tbl., tapasz

Nitrolingual aeroszol, spray, inj., retard caps.

NitroPohl inf

Nitroderm TTS 5,10,15 tapasz

Nitro-Dur 5,10 tapasz

Sustac Mite, Sustac Forte tbl.

• Isoszorbit dinitrát:

Cardonit retard tbl.,Iso Mack spray, retard caps., ISDN-AL tbl., ISDN-Q tbl.

• Isosorbit mononitrát

ISMN tbl., Olicard retard caps., Mono Mack Depot retard tabl., Rangin retard tbl.

• Egyéb

Preductal tbl., Adexor tbl., Nitropenton tbl.

• Molsidomin

Corvaton tbl., Molsihexal tbl.

nitrátokhoz hasonló szerkezetű, nincs tolerancia

Béta-blokkolók

• Szívfrekvencia csökken

• Kontraktilitás csökken

• Oxigénigény csökken

Kalciumcsatorna-blokkolók

• Intracelluláris Ca-szint csökken – érfali simaizomzat összehúzódási képessége csökken

• Előnyös hatásai ISZB esetén

- arteriolás rendszert tágítják -> perifériás ellenállás csökken -> szív utóterhelése csökken

- koszorúsereket tágítják, kollaterálisok vérátáramlása nő

- szívfrekvencia csökken, negatív inotrop hatás csökkenti a szívmunkát, oxigénigényt

- TCT aggregációt gátolják, LDL-choleszterin szintet csökkentik

• Ca-csatorna blokkoló gyógyszerekverapamil (Verapamil tbl. Isoptin SR tbl., Cinopamil R caps.): szupravenriculáris ritmuszavarokban

• diltiazem (Blocalcin tbl., Dilzem tbl.)

• nifedipin (Cordaflex tbl., retard tbl., spray, Corinfar drg. Adalat caps., retard ftbl., inf.)

• Új, hosszabb hatású vegyületek: Plendil tbl., Lomir tbl., Lacipil tbl., Baymicard tbl., Baypress tbl., Norvasc tbl., Cardilopin tbl., Normodipine tbl., Felodipine tbl., Zanidip tbl.

• Nimotop tbl., inf.: korábban SAV-ben ajánlották

Keringésjavító hatású szerek

• Indikációk

- fekélyes, gangrénás folyamatok, diabeteses érbetegség esetén bőrkeringés javítása

- végtagok keringési zavaraiban vázizomzat vérellátásának javítása

- agyi keringészavarok

• Mikrocirkulációt javító szerek

- Stugeron tbl., Sibelium tbl., Cavinton inj., tbl.,

Agyi érszűkületben, migrén profilaxis, szédüléses kórképek esetén

- Betaserc tbl.: keringési eredetű hallás- és egyensúlyzavar esetén

- pentoxiphyllin (Chinothal inj., drg., Trental inj., drg.): csökkenti a vvt-k deformitását és a vér viszkozitását

Jav.: as., diabeteses keringési zavarok, agyi keringészavarok

- Ergotop tbl.: agyi keringézavarokban

- nikotinsav (Acidum nicotinicum tbl., Paniverin tbl., Xavin tbl.): lokjális érgörcsökben, as. Esetén

- Alprostapint inj.: perifériás érszűkületek infúziós kezeléséhez

- Naftilong retard caps.: végtagkeringési zavarokban

• Kapillárisstabilizáló szerek

- Prodectin tbl., Doxium tbl., Doxilek caps.: varikozitásban, diabeteses retinopathiában

- flavonoidok – Venoruton tbl., gél, Detralex tbl.: vénák falának tónusát javítja, visszérbetegség esetén

 

A zsíranyagcsere zavarainak gyógyszerei

Ateroszklerózis

• Plakkok

• Érfali merevség, szűkület

• Következmény: hypertonia, helyi keringési zavar, trombus, helyi szűkület

Multifaktoriális:genetikus faktorok, nem, elhízás, mozgásszegény életmód, hormonok, zsíranyagcsere

Hyperlipidémia

• Plazma Ch és TG szintje magas

• Primér és szekunder (hypothyreozis, nephrózis, DM, alkoholizmus, gyóygszermh.(béta-bl., vízhajtók,orális FG-k)

Normál szintek

• Koleszterin: 5,2 mmol/l alatt

• TG: 2,3 mmol/l alatt

• Plazma-ch 2/3-a LDL-koleszterin

Zsírfrakciók szerepe

• LDL-Ch. (ártó): koleszterint a sejtekhez szállítja,ha kevés az LDL-rec. A sejtek nem tudják felvenni,a vérszint megemelkedik, szabadgyök oxidálja->AS

• HDL (védő): antiaterogén, ch.-t és phl-t köt meg, májba szállítja, kiválasztódik

• TG:lipoprotein lipáz enzim csökken, szintje nő, veszélye:pancreas károsodás, LDL-ch. Lerakódását elősegíti

A zsíracs. zavarok kezelése

• Hyperch. Kezelése

- diéta: ch szegény, telítetlen zsírsavakban gazdag étrend

- lipidszintet csökkentő gyógyszerek

• HyperTG kezelése

- fogyás, fizikai aktivitás fokozása, alkoholmegvonás, zsírszegény diéta, gyógyszerek

A zsíranyagcsere zavarok gyógyszerei

• Ha életmódbeli, étrendi változások nem elégségesek

• Hosszabb idő után várható hatás

• Este vegye be, éjjel fokozott a koleszterin szintézis

• Felosztásuk:

- statinok

- nikotinsav

- fibrátok

Statinok

• Máj ch szintézisét gátolják (enzimgátlás)->májsejtek felszínén nő az LDL-rec-k száma, több ch-t vesz fel. LDL szint 25-45%-kal is csökkenhet.

• TG szint is csökken

• Mevacor, Zocor, Simvor, Simvacol, Lescol, Lescol XL, Sortis

• Sok mh.: májenzim-szint nő, izomgyengeség(CPK nő),potenciazavarok

• Nikotinsavval komb.: akár 70%-os LDL csökkenés

Nikotinsav

• Főként TG és Lp/a/szintet csökkenti, kisebb mértékben LDL

• HDL szint nő

• Acidum nicotinicum tbl.: csak komb., sok mh. (kipirulás, hypotonia, viszketés, hányás, hasmenés, májfunkciós zavarok)

• Olbetam caps.: VLDL és LDL csökken, HDL nő

Fibrátok

• TG szintet csökkentik, kissé emellik a HDL-t, LDL változó

• Innogem, Minilip, Bezalip, Lipidil, Lipanor, Lipanthyl, Fenobrat

• KI: máj- és veseelégtelenség, terhesek, gyermekek

• Mh.: GI, izomfájdalom és gyengeség, potenciazavar, májenzim szint emelkedés

Természetes antiszklerotikus anyagok

• Ösztrogének

védő hatású, menopauza utáni hormonpótlás nem véd

• Diétás antioxidánsok

béta-karotin, E-vitamin: LDL-ch. oxidációját akadályozzák, vörösbor

A veseműködés gyógyszertana

A vese

• Vizelet elválasztás, folyadékegyensúly

• Elektrolit-összetétel

• Ozmotikus koncentráció

• Sav-bázis egyensúly

• Anyagcsere-végtermékek eltávolítása

• RAS

• Erythropoetin

• D3-vitamin - calcitriol

A nefron működése

Diuretikumok

Karboanhidráz bénítók

• Karboanhidráz enzimet gátolják

• Megakadályozzák a H+ ionok előállítását a tubulus sejtekben

• Gátlódik a Na-H csere, elmarad a Na és vele a víz reabszorpciója

• acetazolamid (Huma-Zolamid tbl.)

- szem belnyomásának csökkentésére (glaukóma)

- acidózist, hypokalémiát okoz

Csúcshatású kacsdiuretikumok

• Henle-kacs felszálló szárában gátolják a Na+ visszaszívását

• Kálium kiválasztás nő

• Vese vérátáramlását fokozzák

• Vénás rendszer kapacitását növelik (preload csökken)

• Alkalmazás

- szívelégtelenség, tüdőödéma

- hypertonia

- vese eredetű ödéma,

- máj eredtű ödéma

Csúcshatású kacsdiuretikumok

• Készítmények

furosemid (Furosemid, Furon tbl., inj.)

Gyors, erőteljes, 2-3 órás hatás

K, Mg, Ca ürítése nő.

Halláskárosodást okozhat

• CAVE hypovolémia!

Tiazidok

• A disztális kanyarulatos csatornában gátolják a sóreabszorpciót

• Se kálium szint csökken

• Alkalmazás: szívelégtelenség , hypertónia

• Mh.: hypokalémia, húgysavszint nő, inzulintermelés csökken, glikogén bontást fokozzák, hyperlipidémia, hypovolémia

• Ca ürítés nem nő

• Készítmények

- clopamid (Brinaldix tbl.)

- hydrochlorothiazid (hypothiazid tbl.)

- chlortalidon (Hygroton tbl.)

- kombinált készítmények:

Atenolol comp. tbl., Tritace HCT tbl., Accuzide tbl.

Kálium megtakarító diuretikumok

• A disztális tubulus és a gyűjtőcsatorna Na-csatornáinak működését gátolják

• A kálium kiválasztás csökken

• Gyenge hatásúak

• Kombinációban káliumürítő diuretikumokkal

• Fokozott figyelem: As., DM, vese- és májbetegségek

• Mellékhatás

- hyperkalémia

- hányás, hasmenés, fejfájás

• Készítmények

- triamteren (Triamteren tbl.)

- amilorid (Amilorid tbl.)

Aldoszteron-antagonisták

• Disztális tubulusban

• Fokozott Na ürítés

• K, Mg, Ca visszatartás

• Alkalmazás

- hypertonia (tiaziddal kombinálva)

- májcirrhosis (ödéma, ascites)

• KI: veseelégtelenség, hyperkalémia

• spironolakton (Verospiron tbl., Spiron tbl.)

• canrenoat (Aldacton inj.)

Ozmotikus diuretikumok

• Glomerulusban szabadon filtrálódnak, nem szívódnak vissza a tubulusban

• Alkalmazás:

- akut veseelégtelenség (mannit-próba)

- koponyaűri nyomás csökkentése

• Készítmények

mannitol (Mannisol A és B inf.)

glycerin: per os és iv. is

A diuretikumok alkalmazása

• Szívelégtelenség

• Hypertonia (vértérfogat csökken, direkt értágító hatás)

• Akut és krónikus veseelégtelenség

(nem előzik meg)

• Forszírozott diurézis

• Osteoporozis (thiazidok seCa szintet növelik)

Hypokalémia

• Diuretikus kezelés

• Hányás, hasmenés

• Szteroid terápia

• Alkalózis

• CAVE digitálisz!

• kalium chloratum inj.

• Kaldyum tbl., Kalium R tbl., Kalium Durules tbl.

Antidiuretikumok

• A vizelet mennyiségét csökkentik

• ADH: hypothalamusban, ozmózisnyomás növekedése következtében

• A vese gyűjtőcsatornáiban vízreabszorpció

• Th.: diabetes insipidusban

vérnyomásemelő hatás

• desmopressin (Adiuretin orrcsepp, Minirin tbl., spray)

- ADH származék, érszűkítő hatása nincs

- orr nyálkahártyáján keresztül

- javallat: diabetes insipidus (nephrogén nem), enuresis nocturna

A gyulladás gyógyszertana

A gyulladás

• Védelmi funkció, károsító tényező ártalmatlanítása

• A felszabaduló anyagok szövetkárosítóak

• 3 fázis

- akut érfázis: helyi értágulat, kapilláris permeabilitás fokozódik

- szubacut sejtes ill. immunfázis: fehérvérsejtek, fagocitasejtek

- krónikus vagy proliferatív fázis: szöveti degeneráció és fibrózis

A gyulladást kiváltó okok

• Élő kórokozók

• Mechanikai okok

• Termikus okok

• Kémiai okok

• Sugárzások

• Endogén

Ciklooxigenáz

• COX-1

- a szervezet szöveteiben (vese, gyomor, érfal, vérlemezke)

- PG-k szintéziséért felelős

- PG-k vesében és gyomorban védő hatást fejtenek ki

• COX-2

- kis koncentrációban

- gyulladáskor mennyisége jelentősen megnő

- gyulladásos PG-k szintéziséért felelős

A gyulladás tünetei:calor, rubor, tumor, dolor, functio laesa

Gyulladáscsökkentő vegyületek

• Glukokortikoidok

- legerősebb gyulladáscsökkentők

- mellékvesében termelődnek

- gyulladás minden fázisát gátolják

• Nem szteroid gyulladáscsökkentők

- csak az érfázisban zajló folyamatokat csökkentik

- az immunfázist nem befolyásolják, szövetkárosodást nem akadályozzák

- ciklooxigenáz enzimet gátolják

NSAID-k hatásai

• Gyulladásgátló hatás: prostaglandinok szintézisének gátlásával (pír, ödéma, fájdalom)

• Fájdalomcsillapító hatás: enyhe és közepes fájdalmak, fokozott PG szintézis esetén

- izületi gyulladásokban

- ér- és izomeredetű fájdalmakban

- fejfájások egyes típusaiban

- fogfájás

- szülés utáni

- krónikus posztoperatív fájdalmakban

- csontmetasztázisok

• Lázcsillapító hatás: pirogén anyagok -> interleukinok -> hypothalamus PGE2 termelés nő -> testhőmérséklet nő. Norm. Testhőmérsékletre nem hatnak!

• Trombocita-aggregáció gátlása: COX -> vérlemezkében tromboxán képzés nő -> vérlemezkék aggregációja megindul

• Méhre gyakorolt hatás: PG E és F erős méhösszehúzódást okoz

Menstruációs fájdalmak csillapítására.

A szülés megindulásában is szerepük van a PG-oknak.

• A magzatra kifejtett hatások: PG szintézist gátolják -> Botall-vezeték korai záródása. Teratogén.

• Gyomor- és bélnyárkahártya: PGE2 védő hatású. Gyakori mellékhatás a fekélyképződés. Lehet hányinger, hasmenés is.

• Haematológiai hatás: vérzési idő nő, csontvelő károsítás, agranulocytosis

• Vesekárosító hatás: veseelégtelenség

• Allergiás reakció: asztma, urtikária, ödéma. Keresztérzékenység fennállhat.

A gyógyszerek csoportjai

• Láz- és fájdalomcsillapító hatású szerek

  • szalicilsav-származékok

  • fenacetin

  • paracetamol

  • aminophenazon

  • noraminophenazon

• Gyulladáscsökkentő hatású szerek

Szalicilsav-származékok

• Készítmények

- acetilszalicilsav: Aspirin, Aspro, Astrix, Huma-ASA, Istopirin, Aspegic

- kombinációban: Aspirin Plus C, Aspro C Forte, ASS-C

- Ca-acetilszalicilsav: Kalmopyrin tbl.

• Alkalmazásuk

- enyhe és közepes fájdalmakban. Zsigeri fájdalomra kevésbé

- láz

- izületi gyulladás: szövetkárosodást nem védik ki

- trombózisok megelőzésére (artériás – koszorúsér- és agyi)

• Újabban:

- terhességi toxémia megelőzésére

- vastagbél- és nyelőcső daganatok megelőzése

- Alzheimer-kór megelőzése

- szürkehályog kialakulás lassítása

• Mellékhatásaik: fülzúgás, szédülés, gyomorfájdalom, gyomorfekély, vérzés

• Műtét előtt 1 héttel abba kell hagyni

• Allergiás reakciók (Aspirin-asztma)

• Terhesség: magzati fejlődés elmaradása, vérzések, szülés elhúzódása

• Reye-szindróma: gyermekekben vírusfertőzés (varicella, influenza)

esetén -> súlyos májkárosodás, encephalopathia

• Mérgezés: acidózis, hyperpyrexia, dehidráció, tüdőödéma, görcsök, kóma

Paracetamol

• Készítmények

- Panadol tbl.

- PanadolJunior, Baby, Infant szirup

- Rubophen 100 mg tbl.,szirup, kúp

- Efferalgan szirup

- kombinációban: Coldrex, Neo Citran, Panadol extra, Saridon, Solpadeine (koffein, C-vitamin, phenilephrin, köptető), Novopyrin

Paracetamol

• Alkalmazása

- Fájdalom- és lázcsillapító (gyulladásgátló hatása nincs)

- Egyszeri dózis: 300-1000 mg, naponta max. 4 gramm. 10 napon túl ne!

• Mellékhatások

- májkárosodás

maximális adag 2-3 szorosánál

végzetes is lehet

- antidotum: acetil-cisztein

- nagy számú készítmény, vény nélkül is kaphatóak

Aminophenazinok

• aminophenazon: Germicid kúp, tbl.

• kombinációban: Demalgon tbl., Demalgonil inj., Barbamid tbl., Germicid C kúp

• jó analgetikumok és hőcsökkentők

• sok mh.: allergia, hányás, urticaria, görcsök, agranulocytosis (0,01%), rákkeltő (?)

• Germicid C kúp: +phenobarbital -> gyermekek lázgörcse esetén

Noraminophenazon

• noraminophenazon: Algopyrin tbl., inj., Panalgorin tbl., Novalgin tbl.

• láz és fájdalomcsillapító

• parenterálisan is

• allergia gyakori (anaphylaxia)

• Kombinációban: Quarelin tbl. (görcsoldó, koffein), Ridol tbl. (görcsoldó, atropin, codein)

Gyulladáscsökkentő hatású szerek

• Alkalmazás

- izmok és izületek gyulladásos betegségei

- köszvény

- láz- és fájdalomcsillapítás

• Az COX 1 és 2 enzimekhez való affinitás különbözhet (szelektív COX-2 gátlók)

Készítmények

• phenylbutazon (komb.): Rheosolon tbl.

sok mh.: gyomorfekély, agranulocytosis

szteroidot tartalmaz, gyull. Gátlásra

• Prolixan caps., tbl.

• piroxicam: Hotemin caps., kúp, kenőcs

• Movalis tbl., kúp (napi 1x)

• Tilcotil tbl., kúp, inj.

• Indometacin caps, kúp

nagyon erős gyull.csökkentő

sok mh.: fejfájás, gyomorfekély, csontvelő károsodás

Ind.: gyulladás csökkentés, ductus Botalli zárása

• Diclofenac: Cataflam drg., cseppek, Flector gran., tapasz, Voltaren drg., inj., kúp, Voltaren ophta szemcsepp, Diclac tbl

Jó láz- és fájdalomcsillapító.

Cataflam csepp gyermekeknek.

• ibuprofen: Nurofen drg., Algoflex, Advil,

• Naproxen: Apranax tbl., Naproxen B tbl.

Naprosyn tbl., szuszp., kúp

• Surgam tbl.

• Profenid tbl., inj.

• Flugalin drg., kúp

• Donalgin capsz.

Relifex tbl.: napi 1x, fekély ritkábban

Szelektív COX-2 gátlók

• Celebrex tbl.

• Mesulid tbl.

• Movalis tbl, kúp

• Gyomor- bélrendszeri mh. minimális

• Hirtelen szívhalált okozhatnak?

Rheumatoid arthritis

• autoimmun eredetű

• kisizületi, szimmetrikus, fájdalmas gyulladás

• hullámzó lefolyás

• bőr alatti kötőszövetben csomók

• belső szervi tünetek is

• izületi hegesedés, izomatrophia

• Izületi deformitások

Rheumatoid arthritis gyógyszeres kezelése

• NSAID-k

• szteroid gyulladáscsökkentők

• aranysók: Auropan tbl, Tauredon inj.: első kiegészítő szerek

Mh.: bőr- és nykh.-károsodás, vese- és májkárosodás, vérképzés gátlása

Vérképellenőrzés!

Toxicitás: viszketés, bőrpír, hasmenés, stomatitis

• penicillamin: Byanodin caps. – hatás hetek alatt, csontvelő- és vesekárosodást okoz

• chloroquin: Delagil tbl., inj.

• sulfasalazin: Salazopyrin tbl., kúp

Izületi és izomfájdalmak lokális kezelése

Diclofenac gél

Voltaren 1% gél

Phenylbutazon 5% kenőcs

Hotemin kenőcs,

Bayolin kenőcs,

Burofix tbl. borogató oldathoz,

Algesal krém,

Rheumon gél,

Flector gél és tapasz

Fastum gél

A köszvény terápiája

A köszvény

• Húgysav anyagcsere zavara

• Purin anyagcserelebomlási terméke a húgysav felszaporodik

• Ok:

- csökkent kiválasztódás a vesében

- fokozott képződés (enzimdefektus, fokozott sejtpusztulás)

• Húgysav az izületek környékén Na-sók formájában kiválik (tophus)

• Fvs-k fogocitálják, gyulladásos reakció indul

A köszvény terápiája

• fvs-k migrációját gátló szerek

colchicin: roham kezelésére, 80%-ban hatásos, 1-2 nap alatt, GI mellékhatások

• Húgysav szintézisét gátló vegyületek

allopurinol (Milurit): xantin-oxidáz enzim gátlója, egész életen át kell adni, mh.: hányinger, hasmenés, dermatitis

• Húgysav ürítését fokozó szerek

• Gyulladásgátlók

- NSAID: nagyobb dózis, elsősorban indometacin

- szteroidok: ha más hatástalan

Krónikus gyulladásos bélbetegségek terápiája

Colitis ulcerosa

• Görcsökkel, tenezmussal jelentkező véres székletürítés

• Különböző súlyosságú formák (életveszélyes fulmináns colitis, toxikus megacolon)

• Intermittáló lefolyás

Crohn betegség

• Hasi fájdalom, fogyás

• A hasmenés többnyire nem véres

• Shubokban jelentkezik

1. Normális bél

2. Crohn betegség

3. Colitis ulcerosa

Kezelés

• Tünetek enyhítése, tünetmentesség

• 5-aminoszalicilsav készítmények

Salazopyrin rbl, Dipentum caps, Huma-Col-ASA tbl, Pentasa. Salofalk

- helyileg hatnak

- vékonybél és kiterjedt colon érintettség esetén orális, colon alsó szakaszára és végbélre terjedő esetekben helyi bevitel

- mesalazin: kevesebb mh.

• Szteroidok

Entocort (budenosid) klizma, caps.

középsúlyos, súlyos, más szerekre nem reagáló esetekben

Hatás 1-3 hét alatt

• Immunszupresszív, immunmoduláns th.

- Imuran tbl.: szteroid rezisztens esetek

akut th. és remisszió fenntartása is, hatás 2-5 hónap alatt, csontvelő károsító

- Sandimmun: vese- és neurotoxikus, gyakoribb infekciók

Az emésztőrendszer gyógyszertana

A gyomor működését befolyásoló gyógyszerek

Fekélybetegség

• A gyomornyálkahártya védekező mechanizmusokat működtet a saját maga által termelt emésztőnedvek károsító hatásával szemben.

• A fekélybetegség kialakulhat a gyomorban és a duodénumban.

• Keletkezés oka az un. agresszív tényezők illetve a nyálkahártyát védő faktorok közötti egyensúly megbomlása..

• Agresszív tényezők:

  • Sósav

  • Pepszin

  • Helicobacter pylori baktérium

• Védőfaktorok:

  • Nyákréteg

  • Nyálkahártya ép vérellátása

  • A védőnyák épségéért felelős prosztaglandinok

A fekélybetegségek kezelésében alkalmazott gyógyszerek

• A savszekréciót gátló szerek

  • H2-receptor blokkolók

  • Acetilkolin-receptor blokkolók

  • Protonpumpa gátlók

• Savközömbösítők

• A nyálkahártya védelmét növelő szerek

• Helicobacter pylori eradikálása

• Gyomorürülést serkentő szerek

H2-receptor blokkolók

• A hisztamin a szervezet szinte minden szövetében megtalálható

• H1- és H2-receptorokon keresztül tud kötődni

• A gyomor H2-receptorain kötődve fokozza a sósav termelés

• A gyógyszer csökkenti a gyomornedv mennyiségét és H ion koncentrációját

Készítmények:

• • Cimetidin-HISTODIL

  • Ranitidin-ULCERAN,ZANTAC,RANITIDIN

  • Famotidin-QUAMATEL

  • Nizatidin-NAXIDIN

Acetilkolin-receptor blokkolók

• Ma már nem használjuk őket erre a célra

Protonpumpa gátlók

• A gyomorba jutott táplálék hatására különböző ingerátvivő anyagok termelése indul meg A gyomorsavat termelő parietális sejtek különböző receptorain kötödve az un. H-pumpa /protonpumpa/ működését serkentik Fokozódik a sósav termelés

• A gyógyszerek rendkívül hatékonyak a mellékhatások nem jelentősek

Készítmények:

• • Omeprazol-LOSEC

  • Pantoprazol-CONTROLOC

  • Lansoprazol-LANSONE

Savközömbösítők

• Gyenge bázisként a sósavval sókat képeznek így csökkentik a savasságot.

Készítmények:

• • Mg-sók-NILACID,ANTAGEL M

  • Al- és Mg-sók-ALMAGEL,ANACID,TISACID

A nyálkahártya védelmét növelő szerek

• Savas pH-n a vegyület polimerizálódik

• Nyálkahártyához tapadó gél képződik

• A fekélyes területhez kötődik

• Készítmények

  • Sucralfat-ALUSULIN,VENTER

Helicobacter pylori eradikálása

• A fekélybetegségben szenvedők 70-90%-ban kimutatható ez a baktérium

Terápia: - 3-as klasszikus terápia(Klion+Bizmutsók+Antibiotikum)

• Módosított 3-as terápia(Klion+Protonpumpa- gátlók+Antibiotikum)

• Alternatív 3-as terápia(Protonpumpa-gátlók+Antibiotikum+Antibiotikum)

Hashajtók

• Belek kiürítését elősegítő, megkönnyítő szerek

• Megzavarják a belek normális reflextevékenységét, víz- és elektrolitveszteséget okoznak

• Habituáció alakulhat ki

• Ha lehet oki terápia

• Végbél izgatásával (beöntés, glicerines kúp)

• Bélhurutokban a bél megtisztítására

• Mérgezések esetén

Egyéb okokat kizárni!

A hashajtók osztályozása

• Hatáserősség

- laxatív (formált széklet)

- purgatív (pépes széklet)

- drasztikus (folyékony széklet)

• Hatásmód alapján

- a széklet mennyiségét növelő

- székletpuhító

- bélfalizgató

A GI rendszer gyógyszertana

 

A széklet mennyiségének növelésével ható hashajtók

• Növényi rostok, kolloidok

- A bélben nem szívódnak fel, vizet vesznek fel és megduzzadnak.

- Nagy volumenű, lágy széklet

- Zöldségek, gyümölcsök, gabonafélék pl. korpa, szilvalekvár

- Félszintetikus vegyület: metilcellulóz

- Bélszűkület esetén bélelzáródást okozhatnak

- Sok folyadékot kell fogyasztani

• Sós hashajtók

- Nem szívódnak fel, vizet vonnak el, növelik a széklet mennyiségét

- Mg-, Na-, K-sók

- Mh.: felszívódó kationok, Na és Mg miatt szív- és vesebetegekben óvatosan

- Keserűsó (magnézium-szulfát), Glaubersó (nátrium-szulfát)

- keserűvizek: Igmándi, Mira, Hunyadi

• Ozmotikus hashajtók

- fel nem szívódó szénhidrátok

- savakká alakulnak, pH csökken, bélmozgás és szekréció nő

- ammóniát megköti, májelégtelenség esetén májkóma megelőzésére

- hatásnéha csak 1-3 nap múlva

- mh.: fokozott bélgázképződés

- lactulose: Laevolac, Duphalac oldat

- glycerin: Glicerin kúp – végbél összehúzódásait is fokozza

A széklet puhításával ható hashajtók

• A vastagbélbe jutva a béltartalmat puhává és sikamlóssá teszi

• Beszáradt széklet kiürítése könnyebb

• Nem izgatja a bélnykh.-t, nme befolyásolja a perisztaltikát (terhesnek, idősnek is)

• Zsírban oldódó vitaminok felszívódását gátolhatja

• Paraffinum aromaticum (FoNo)

A bélfal izgatásával ható hashajtók

• Víz és elektrolitok felszívódását gátolják

• Bélnykh. permeabilitása nő

• Bélperisztaltikát fokozzák

• 6-8 óra elteltével hatnak

• Sóvesztést okoznak

• Antrakinonszármazékok

• - növényi eredetű (rebarbaragyökér, szennalevél)

• - vastagbélben hat

• - alhasi vérbőséget okoz: terheseknek, gyerekeknek, aranyereseknek, legyengült betegeknek ne!

• - Tisasen A+B drg., Bolus Laxans tbl.

• Szintetikus anyagok

• - egyéni érzékenység

• - jelentős folyadék- és elektrolithiány

• - allergiás reakciók

• - a beadás után 2-3 nappal is lehet hatás

• - Phenolphtaleinum tbl.

• - Laxigal csepp

• Bélizgató olajok - ricinusolaj

• - ricinus magvaiból

• - fokozza a perisztaltikát, gátolja a felszívódást

• - erős hatás, csak egyszeri akut alkalmazás

• - gyermekeknek, terheseknek ne!

Hasmenést gátló szerek (obstipánsok)

Hasmenés

• Széklet konzisztenciájának változása

• Székletürítések száma nő

• Bélperisztaltika gyorsul, víz visszaszívódás csökken , fokozott víz- és sószekréció

• Kiváltó ok: baktériumtoxinok, vírusok, parazitás fertőzések, autoimmun gyulladások, allergiás folyamatok, gyógyszerek, felszívódási zavarok, pszichés okok

Gyógyszerek

• Sópótlás

• - Normolyt por, RES 55 tápszer

Adsztringensek, abszorbensek

Bélmozgást csökkentő szerek

• - természetes opiátok

• - szintetikus opiátszármazékok

• - paraszimpatikus bénítók

• Adsztringensek, abszorbensek

• Bevonatot képeznek a gyulladt nykh. felületén (adsztringens)

• Megkötik (abszorbeálják) a toxinokat

• Táplálékban is: pl. reszelt alma, sárgarépa, rizsnyák

• bizmut vegyületek, aktív szén

• Bolus Adstringens tbl. (bismuthum subgallicum)

• Carbo activatus tbl.

• Smecta por

Bélmozgást csökkentő szerek

• Természetes opiátok

• - Tinctura opii

• - Pulvis opii et ipecacuanhae FoNo

• Szintetikus opiátszármazékok

• - KIR hatás minimális

• - nem fertőzéses hasmenésekben

• - Imodium caps.: mh. hányinger, hányás, hasi görcsök

• - Reasec tbl.: +atropin, enyhe euforizáló hatás – függőség

• Paraszimpatikus bénítók

• - általában kombinációban

Hánytatók, hányáscsillapítók, prokinetikus szerek

Hánytatók (emetikumok)

• Garatfal izgatása

• Gyomormosás

• Langyos sós víz itatása

• Apomorfin

• Ipecacuana és emetin

• Mh.: citosztatikumok, digitáliszok …

Hányáscsillapítók

• Antihisztaminok

• - tengeribetegségben, profilaktikusan

• - Daedalon tbl., kúp, Daedalonetta kúp, Pipolphen drg., kúp, inj.

• - Mh.: álmosítanak, atropinszreü hatás

• - terhességben nem

• Dopamin-antagonisták

• - kémiai anyagok okozta hányás esetén

• - neuroleptikumok

• - Droperidol inj., Haloperidol tbl., inj.: sok mh., ritkán

• - Torecan tbl., inj. Kúp: extrapiramidális mh., gyermaknek ne!

• Acetilkolin-antagonisták

• - gyomor eredetű hányingerben, tengeribetegség esetén profilaktikusan

• Szerotonin-antagonistáK

• - citosztatikumok szerotonintermelést váltanak ki a bélhámsejtekben

• - posztoperatív hányás esetén

• - Zofran, Emetron tbl., inj.

• - Kytril tbl., inj.

• - Navoban caps., inj.

• Egyéb gyógyszerek

• - szteroid: kemoterápia esetén

• - benzodiazepinek

• - barbiturátok

• - B6-vitamin: terhességi hányásban

Prokinetikus (motilitásfokozó) szerek

• GI rendszer felső szakaszán gyorsítják a motilitást

• Pylorus elernyed, perisztaltika fokozódik, de szekréció nem

• Csökkent gyomorürüléssel járó betegségekben (GOR, posztop.)

• metoclopramid: Cerucal, Paspertin

• domperidon: Motilium tbl.

• cisaprid: Coordinax tbl., szuszp.: vastagbél motilitását is fokozza, hasmenést okozhat

A máj- és epeműködésre ható gyógyszerek

A máj

• Fehérje-szénhidrát-zsíranyagcsere

• Méregtelenítés

• First pass effect

• Májmérgek: foszfor, széntetraklorid, gombamérgek

• Hepatotoxikus gyógyszerek: halothan, triciklikus antidepresszánsok, antiepileptikumok, fogamzásgátlók, gyulladásgátlók …

 

 

Alkoholos májkárosodás

 

Májvédő szerek

• silymarin(Legalon, Silegon, Hegrimarin, Silymarin)

• +komb.: Hepabene, Hepa-Merz

• - növényi kivonat

• - antioxidáns, szabadgyökfogó

• - fokozza a májsejtek regenerációját

• - alk.: gombamérgezés, alkoholos májbetegség, krónikus hepatitisz, májcirrózis

• arginin(Rocmalat konc.)

• +komb.: Glutarsin inf.

• asparticum(Hepa-Merz gran.

• methionin(Methionin tbl.)

• extr. Hepatis(Sirepar inj.)

• Toxikus anyagok béltraktusban való termelődését ill. felszívódást gátolják: neomycin (nem szívódik fel-bélflórát visszaszorítja), lactulose (ammónia felszívódását gátolja)

Az epeműködés gyógyszerei

• Epe: epesavak, koleszterin, bilirubin, mészsók, nyák

• Feladata: a táplálékban lévő zsírsavak, epében lévő koleszterin emulgeálása

• Megakadályozzák a kicsapódást, epekő képződést

• Fokozzák az epe kiáramlását

Koleretikus (kolagóg) vegyületek

• Fokozzák az epe termelését – hígabb epe

• Epesavak, hisztamin, mentol, fekete retek, glaubersó, szalicilátok

• Csökken az epe pangása

• Alk.:epekövesség, epeutak gyulladásai, emésztési zavarokban

• KI: akut hepatitisz, obstr. Icterus

• Mira víz, Bilagit drg., Rowachol drg.

Kolekinetikumok

• Epehólyag összehúzódását, kiürülését fokozzák

• Olajok, glaubersó, szorbitol, növényi illóolajok

• Bilobene tbl, Cholagol oldat

Epekőoldó szerek

• Koleszterinkő: koleszterin-epesav egyensúly megbomlása

• Epesav tartalom növelése: gátolható a kőképződés ill. feloldhatóak

• Chenofalk kapsz.: epesav szint nő, koleszterin szintézis csökken, fél-2 év után 60%-ban hatásos, csak kicsi koleszterinkövek, mh.: hasmenés, májkárosodás

• Ursofalk kapsz.: kevesebb mh.

A hasnyálmirigy-enzimek pótlása

• Hm.: lipáz, amiláz, proteázok

• Pótlás: kr. pancreatitisz, műtéti eltávolítás, emésztési zavarok

• Sertés pancreas kivonat

• Dipankrin, Kreon, Panzytrat, Neo-Panpur, Digestiv Rennie (+antaciada, mentaolaj), Pancreofolat)

Laktáz hiány

• Tejcukor (laktáz) bontása

• Hiányában erjed, hasmenést okoz

• Veleszületett ill. szerzett (pl. enteritisek)

• Enzim pótlás: Galantase por, Lactase rágótbl.

• 50C foknál melegebb folyadékban inaktiválódik, a lehűtött ételbe tegyük bele

A belső elválasztású mirigyek gyógyszertana

Bevezetés

• Különböző kémiai szerkezetű anyagokat termelnek

• A véráramba bocsátják

• A termelődés helyétől távol, célszerveken fejtik ki a hatásukat

• Szabályozási rendszer

Hypothalamus - hypofízis

Szabályozási rendszer

• Afferens ingerületek: limbikus rendszer

• Hypothalamus: releasing hormonok (TRH, CRH, GnRH, GHRH, PIF)

• Hypofízis elülső lebeny: trophormonok (TSH,ACTH,FSH,LH)

• Célmirigyek: hormontermelés

• Hormon: negatív feedback

Szabályozási rendszer II.

Eltérő szabályozási rendszer

• Inzulin - vércukor

• Parathormon – szérum kálcium

A pajzsmirigy

• Gége pajzsporcához rögzül

• T4 – tiroxin, T3 – trijódtironin, calcitonin

A pajzsmirigy hormonok szerepe

• Növekedés (idegrendszer, izomzat, csontrendszer)

• Az alapanyagcserét növelik, testhőmérsékletet növelik

• Vércukorszintet emelik

• Choleszterinszintet csökkentik

• Szimpatikus IR transzmitterei iránt az érzékenységet fokozzák, szimpatikus hatásokat erősítik

Hypothyreosis

• Jódhiány

• Pajzsmirigy enzimműködés zavara

• Pajzsmirigy eltávolítás

• Autoimmun gyulladás

• Csecsemőkorban: kreténizmus

• Felnőttkorban mixödéma

Kreténizmus

• Testi és szellemi fejlődés elmaradása

Hypothyreozis

Szubsztitúciós terápia

• Hormonpótló készítmények

• - levotyroxin: Eltroxin tbl., Euthyrox tbl., Thyrax tbl., l-thyroxin tbl., Letrox tbl.

• - levothyroxin+trijódthyronin: Thyreotom tbl.

• Mellékhatások: szimpatikus tünetek, ritmuszavarok, angina.

A hormonok adagolása

• Kisebb dózisokkal kezdve, fokozatosan a fenntartó adagig

• Reggel éhgyomorra bevenni a biztos felszívódás érdekében

• Egyéni beállítás

• Hormonszintek ellenőrzése

• Beteg complience

Jódpótlás

• Jódhiány esetén

• Jódhiányos struma

• Ivóvíz, jódozott konyhasó

• Jódtartalmú ásványvizek

• kalium jodid: Jód plus tbl., Jodid tbl.

Hyperthyreosis

• Graves-Basedow kór: autoimmun

• Toxikus adenoma

A hyperthyreosis kezelése

• Pajzsmirigy hormonok szintézisének gátlásával

• Pajzsmirigy hormonok hatásának gátlásával

• Pajzsmirigy sugárkezelésével

• műtéttel

A Pajzsmirigy hormonok szintézisének gátlása

• methimazol: Metothyrin tbl., Favistan inj.

• A pm-be felvett jód beépülését gátolja meg a tirozilba

• Hatás csak bizonyos idő elteltével, mikor a raktározott hormon már kiürült

• Propylthyouracil: Propycil 50 tbl.

• periférián is hat, T4-T3 átalakulást gátolják, ezért gyorsabb hatás

• Adagolás: nagyobb adagokkal kezdjük, hatás 2-3 hét után, évek után esetleg elhagyhatóak

• Melléhatások: TSH szint nő -> struma,

• csontvelőkárosodás (vérkép!)

A pm hormonok hatásának gátlása

• Béta-blokkolók: propranolol per os, szemcsepp

• benzodiazepinek

Radiojód-kezelés

• Radioaktív jód a pajzsmirigy-ben koncentrálódik

• A túlműködő szövetet roncsolja

• Hypothyreosishoz vezethet

A thyreotoxikus krízis

• Szimpatikus túlsúly, életveszélyes állapot

• Béta-blokkolók

• Iv. antithyreoid szerek

• Lugol-oldat: jódtartalmú, hormonfelszabadulást gátolja, műtéti előkészítés részeként is (vérellátás is csökken, kisebb a vérzésveszély is)

A kálcium

• Legnagyobb mennyiségben előforduló ion

• 99% hidroxiapatit a csontokban, ebből 1% raktár

• seCa 2,2-2,6 mmol/l – 40% ionos

• Szerepe: véralvadás, ideg- izom ingerelhetősége, sejtmembrán funkciók, enzimek része, IC másodlagos hírvivő

A kálcium anyagcseréje

• Tejjel, tejtermékekkel, zöldségfélékkel, olajos magvakkal jut be – fele szívódik fel

• Felszívódás: passzívan, D-vitamin

• Életkorral csökken a felszívódás hatékonysága

• Napi szükséglet: ~ 1000 mg, terhesekbenés idősekben 1500 mg

• Vesén át ürül, nagy része a tubulusokban visszaszívódik

A Ca- és csontanyagcsere szabályozása

Parathormon

• Mellékpajzsmirigy termeli

• seCa szint csökkenése fokozza a termelését

• Hatás: seCa szint nő

• - osteoclast aktiválás, a csont Ca raktárát mobilizálja

• - vesében növeli a kalcium visszaszívódását

• - a bélben növeli a calcium felszívódását

D-vitamin

A D-vitamin hatásai

• Bélben fokozza a Ca és P felszívódást

• A vesében fokozza a Ca-reabszorpciót

• Biztosítja a csontok anyagait,, osteoclast és osteoblast aktivitást befolyásolja (hiányában nő az osteoblast aktivitás, de a mineralizáció elmarad

• Immunmoduláns hatás

• Hiányában izomgyengeség alakul ki

D-vitamin hiány

• Rachitis (angolkór) gyermekkorban

• Osteomalacia felnőttkorban

Calcitonin

• Pajzsmirigy parafollikuláris sejtjeiben termelődő polipeptid

• seCa szintet csökkenti

• Csökkenti az osteoclast aktivitást, csökken a csontbontás

Hypocalcaemia

• seCa < 2,1 mmol/l vagy

• ionos Ca < 0,9-1,1 mmol/l

• Tetániás görcsök

• Ok: mellékpajzsmirigy csökkent működése, Ca csökkent felszívódása, veseelégtelenség, erőteljes D-vitamin hatás

• Akut th.: Calcimusc inj. (lassan!)

• Krónikus th.: calcium önmagában elégtelen, de szükséges – pezsgőtabletták, multivitamin készítmények

• seCa > 2,65 mmol/l

• Ok: hyperparathyreosis, rosszindulatú daganatok, D-vitamin túladagolás, tartós immobilizáció

• Kezelés:

• - bő folyadékbevitel, Ca-ürítő diuretikumok

• - calcitonin: csak néhány napos hatás, nagy adagok

• - bifoszfonátok

• - szteroidok (ha tumor okozta)

A mellékpajzsmirigy betegségei

• Csökkent működés

• Parathormon szubsztitúció, de általában D-vitamin

• Túlműködés

• Hormontermelő adenoma – műtét

• Parathormon antagonista hatású ösztrogének vagy bifoszfonátok

Osteoporosis

• csonttö,meg megfogyatkozása, töréshajlamának fokozódása

• Primér: ált. involúciós (menopauzális, szenilis)

• Szekunder: étrendhiba, dohányzás, gyógyszerek, mozgásszegénység stb.

• Posztmenopauzális: csukló- és csigolyatörések

• Szenilis: csípőtáji- és combnyak törések

Az osteoporosis kezelése

• Megelőzés: étrend, mozgás, kockázati tényezők kiküszöbölése

• Ca-bevitel: csontok anyaga, parathormon termelés visszaszorítása

• A csontreszorpció gátlása

• - hormonpótló kezelés

• - bifoszfonátok

• - calcitonin

• - tiazid diuretikumok

• - flavonoidok

• - D-vitamin

• Csontképzést fokozó szerek

Hormonpótló kezelés

• Ösztrogének gátolják a csontvesztést, menopausa után védőhatásúak

• - folyamatos ösztrogénkezelés: ösztradiol tapasz, endometriumrák kockázatát növeli ha méheltávolítás volt

• - folyamatos ösztrogén, váltakozó gesztogén kezelés: megvonásos vérzés

• - folyamatos ösztrogén, folyamatos gesztogén

• Készítmények: Estraderm TTS, Estrafem tbl, Kliogest tbl, Estracomb TTS, Cyclo-Menorette drg, Klimonorm drg., Trisequens tbl.

Hormonpótló kezelés II.

• Emlőrák kockázata nő: mammográfia!

• Rendszeres nőgyógyászati kontroll

• Vérnyomásmérés, májfunkció ellenőrzése

• Dohányzás mellőzése

• Kontraindikáció: thrombophlebitis, tüdőembólia, májbetegség, eméő- és endometrium cc.

Bifoszfonátok

• Csökkentik az osteoclasztok számát és aktivitását

• Mellékhatás: mineralizációs zavar, fonalas szerkezetű csontszövet

• Készítmények: Didronel tbl, Lodronat tbl, Bonefos tbl, Fosamax tbl.

Calcitonin

• Miacalcic inj., orrspray

• Folyamatos vagy intermittáló kezelés 2-3 éven át

Tiazid diuretikumok

• Vizelettel ürülő Ca mennyisége csökken, PTH működését gátolják

Flavonoidok

• Osteochin tbl.

• Növelik az ösztrogének hatását

D-vitamin

• Ca felszívódás nő – parathormon termelés visszaszorul

• Tachystin oldat: hypocalcaemia kezelésére

• Alfa D3 caps, Calcijex inj, Rocaltrol caps,Vigantol inj, oldat,

Csontképzést fokozó szerek

• Fuorid: osteoblast működést serkenti, de a töréseket nem akadályozza meg, Sok mh.

• Dentocar tbl, Elmex zselé: fogfejlődés idején, fogzománc keményebb lesz

• Anabolikus szteroidok: májkárosítás, virilizáció

Mellékvesekéreg hormonok

A mellékvese

A mellékvese működése

A mellékvesekéreg hormonjai

• Mineralokortikoidok: aldoszteron

• - vesében Na-reabszorpció nő

• - vízvisszatartás

• - K és H ion ürítése nő

• Szexuálszteroidok

• Glukokortikoidok

• - szénhidrát- és fehérje-anyagcsere

• - diurnális ritmus (reggel 4x)

A glukokortikoidok hatásai

• Gyulladáscsökkentő hatás

• - limfoid szövet mennyisége csökken, limfocita és monocita szám csökken, gyulladásos területben a neutrofil granulociták száma nő

• - foszfolipáz A és ciklooxigenáz enzim gátlása

• - gyulladásos érreakciókat (értágulat, áteresztőképesség) gátolják

• - krónikus gyulladásokban csökkentik a fibrózist

• Immunszupresszív hatás: T-helper limfocita szám csökken, antitesttermelést gátolják nagy adagban

A glukokortikoidok hatásai II.

• Anyagcsere hatás:

• - cukorégetést gátolják (diabetogén)

• - nő a glukoneogenesis (fehérjéből glükóz)

• - nő a fehérjebontás (N-egyensúly - )

• - zsíreloszlás átrendeződik

• Mineralokortikoid hatás: vérnyomás nő, seK csökken

• Idegrendszeri hatás: görcsküszöb csökken

• Kalcium anyagcsere: kalcium ürítés nő, bélben Ca felszívódás csökken

• Csökken a hízósejtekből a hisztamin felszabadulás

• Magzati surfactant termelést fokozzák

A glukokortikoidok terápiás indikációi

• Szubsztitúciós terápia

• - Addison-kór

• - stresszállapotban nő az igény

• Gyulladáscsökkentő kezelés

• Allergiás betegségek: lehetőleg lokálisan

• Limfoid betegségek: ALL, Hodkin-kór

• Szemészet: mély gyulladások (szemcsepp)

• Neurológia: agyödéma csökkentése

• Bőrgyógyászat: lokálisan, ekcéma, pikkelysömör, viszketés

• Stresszállapotok: égés, mérgezések, szepszis (!)

• Transzplantáció: immunszupresszió

• Szülészet: koraszülés esetén a szülő nőnek adagolt szteroid elősegíti a magzati tüdő érését

Addison-kór

• Mellékvesekéreg elégtelenség

Cushing-kór

• Mellékvesekéreg túlműködés

A glukokortikoidok mellékhatásai

• Cushingoid küllem

• Diabetogén hatás

• Osteoporosis

• Ulcerogén hatás (+NSAID!)

• Vérnyomás növekedés (Na és vízretenció)

• Hypokalémia

• Cataracta

• Növekedésbeli visszamaradás

• Lokálisan szövetatrófia

• Tünetszegény fertőzések, gombásodás

• Mellékvesekéreg szupresszió (negatív feedback – fokozatosan leépíteni!)

A glucocorticoidok adagolása

• Szubsztitúciós terápia: mineralo+glucocorticoid hatás is, két részletben, a reggeli nagyobb legyen

• Nem szubsztitúciós:

• Szintetikus készítmények, minimális hatásos dózist, ha lehet lokálisan, kéregszupresszió – fokozatos csökkentés!

Kontraindikációk

• Diabetesz mellitusz

• Gyomorfekély

• Osteoporosis

• Epilepszia

• Terhesség korai szakasza

Készítmények

• Szisztémás

• Diprophos inj, Adreson tbl, inj, Oradexon tbl, inj, Hydrocortison inj, Cortef tbl, Depersolon inj, Medrol tbl, Metypred tbl, inj, Solu-Medrol inj, Prednisolon tbl, Di-Adreson F Aquosum inj, Rectodelt kúp.

• Aeroszol

• Aldecin aeroszol, Pulmicort aeroszol, Rhinocort orrspray, Auxison aeroszol, Flixonase orrspray

• Lokálisan

• Dermovate, Flucinar, Ftorocort, Prednisolon, Hydrocortison, Locoid

Antiallergiás szerek

Allergia

• Korai típusú reakció

• Atópia, anafilaxia

• Allergének hatására

• Patomechanizmus

allergén -> IgE -> hízósejtek felszíne

ismételt allergén -> ezekkel az IgE antitestekkel kapcsolódik -> degranuláció -> hisztamin, szerotonin kerül a keringésbe

Hisztamin

• H1 (allergia) és H2 receptorok

• Keringés (H1): arteriolák tágulnak (bőrpír), venulák összehúzódnak, éráteresztőképesség nő -> plazmakiáramlás -> ödéma

• Simaizom (H1): hörgszűkület, vékonybél sima izomzatának összehúzódás

• Gyomorsav (H2): termelés nő (fekélybetegség)

• Viszketés

Kezelés

• Az allergéntől való távoltartás

• Deszenzibilizáció: allergén fokozatosan emelkedő koncentrációban -> IgG termelődik

• Szteroidok: immunfolyamatok gátlása, sok mh., súlyos esetekben vagy lokálisan

• Hízósejt stabilizálók: csak profilaktikusan, aeroszolok asthma br. kezelésére

- Cromolyn caps, Intal caps, Taleum aeroszol, Zaditen szirup, Tilade Mint aeroszol

- szénanátha (orrspray):Rhinaaxia, Taleum, Cromohexal

- szemészet (szemcsepp): Alomide, Naaxia, Taleum, Cromohexal, Zaditen

Antihisztaminok

• Első generációs: KIR-be bejutnak, erős szedatív hatás

Daedalon, Daedalonetta (tengeribetegség, hányinger, hányás), Suprastin, Pipolphen, Peritol, Fenistil

• Második generációs: KIR hatás minimális, viszketést nem csökkentik

Zyrtec, Cetrizin, Claritine, Telfast

• Újabb szerek: Xyzal, Aerius

• Orrnyálkahártyára ható (szénanátha): Allergodil os, Vibrocil ocs, Zyrtec D c., Clarinase tbl,

kombinációban: szimpatomimetikus érszükítők (efedrin szárm.)

• Szemészetben: Allergodil, Livostin, Emadine, Coldistan, Spersallerg

• Alkalmazás:

- Allergiás nátha és conjunctivitis

- Akut bőrtünetek (urticaria)

- Asthma br. (első gen. nem)

- anafilaxiaás reakció: ödéma, viszketés, csalánkiütés

• Mh.: aluszékonyság, fáradtság, zavartság, szédülés, kettős látás, szájszárazság, vizeletürítési nehézség

Egyéb szerek

• Érszűkítő anyagok

Tonogén (anafilaxiás sokk)

helyi hatás: Afrin, Nasivin, Naphazolin, Novorin, Otrivin ocs, Visine, Proculin szcs,

• Érpermeabilitást csökkentő szerek

kálcium és szteroidok (lassú hatás)

szteroid lokálisan: Rhinocort aqua, Flixonase, Nasonex os, Ultracortenol, Flucon, Vexol szcs

• Leukotrién antagonisták: AB-ban profilaxis (akut nem!): Accolate, Singulair tbl.

Napi 2x,, mh: fejfájás, GI, transzamináz nő, kumarinok hatást módosíthatja (PTR nő)

Nemi hormonok, fogamzásgátlók

A nemi hormonok

• Ösztrogének

• Progesztogének

• Gonadotrop hormonok

• Androgének

A hypothalamus-hypofízis tengely

A termelés szabályozása I.

Ösztrogének

• Tüszőhormonok (Graf-tüszőben termelődnek)

• Mellékvesekéregben, herében is (mindkét nemben)

• Ösztron, ösztriol, ösztradiol

Ösztrogének hatásai

• Elősegítik a belső nemi szervek működését

• Segítik a méhnyálkahártya felépülését (proliferációját)

• Létrehozzák a méh terhesség alatti hypertrófiáját és hyperpláziáját

• A méhnyak-csatorna szekrétumát higítják

• Elősegítik az emlőmirigyek növekedését

• A méhizomzat összehúzódásait fokozzák, érzékenyítik az uterust az oxytocinnal szemben

• Terhesség alatt gátolják a tejelválasztást

• Gyorsítják az epifízis fúgák záródását

• Gátolják a parathormon csontbontó hatását

• Csökkentik a cholesterinszintet, HDL-koleszterin nő

• A petefészekben serkentik a tüsző- és peteérést

Az ösztrogének alkalmazása

• Orális fogamzásgátló készítményekben

• Posztmenopauzális hormonpótlásban

• Osteoporosisban

• Vérzészavarokban

• Prostatacarcinómában

Az ösztrogének mellékhatásai

• Hányinger

• Migrén

• Depresszió

• Abnormális vérzések

• Hypertonia

• Tromboembóliás szövődmények

• Endometriumrák

• Emlőrák

Készítmények

• Szintetikus ösztrogének: Mikrofollin tbl., Tace tbl., Dienoestrol kenőcs

• Hatékonyak, de súlyos mh.-k, ritkán.

• Természetes ösztrogének

• - estradiol (májban gyorsan bomlik, bőrön v. nykh.-án át) : Estraderm TTS, Estramon tapasz, Vagifen hüvelytbl, Dermestril tapasz

• - estriol: Ovestin hüvelykúp, Ortho-Gynest D hüvelykúp, Estrofem tbl.

Antiösztrogének

• Clostilbegyt tbl.

• Hypothalamusban ösztradiol kötődését gátolja -> fokozott gonadotropin-termelés -> ovariumstimuláció ->ovuláció

• Bizonyos meddőségek kezelésére.

• tamoxifen: Zitazonium tbl.

• Menopausa utáni emlőcarcinómában.

• Emlődaganat ösztrogénreceptort tartalmaz, növekedése gátolható.

Progesztogének

• Sárgatest

• Placenta

• Mellékvesekéreg

A progeszteron hatásai

• A méhnyálkahártya szekréciós fázisát alakítja ki, a méhnyálkahártyát előkészíti a pete befogadására

• A cervixnyákot viszkózusabbá teszi

• Fenntartja a terhességet

• Terhesség során elősegíti az emlőben a tejvezeték-rendszer fejlődését

• Emeli az alap-testhőmérsékletet

• Depresszív

• Álmosít

• A simaizmokat ellazítja, a méhösszehúzódásokat csökkenti

A progesztogének alkalmazása

• Hyper- és dysmeorrhea

• Fenyegető vetélés

• Fogamzásgátlás

Készítmények

• Turinal tbl., Duphaston tbl., Orgametril tbl., Norcolut tbl., Livial tbl.

• medroxyprogesteron: Provera tbl., Farlutal tbl., Depo-Provera tbl.

• Endometrium cc. kezelésében

Hormonpótló kezelés

• Enyhíthetjük a klimakteriális panaszokat, csökken a cardiovasculáris betegségek kockázata, gátolják a csontvesztést. Ovarium eltávolítás után.

• - folyamatos ösztrogénkezelés: ösztradiol tapasz, endometriumrák kockázatát növeli ha méheltávolítás volt

• - folyamatos ösztrogén, váltakozó gesztogén kezelés: megvonásos vérzés

• - folyamatos ösztrogén, folyamatos gesztogén

Készítmények

• Csak ösztrogén: Estrafem tbl., Estraderm TTS, Oestrogel gél, Premarin drg.

• Ösztrogén + progeszteron

• Kliogest tbl., Trisequens tbl., Estracomb TTS, Pausogest tbl., Divina tbl., Divitren tbl., Klimonorm drg., Cyclo-menorette drg.

• Emlőrák kockázata nő (mammográfia),

• vérnyomásmérés, májfunkció, dohányzás mellőzése.

• KI: trombophlebitis, májbetegség, emlő- vagy endometrium cc.

Fogamzásgátlás lehetőségei

• Hüvelybe juttatott spermicid szerek

• Gonadotropin termelés vagy hatás gátlás

• Ovulációgátlás orális szerekkel

• Spermiumok áthatolását gátolhatjuk a cervikális nyákon

• Implantáció-gátlás

• Abortív hatással korai trehesség megszakítása

Fogamzásgátlás

• Pearl-index: 100 próbaévre jutó terhességek száma

• Spermicid szerek: spermiumokat ölő hatás (Pharmatex krém, hk.)

• Kevésbé biztonságos, PI: 5-15

• Gonadotropinok termelésének gátlása: ovulációt gátló szteránvázas vegyületek

• A spermiumok cervixnyákon való átjutásának gátlása: csak progeszteront tartalmazó FG-k hatásában szerepet játszik

Fogamzásgátlók

• Implantációgátlás

• Önmagukban adott progeszteronok, emellett cervixnyák átjárhatóságát is csökkentik

• Postinor tbl., Rigesoft tbl.

• Postcoitális, első tbl. 72 órán belül, másodikat 12 óra múlva, havonta max. 4 tbl, vérzészavarokat okozhatnak

• Continuin tbl.

• Folyamatos szedés, szoptatás alatt is.

• Progeszteron tartalmú spirálok

Ovulációgátló szerek

• Ovulációgátló szerek típusai

• - ösztrogén+progeszteron

• - csak progeszteron

• - depo-készítmények

• Ösztrogén+progeszteron kombináció

• PI: ~1, Csökken a gonadotropin termelés (negatív feedback), gátlódik a tüszőérés, az ovarium hormontermelése, beágyazódás és a spermiumok átjutása a cervixnyákon.

• Napi 1 tbl., ciklus 5. napjától 21 napon át. Az újabb gonán típusú progeszteronokat a ciklus első napján kell kezdeni.

• Lehetnek egy- vagy többfázisosak.

• Monofázisos szerek: fix összetételű, kétkomponensű szerek, minden tbl. Azonos összetételű

• Ovidon tbl., Rigevidon tbl., Marvelon tbl., Mercilon tbl., Novynette tbl, Regulon tbl, Cilest tbl., Femoden tbl, Minulet tbl.

• Fertilan tbl.: sürgősségi esetekben, 72 órán belül 2 tbl., 12 óra múlva 2 tbl.

• Bifázisos és trifázisos szerek

• Jobban alkalmazkodnak a női ciklus fiziológiás változásaihoz, a szakaszoknak megfelelően eltérő arányban tartalmazzák a különböző hatóanyagokat

• Anteovin tbl., Tri-Regol tbl., Triquilar drg., Trinordiol drg.

Mellékhatások

• Hányinger, hányás, testsúlyváltozás

• Hangulatváltozás, depresszió

• Migrén

• Cholecystitis, icterus

• Libidó csökkenése

• Hüvelyi gombás fertőzések

• Szénhidrát tolerancia csökken

• Tromboembóliás hajlam nő (ösztrogén)

• RAS aktivitás nő – hypertonia

• A tejelválasztást megszűntethetik

Kontraindikációk

• Relatív: migrén, DM, epekövesség, perioperatív szak

• Abszolút: meglévő vagy korábbi tromboembóliás szövődmény, súlyos hypertonia, koszorúér betegség, hyperlipidémia, a nemi szervek tumora, terhesség vagy gyanúja, májtumor vagy májműködési zavar, 35 év felett erős dohányzás

Gonadotrop hormonok

• Hypofízis elülső lebenyében

• Choriogonin inj., Pergonal inj. Metrodin inj.

• Fertilitási zavarokban, ha ovuláció hiánya ill. sárgatest elégtelensége az ok

• Férfiakban spermatogenesis zavaraiban

• Bromocriptin (Parlodel tbl.): fokozott PRL-termeléssel járó betegségek kezelésére

Férfi nemi hormonok

Androgének

• Tesztoszteron: here Leydig sejtjei

• Szteroid jellegű, másodlagos nemi jellegek kialakulása

• Androgén termelés van még: ováriumok, mvk.

• Anabolikus, szövetépítő hatás

• Pozitív N-egyensúly

Az androgének alkalmazási területei

• Oligospermia

• Férfi hypogonadizmus

• Androgénhiány okozta osteoporosis

• Testépítő doppingszerek

• Az androgének mellékhatásai

• Nőkben virilizáció

• Férfiakban feminizáció (ösztradiol metabolit)

• Májkárosodás, sárgaság, májrák

• Epifízis fúgák záródnak, növekedés leáll

• Tilos: prostatacc, terhesség

Készítmények

• Andriol kapsz., Retandrol inj., Neroboli inj., Retabolil inj.

• Danoval caps.: gyenge androgén, erős antiandrogén hatású. Pubertas precox és endometriosis kezelésére

• Stromba tbl.: anabolikus szteroidok közé tartozik. Törpenövés kezelésére, izomzat fejlesztésére, androgén hatása is van. Doppingszer.

Antiandrogének

• A tesztoszteron kötődését gátolják a receptorokon

• Alkalmazás: prostatacc, férfias szőrzetnövekedés, acne

• Androcur tbl, Diane 35 drg,

• Fugerel tbl, Anandron tbl.: prostatacc.

• Proscar tbl., Strogen forte caps.: prostata hypertrophia

A méhműködésre ható szerek

Uterotonikumok

• A méhizomzat összehúzódásait idézik elő

• Tónusos-klónusos: oxytocin

• Tartós, elernyedéssel nem járó, tónusos kontrakció: ergot alkaloidok

Oxytocin

• A hypothalamus magvaiban termelődik, a hypophysis hátsó lebenyében tárolódik

• IC Ca-szint nő -> simaizomsejt összehúzódás

• Tejkilökődésben is van szerepe

• Im. vagy lassan iv., a szülés megindítására

• A lepényi szakban atóniás vérzés ellen

• Oxytocin inj.

Prosztaglandinok

• Terhesség első 2 trimesztere: korai vetélés

• Később intravaginálisan fájástevékenység kialakítása és fokozása révén a szülés előkészítése

• Enzaprost-F inj., Prostin E2 gél, tbl, inj, hüvelytbl., Nalador inj.

Egyéb abortív hatású szerek

• mifepriston

• Terhesség korai szakában

• Érzékenyebbé teszi a méhizomzatot a pg-kal szemben

• Egyszeri bevitel után 48 óra múlva pg-k adásával tehető teljessé az abortív hatás

• Mh.: hányás, hasi fájdalom, vérzés

Ergot alkaloidok

• ergotamin: Ergam inj., cseppek

• Tónusos méhösszehúzódásokat vált ki

• Gyermekágyi vérzéseknél, vetélések után

A méhizomzatot ernyesztő szerek

• Fenyegető vetélésekben és koraszülésekben a méhizomzat relaxálására

• Béta-2-receptor izgató szerek

• Partusisten tbl., inj.

• Pre-Par tbl., inj.